Амбит

Амбит - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Обезболивающее средство кеторолака трометамол является ненаркотическим анальгетиком. Оно принадлежит к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Кеторолака трометамол проявляет сильное анальгетическое действие, что означает способность уменьшать боль, противовоспалительное действие - способность снижать воспаление, и слабое жаропонижающее действие.

Механизм действия кеторолака трометамола связан с ингибированием синтеза простагландинов. Простагландины - это вещества, которые участвуют в процессах воспаления, боли и температурного регулирования в организме. Ингибируя их синтез, кеторолак уменьшает воспаление, что в свою очередь снижает боль и, возможно, температуру.

Важно отметить, что кеторолака трометамол является анальгетиком периферического действия, что означает, что его действие в основном направлено на периферические ткани и местные рецепторы боли, а не на центральную нервную систему.

Кеторолак не оказывает известного влияния на опиатные рецепторы, что отличает его от наркотических анальгетиков, таких как морфин.

Кроме того, в контролируемых клинических исследованиях не было обнаружено явлений, свидетельствующих об угнетении дыхания при применении кеторолака трометамола.

Также он не влияет на сужение зрачков. Эти факты делают его относительно безопасным для использования при правильном применении и контроле со стороны медицинского персонала.

Фармакокинетика.

Относительно фармакокинетики, кеторолака трометамол быстро и полностью всасывается после приема внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 45 минут после приема 10 мг разовой дозы.

Период полувыведения из крови составляет в среднем 5,4 часа у здоровых добровольцев и 6,2 часа у пациентов пожилого возраста.

Более 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови.

Кеторолак практически не проникает в головной мозг, и лишь незначительное количество выделяется в грудное молоко.

Менее 50% принятой дозы метаболизируется в организме, основными метаболитами являются неактивные фармакологически глюкуронид-конъюгат и 4-гидрокси-кеторолак.

У здоровых людей фармакокинетика кеторолака линейна, а стационарные уровни в крови достигаются через 1 сутки при приеме 4 раза в сутки.

При длительном применении фармакокинетических изменений не наблюдалось.

У пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов увеличивается период полувыведения из крови.

Основной механизм выведения кеторолака и его метаболитов – через мочу, примерно 90% выведенной дозы, оставшаяся часть выводится с калом.

Пища, богатая жирами, замедляет скорость всасывания, но не уменьшает объем, в то время как антациды не оказывают влияния на всасывание кеторолака.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество в данном препарате - кеторолака трометамол.

Лекарственная форма препарата амбит: таблетки, покрытые пленочной оболочкой и раствор для иньекций.

Каждая таблетка амбит содержит 10 мг кеторолака трометамола.

Кроме того, в составе таблеток амбит присутствуют следующие вещества: 

• микрокристаллическая целлюлоза;
• лактоза;
• моногидрат;
• магния стеарат.

Пленочная оболочка таблеток включает в себя: 

• гипромеллозу;
• диоксид титана (E 171);
• макрогол.

Основные физико-химические характеристики таблеток: имеют круглую форму с двойным выпуклым контуром, покрыты пленочной оболочкой белого или практически белого цвета.

Амбит в форме таблеток упакован в блистер по 10 штук, который вложен в картонную коробку.

Каждый миллилитр препарата амбит в форме раствора для иньекций содержит 30 мг кеторолака трометамола.

Дополнительные компоненты: 

• 96% этанол;
• натрия хлорид;
• разведенная хлористоводородная кислота;
• натрия гидроксид;
• вода для инъекций.

Основные характеристики: прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость.

Амбит в этой форме выпуска доступен в стеклянных ампулах объемом 1 мл, которые упакованы в картонную коробку №10.

Показания к применению

Амбит рекомендуется для уменьшение умеренной и сильной послеоперационной острой боли в течение короткого периода времени.

Начинать лечение следует только в медицинских учреждениях. Максимальная продолжительность курса лечения составляет 2 дня.

Амбит купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Ранее наблюдавшиеся реакции гиперчувствительности к кеторолаку, любому из вспомогательных веществ или другим НПВС, а также аллергические реакции на аспирин или другие ингибиторы синтеза простагландинов в анамнезе, которые могут проявиться в виде тяжелых анафилактических реакций, таких как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница;
• история бронхиальной астмы;
• возраст до 16 лет;
• активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь или перфорация;
• сердечная, печеночная или почечная недостаточность;
• умеренная или тяжелая почечная недостаточность или риск ее развития вследствие дегидратации;
• беременность, схватки, роды или период кормления грудью;
• применение в качестве профилактического обезболивающего перед операцией или во время операции из-за риска кровотечения;
• снижение функции тромбоцитов, а также наличие цереброваскулярного кровотечения или высокого риска кровотечения;
• прием антикоагулянтов;
• одновременное применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• нейроаксиальное введение из-за содержания алкоголя;
• комбинация с окспентифилином;
• совместное лечение с пробенецидом или солями лития;
• полностью или частично проявляющийся синдром носовых полипов, ангионевротический отек или судорожное сокращение бронхов.

Особенности применения

Дети.

Существующих данных о безопасности и эффективности применения препарата амбит у детей нет. Поэтому не рекомендуется применять амбит детям до 16 лет.

Из-за известного воздействия НПВС на сердечно-сосудистую систему плода, такого как раннее закрытие артериального протока, применение препарата амбит противопоказано во время беременности, во время схваток или родов.

Кеторолак был обнаружен в грудном молоке человека в низких концентрациях, следовательно, его применение недопустимо у кормящих матерей.

Побочные эффекты

У пациентов, получающих внутривенно амбит, могут возникать следующие побочные эффекты.

Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, включая:

• пептическую язву;
• перфорацию;
• кровотечение;
• тошноту;
• рвоту;
• диарею;
• диспепсию.

Инфекции, такие как асептический менингит, особенно у пациентов с аутоиммунными нарушениями.

Проблемы с кровью и иммунной системой, включая тромбоцитопению и анафилаксию.

Нарушения метаболизма, психические расстройства, головные боли и изменения в ощущениях.

Проблемы с органами зрения, слуха, почек, сердцем, сосудами и репродуктивной системой.

Различные кожные реакции и расстройства в области скелетно-мышечной системы.

Общие нарушения, осложнения в месте инъекции и изменения в лабораторных показателях.

Указанные реакции варьируют в частоте и могут быть серьезными, требующими немедленного медицинского вмешательства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Кеторолак сильно связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%) и это зависит от концентрации.

Нельзя принимать амбит одновременно с аспирином или другими препаратами НПВС, так как это может повысить риск серьезных побочных эффектов, связанных с НПВС.

Кеторолак уменьшает сгустимость крови, но в отличие от аспирина, его влияние на тромбоциты исчезает в течение 24–48 часов после прекращения применения. Нельзя принимать амбит с антикоагулянтами, такими как варфарин, из-за риска усиления антикоагулянтного эффекта.

Также амбит не рекомендуется принимать с пробенецидом, а при применении с мифепристоном эффективность последнего может снизиться.

Комбинация препарата амбит с антигипертензивными средствами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений.

Кеторолак также может взаимодействовать с некоторыми препаратами, усиливая или уменьшая их эффект.

При применении кеторолака пациентам с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью требуется особое внимание.

НПВС также могут повысить риск развития судорог, особенно в сочетании с хинолонами, и увеличить токсичность зидовудина.

На данный момент не обнаружено, чтобы кеторолак влиял на метаболизм других препаратов через печеночные ферменты.

Блок FAQ

Для чего применяют препарат амбит?

Амбит применяют для лечение умеренной и сильной послеоперационной острой боли только в стационарных условиях на непродолжительное время.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua