Зотек-300 таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЗОТЕК®-200

(ZOTEK®-200)

ЗОТЕК®-300

(ZOTEK®-300)

30TEK®-400

(ZOTEK®-400)

Состав:

действующее вещество: dexibuprofen;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит дексибупрофен 200 мг или 300 мг или 400 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кальция кармелоза, состав оболочки: гипромелоза, титана диоксид (Е 171), тальк, дихлорметан, изопропиловый спирт.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Зотек®-200: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Зотек®-300 и Зотек®-400: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской для разделения с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Дексибупрофен. Код АТХ М01А Е14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дексибупрофен – фармакологически активный изомер рацемического ибупрофена, принадлежащий к неселективным нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Механизм его действия связан с угнетением синтеза простагландинов. Препарат обладает жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами.

Результаты сравнительных клинических исследований при лечении остеоартрита, дисменореи, боли (в том числе зубной) свидетельствуют, что дексибупрофен в дозе в 2 раза меньше ибупрофена имеет аналогичную эффективность.

Фармакокинетика.

После перорального применения дексибупрофен быстро и полностью всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч после перорального применения 200 мг препарата. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 99%.

Дексибупрофен метаболизируется в печени (гидроксилирование, карбоксилирование), после чего выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно (90%) почками, остальные желчи. Период полувыведения – 1,8-3,5 часа.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическая терапия боли слабой и умеренной интенсивности разного происхождения: зубной боли, боли в спине, суставах, мышцах, ревматической боли, дисменорее.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дексибупрофену, другим НПВС или другим компонентам препарата; применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангионевротическом отеке; кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВС; активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте, язвенная болезнь/кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения); болезнь Крона или неспецифический язвенный колит в активной фазе; цереброваскулярное кровотечение или другие кровотечения в активной фазе; нарушение кроветворения или свертывания крови; тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение дексибупрофена с последующими лекарственными средствами не рекомендуется.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. При одновременном применении рекомендуется осуществлять мониторинг процессов коагуляции и при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов.

Другие НПВС, в том числе ацетилсалициловая кислота (в дозе более 100 мг/сут): одновременное применение других НПВС, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2, может повысить риск язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Литий: НПВС могут повышать уровень лития в плазме крови, уменьшая его почечный клиренс. При одновременном применении следует проводить частый мониторинг уровня лития в плазме крови и при необходимости рассмотреть возможность уменьшения его дозы.

Метотрексат при применении в дозе 15 мг/нед и более: при применении НПВС в течение 24 часов перед или после приема метотрексата может повышаться уровень последнего в плазме крови в связи с снижением почечного клиренса и увеличиваться токсическое воздействие.

Одновременное применение дексибупрофена со следующими лекарственными средствами следует осуществлять с осторожностью:

Аминогликозиды, такролимус, сиролимус, циклоспорин: при одновременном применении с НПВС возможно повышение риска нефротоксичности за счет снижения синтеза простагландинов. При одновременном применении следует проводить постоянный мониторинг функций почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Антигипертензивные средства: НПВП могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов, возможно из-за угнетения синтеза сосудорасширяющих простагландинов.

Одновременное применение НПВС с ингибиторами АПФ и ингибиторами ангиотензинпреобразовательного фактора может повысить риск развития ОПН, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функций почек, пожилого возраста и пациентов с дегидратацией. В начале лечения следует проводить мониторинг функций почек.

Антитромбоцитарные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: при одновременном применении с НПВС может повышать риск желудочно-кишечного кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота (в дозе ниже 100 мг/сут): одновременное применение с НПВС может ухудшить способность низких доз ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов;

Дигоксин: НПВС могут повышать уровень дигоксина в плазме крови и усиливать его токсичность.

Средства, повышающие уровень калия в плазме крови (например, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина-II, циклоспорин, такролимус триметоприм, гепарин): НПВС могут повышать уровень калия в плазме крови. При одновременном применении рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.

Зидовудин: при одновременном применении НПВС и зидовудина увеличивается риск гемартроза и гематомы у больных гемофилией.

Калийсберегающие, петлевые и тиазидные диуретики: при одновременном применении с НПВС возможно повышение риска почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока.

Кортикостероиды: при одновременном применении с НПВС возможно повышение риска желудочно-кишечных кровотечений и язв.

Метотрексат при дозе менее 15 мг/неделя: дексибупрофен может увеличить уровень метотрексата в плазме крови. При одновременном применении дексибупрофена и низких доз метотрексата (менее 15 мг/неделя) следует проводить мониторинг показателей крови пациента, особенно в начале лечения. Комбинацию применять с особой осторожностью пациентам с нарушением функций почек (даже умеренной степени), в частности пациентам пожилого возраста, и проводить постоянный мониторинг функций почек.

Пеметрексед: высокие дозы НПВС могут повышать уровень пеметрекседа в плазме крови. Пациентам с нарушением функций почек следует избегать применения НПВС в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрекседа.

Пероральные антидиабетические средства: одновременное применение НПВС с сульфонилмочевиной может привести к колебаниям уровня глюкозы в плазме крови. Может потребоваться мониторинг уровня глюкозы в плазме крови.

Тромболитики, антиагреганты: дексибупрофен усиливает антитромботический эффект последних путем угнетения агрегации тромбоцитов.

Фенитоин: некоторые НПВС могут повышать уровень фенитоина в плазме крови и усиливать его токсичность. При одновременном применении следует проводить мониторинг уровня фенитоина в плазме крови и при необходимости скорректировать его дозу.

Фенитоин, фенобарбитал, рифампицин: при одновременном применении возможно снижение эффективности дексибупрофена.

Алкоголь: чрезмерное употребление алкоголя при применении НПВС может повысить риск побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Особенности применения.

Побочные реакции, возникающие при применении дексибупрофена, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов в течение кратчайшего периода времени.

При длительном применении дексибупрофена пациентам следует проводить регулярный мониторинг функций почек, печени и гематологических функций.

Постоянное применение анальгетиков, особенно комбинации различных обезболивающих средств, может привести к тяжелому повреждению почек с развитием почечной недостаточности (аналгетическая нефропатия).

Следует избегать одновременного применения дексибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Воздействие на пищеварительный тракт.

Сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, иногда летальных заболеваний, которые возникали на любом этапе лечения НПВС, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых расстройств со стороны пищеварительного тракта в анамнезе.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, у больных алкоголизмом и пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной дозы.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам, получающим сопутствующие средства, повышающие риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например ацетилсалициловая кислота). Для этих пациентов, а также для пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, больных алкоголизмом и пациентами пожилого возраста, врач должен рассмотреть целесообразность комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы следует немедленно прекратить применение дексибупрофена.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью (легкой и умеренной степени) в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии НПВС сообщалось о случаях задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена (особенно в высоких дозах по 2400 мг/сут) и длительное лечение могут быть связаны с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В общем, данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например ≤ 1200 мг/сут) может привести к повышению риска инфаркта миокарда. Для исключения этого риска при применении дексибупрофена данных недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями длительное лечение может назначить врач только после тщательного анализа.

Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВС следует только после тщательного обсуждения.

Воздействие на систему крови.

Как и другие НПВС, дексибупрофен может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов и продлевать время кровотечения. Применять с осторожностью пациентам с геморрагическим диатезом, другими нарушениями коагуляции и при одновременном применении дексибупрофена с пероральными антикоагулянтами.

Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при сопутствующем применении ибупрофен может ингибировать влияние ацетилсалициловой кислоты в низких дозах на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных и неуверенность в экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию не позволяют сделать конечные выводы относительно регулярного применения ибупрофена; При несистематическом применении ибупрофена эффекты считаются маловероятными.

Воздействие на мочевыделительную систему.

Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, дексибупрофен может негативно влиять на функции почек, что может привести к клубочковому или интерстициальному нефриту, почечному папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПВС, дексибупрофен может повышать концентрацию в плазме крови азота мочевины и креатинина.

Пациентам с нарушением функций почек следует применять с осторожностью в самой низкой эффективной дозе, принимать во внимание риск задержки жидкости, отеков и ухудшения функций почек и проводить регулярный мониторинг функций почек.

Воздействие на гепатобилиарную систему.

Как и при применении других НПВС, возможно небольшое увеличение некоторых функциональных параметров печени, а также значительное увеличение АСТ и АЛТ. При значительном повышении уровней АЛТ и АСТ следует прекратить применение дексибупрофена.

Пациентам с нарушением функций печени дексибупрофен применить с осторожностью в самой низкой эффективной дозе и проводить регулярный мониторинг функций печени.

Воздействие на кожу и подкожную клетчатку.

Очень редко на фоне приема НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Дексибупрофен следует отменить при первых признаках кожных высыпаний, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности.

Воздействие на фертильность у женщин.

Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут влиять на фертильность и не рекомендуются женщинам, пытающимся забеременеть. Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, дексибупрофен необходимо отменить.

Воздействие на иммунную систему.

Как и при применении других НПВС, возможно развитие аллергических реакций, в том числе анафилактических/анафилактоидных реакций. У пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе НПВС могут вызвать бронхоспазм.

С осторожностью следует применять дексибупрофен пациентам с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны нервной системы и почек, в том числе асептического менингита.

Как и другие НПВС, дексибупрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Ветряная оспа редко может быть причиной тяжелых инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. В настоящее время роль НПВС в ухудшении тяжести этих инфекций не может быть исключена. В результате рекомендуется избегать применения дексибупрофена пациентам с ветряной оспой.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Период беременности.

