Инструкция Вицеброл таблетки 5 мг блистер №50
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
ВИЦЕБРОЛ
(VICEBROL®)
Состав:
действующее вещество: винпоцетин;
1 таблетка содержит винпоцетин 5 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Психостимулирующие и ноотропные средства. Код ATX N06B X18.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывающим благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшающим его кровоснабжение, а также улучшающими реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Онпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов онпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку кислорода в тканях путем снижения аффинитета кислорода в эритроцит.
Онпоцетин селективно повышает кровоток в головном мозге: препарат повышает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не влечет за собой «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне применения препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).
Фармакокинетика.
Всасывание. Он поцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Деление. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно выявить через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой «концентрация-время» АИК в 2 раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АИК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).
Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивного соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большое количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку онпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо было провести исследование по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку он не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.
Клинические свойства.
Показания.
Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
Беременность, период кормления грудью.
Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (клоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.
Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходим регулярный контроль АД. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на ЦНС, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Особенности применения.
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют периодического контроля ЭКГ.
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.
Это лекарственное средство содержит моногидрат лактозы. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата в период беременности или кормления грудью противопоказано.
Беременность. Онпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное действие препарата не выявлено. В доклинических исследованиях с большими дозами препарата в некоторых случаях возникало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Кормление грудью. Он поцетин проникает в грудное молоко. В ходе исследований с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного. Применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано из-за проникновения винпоцетина в грудное молоко и отсутствия достаточного количества клинических наблюдений безопасности препарата для грудных детей. После приема одной дозы винпоцетина в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения при применении препарата сонливости, головокружения.
Способ применения и дозы.
Применять внутрь после еды. Суточная доза составляет 15-30 мг (3 раза в сутки по 5-10 мг). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.
Пациентам с заболеваниями почек или печени не требуется коррекция дозировки.
Дети.
Детям препарат не применяют (из-за отсутствия клинических данных).
Передозировка.
Симптомы передозировки неизвестны. По данным литературы доза 60 мг/сут безопасна. Однократный прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.
Побочные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны метаболизма: гиперхолестеринемия, понижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Со стороны психики: бессонница, нарушение сна, беспокойство, возбуждение, эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.
Со стороны органов зрения: отек соска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение, аритмия, фибрилляция предсердий, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, колебания.
Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь, дерматит.
Общие нарушения: астения, слабость, чувство жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные показатели: снижение артериального давления, повышение АД, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов, увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбин тела.
Срок годности.
3 года.Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
Биофарм Лтд.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности:
Ул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польша.