Инструкция Зодак капли оральные 10 мг/мл флакон 20 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЗАДАК®

(ZODAC®)

Состав:

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;

1 мл раствора содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); глицерин (85%); пропиленгликоль; сахарин натрия; натрия ацетата тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищена.

Лекарственная форма.

Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватый цвет раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиризин, гидроксизин метаболит у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов. Помимо антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: при дозировке

10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг/сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение пизды. бронхов, вызванных вдыханием аллергенов у пациентов, больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления.

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснений, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 мин.
50% человек и в пределах 1 часа – у 95% человек. Действие длится, как минимум, 24 часа после разового приема. В 35-дневном исследовании у детей от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (угнетение возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

В шестинедельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита. легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени тяжести.

В плацебо-контролируемом исследовании назначение цетиризина в высокой суточной дозе
60 мг в сутки не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. При назначении в суточной дозе 10 мг в течение
10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень (Cmax) и площадь под кривой (AUC), однородно у здоровых добровольцев.

Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности схож при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0,3%. Цетиризин не оказывает влияния на связывание варфарина с белками крови.

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении. Приблизительно
2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин выявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до
60 мг.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: после разового перорального приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% у 16 пожилых людей по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев было связано с ослабленной функцией почек.

Дети: период полувыведения цетиризина составил почти 6 часов у детей
6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетика препарата была схожа у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с гемодиализом (клиренс креатинина 7 мл/мин) после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозировку препарата.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению. Коррекция дозировки пациентам с нарушением функции печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно и нарушения функции почек.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к цетиризину, любому компоненту препарата, гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе.

Тяжелое нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования фармакокинетического взаимодействия проводились для цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина.

(10 мг/сут) продолжительность экспозиции до цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Особенности применения.

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

С осторожностью применять пациентам, подверженным задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты ингибируют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Входящие в состав препарата метилпарабен и пропилпарабен могут вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные во времени).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, управляющим автотранспортом, задействованным на потенциально опасных работах или обслуживающим механизированное оборудование, не следует превышать рекомендованные дозы и необходимо учитывать реакцию собственного организма на препарат.

У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, подавляющими центральную нервную систему, может привести к дополнительному ухудшению внимания и выполнению работ.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь.

Детям от 2 до 6 лет: по 2,5 мг 2 раза в сутки (по 5 капель 2 раза в сутки).

Детям от 6 до 12 лет: по 5 мг 2 раза в сутки (по 10 капель 2 раза в сутки).

Взрослым и детям от 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (20 капель).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется (при нормальной функции почек).

Пациенты с нарушением функции почек (умеренная и тяжелая степень). Дозировка должна быть индивидуальной в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу в соответствии с приведенной информацией. Чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин. Значение УК (мл/мин) можно определить по креатинину сыворотки крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

УК = [140 – возраст (в годах)] x масса тела (кг) 72 x креатинин в сыворотке крови (мг/дл)

(x 0,85 для женщин)

Коррекция дозировки для взрослых пациентов с нарушением функции почек