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился от менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. При исследованиях у животных ингибиторы синтеза простагландинов привели к повышению пре- и постимплантационной летальности и летальности эмбриона и плода. Также увеличились случаи различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых. Во время III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны такие влияния на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функций почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением; состояние матери: угнетение сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с возможным увеличением времени кровотечения у матери и ребенка, даже при применении очень низких доз.

Следует избегать применения дексибупрофена в течение I и II триместр беременности, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. В случае применения в течение I или II триместра беременности следует применять наименьшую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. С начала 6 месяца беременности применение дексибупрофена противопоказано.

Период кормления грудью.

Дексибупрофен проникает в грудное молоко в очень низкой концентрации. Применение в период кормления грудью возможно только при низких дозах в течение короткого периода времени.

фертильность.

Применение НПВС могут влиять на фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть (см. «Особенности применения»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При выполнении рекомендаций по дозировке и длительности лечения лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако в случае развития головокружения, повышенной утомляемости, сонливости, дезориентации или нарушений зрения следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Режим дозировки устанавливает врач индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Взрослым обычно следует назначать по 1-2 таблетки (200-400 мг дексибупрофена) 3 раза в сутки после еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг дексибупрофена. Рекомендованная суточная доза – 600-900 мг дексибупрофена, распределенная на 3 приема. Высшая суточная доза – 1200 мг, более высокая разовая доза – 400 мг.

При дисменорее более высокая разовая доза – 300 мг, высшая суточная – 900 мг. Желательно принимать во время еды.

Препарат предназначен для симптоматического купирования болевого синдрома, но если симптомы заболевания сохраняются дольше 3-х суток, сопровождаются высокой температурой, головными болями или другими явлениями, необходимы уточнение диагноза и дополнительная коррекция схемы лечения.

Пациенты с нарушением функций печени и почек.

Пациентам с умеренными нарушениями функций печени и почек следует начинать применение препарата по сниженным дозам. Дексибупрофен противопоказан применение пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени или почек.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать терапию с более низкими дозами. Дозу можно увеличить до рекомендуемой суточной дозы только после того, как будет установлена хорошая переносимость препарата.

Дети.

Препарат не использовать в педиатрической практике.

Передозировка.

Дексибупрофен характеризуется низкой острой токсичностью. В большинстве случаев передозировка проходит бессимптомно. Риск развития симптомов появляется при применении более 80-100 мг/кг ибупрофена (что эквивалентно 40-50 мг/кг дексибупрофена).

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, вялость, сонливость, головная боль, нистагм, шум в ушах, атаксия, в редких случаях – желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипотензия, гипотермия, метаболический ацидоз, судороги, нарушение функций почек респираторный дистресс-синдром взрослых, транзиторные приступы апноэ.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. В случае передозировки следует принять активированный уголь и промыть желудок (только в течение часа после отравления). Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны из-за высокой степени связывания дексибупрофена с белками крови.

Побочные реакции

.

Инфекции и инвазии: обострение воспалительных инфекционных процессов (некротизирующий фасцит).

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактические реакции, ринит, генерализованные реакции гиперчувствительности, в том числе бронхоспазм, бронхиальная астма, тахикардия, артериальная гипотензия, шок, лихорадка с высыпаниями, болью в животе, головной болью, тошнотой. Большинство случаев развития асептического менингита наблюдалось у пациентов с факторами риска, такими как различные формы аутоиммунных заболеваний.

Со стороны крови и лимфатической системы: удлинение времени свертывания крови, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны психики: тревожность, психотические реакции, депрессия, раздражительность, галлюцинация.

Со стороны нервной системы: сонливость, головные боли, вертиго, головокружение, бессонница, беспокойство, дезориентация, спутанность сознания, возбуждение, асептический менингит.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения (в том числе двоение в глазах), обратимая токсическая амблиопия.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, желудочно-кишечные язвы и кровотечения, гастрит, язвенный стоматит, молота, желудочно-кишечные перфорации, метеоризм, запор, эзофагит, эзофагетическ. колита, язвенного колита, болезни Крона.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения возможно развитие анемии и гематомезиса.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность не могут быть исключены, принимая во внимание опыт применения НПВС.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, пурпура (включая аллергическую пурпуру), мультиформная эритема, эпидермальный некролиз, системная красная волчанка и другие коллагенозы, алопеция, реакции фоточувствительности, синдром Стивенса-Джонсона .

Общие нарушения: повышенная усталость, усиление потоотделения.

При применении НПВС также сообщалось об отеках, развитии сердечной недостаточности, повышении артериального давления, задержке жидкости, особенно у больных с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена (особенно в высоких дозах по 2400 мг/сут) и длительное лечение могут быть связаны с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. См. раздел «Особенности применения»).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 10 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Оптимус Дженерикс Лимитед/

Optimus Generics Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Забор № Эс-8, Эс-9, Эс-13 и Эс-14, Эй Пи Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (VI), Эдчерла (EM), Махабубнагар, ІH - 509 301, Индия/

Плотно S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Полепачи (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, Индия.