Ареклок - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ареклок является нестероидным антиандрогеном, который не обладает другими эндокринными активностями. Он связывается с андрогенными рецепторами, не активируя генную экспрессию, что приводит к ингибированию андрогенных стимулов. Это подавление способствует регрессии опухолей предстательной железы.

Отмена препарата ареклок может вызвать синдром отмены антиандрогенов у некоторых пациентов.

Бикалутамид имеет низкую аффинность к глобулину, связывающему половые гормоны (ГСПГ), что клинически незначимо.

Препарат содержит рацемическую смесь, активность которой в основном обусловлена (R)-энантиомером.

Фармакокинетика

Бикалутамид хорошо абсорбируется после перорального приема, и прием пищи не влияет на его биодоступность.

(S)-энантиомер быстро выводится, в то время как (R)-энантиомер имеет длительное полувыведение из плазмы, составляющее около 1 недели. При продолжительном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме значительно повышается по сравнению с однократной дозой. При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера достигается через приблизительно 1 месяц лечения.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста пациента и умеренной почечной недостаточности, но может быть замедлена у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Бикалутамид с высокой степенью связывания с белками метаболизируется в печени с образованием глюкуронидных конъюгатов, которые выделяются как через почки, так и через желчный пузырь.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата ареклок: бикалутамид.

Лекарственная форма ареклок: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Каждая таблетка ареклок содержит 50 мг бикалутамида.

Вспомогательные вещества ареклок включают:

лактозу;
моногидрат;
повидон К-30;
натрия крахмалгликолят (тип А);
магния стеарат.

Оболочка таблеток ареклок: опадрай белый Y-1-7000 (состав: гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Основные физико-химические характеристики препарата ареклок: белые круглые двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочкой.

Ареклок упакован по 10 таблеток в блистер и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Применение препарата ареклок включает рак предстательной железы на поздних стадиях, при сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора ЛГ или хирургической кастрацией.

Ареклок купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Ареклок не рекомендуется для использования у женщин и детей.

Также его не следует применять у пациентов с известной гиперчувствительностью к бикалутамиду или любым другим компонентам препарата.

Одновременное использование с терфенадином, астемизолом или цизапридом противопоказано.

Особенности применения

Применение препарата ареклок детям, беременным и кормящим грудью женщинам запрещено.

Побочные эффекты

При применении препарата ареклок возможны следующие нежелательные реакции со стороны организма:

со стороны крови и лимфатической системы: очень часто наблюдается анемия;
со стороны иммунной системы: нечасто проявляются гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница;
со стороны метаболизма и питания: часто уменьшение аппетита;
со стороны психики: часто снижение либидо, депрессия;
со стороны нервной системы: очень часто возможно головокружение; часто сонливость;
со стороны сердца: часто инфаркт миокарда, сердечная недостаточность;
со стороны сосудов: очень часто приливы;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто проявляется интерстициальная легочная болезнь;
со стороны пищеварительной системы: очень часто проявляется боль в животе, запор, тошнота; часто диспепсия, метеоризм;
со стороны гепатобилиарной системы: часто гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз; редко печеночная недостаточность;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь;
со стороны почек и мочевыделительной системы: очень часто проявляется гематурия;
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто гинекомастия и болезненность молочных желез; часто эректильная дисфункция;
общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто возможны астения и отек; часто боль в груди;
обследование: часто увеличение массы тела.

Важно учитывать, что некоторые из этих побочных эффектов могут быть серьезными и требуют мониторинга и своевременного медицинского вмешательства.

Каждый человек уникален, и реакции на лекарства могут отличаться, поэтому важно обсудить любые опасения или необычные симптомы с врачом.

Если возникли нежелательные реакции на препарат ареклок, следует немедленно прекратить его применение и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Информация о фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами рилизинг-фактора ЛГ отсутствует.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3A4 и в меньшей степени влияет на CYP 2C9, 2C19 и 2D6.

Клинические исследования с использованием антипирина не выявили потенциального взаимодействия бикалутамида с другими лекарственными препаратами. Однако при одновременном применении бикалутамида и мидазолама наблюдалось увеличение AUC мидазолама на 80% в течение 28 дней.

Бикалутамид может значительно ингибировать CYP 3A4, что делает его противопоказанным для совместного применения с лекарствами, имеющими узкий терапевтический индекс и метаболизируемыми в печени (например, терфенадин, астемизол, цизаприд).

Также он должен применяться с осторожностью в сочетании с циклоспорином и блокаторами кальциевых каналов, что может потребовать коррекции их дозировки и тщательного мониторинга.

Бикалутамид может влиять на протромбиновое время у пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового ряда, таких как варфарин, из-за возможного замещения его в месте связывания с белками.

Взаимодействия между различными лекарствами могут быть сложными, и неправильное их сочетание может вызвать нежелательные побочные эффекты или ухудшить состояние здоровья.

Всегда очень важно обговаривать со своим врачом все принимаемые лекарства и следовать его рекомендациям относительно их использования.

Блок FAQ

От чего применяют ареклок?

Показания для применения ареклок включают рак предстательной железы на поздних стадиях, особенно при комбинированной терапии с аналогами рилизинг-фактора ЛГ или хирургической кастрацией.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua