Витапромпт раствор для инъекций 1000 мкг ампула 1 мл №5

действующее вещество: цианокобаламин;

1 мл раствора содержит 1000 мкг цианокобаламина (витамин B12);

вспомогательные вещества: хлорид натрия, соляная кислота, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный красный раствор.

Антианемические средства. Цианокобаламин.

Код АТХ B03B A01.

Фармакодинамика.

Как кофактор простетической группы метилмалонил-КоА-мутазы витамин В12 необходим для превращения пропионовой кислоты в янтарную. Кроме того, как и фолиевая кислота, витамин В12 также участвует в образовании лабильных метильных групп, которые переносятся на другие акцепторы метила посредством процессов трансметилирования. Витамин также влияет на синтез нуклеиновых кислот, особенно во время гемопоэза, а также на другие процессы созревания клеток.

Наличие и покрытие потребности

В лечебных целях витамин В12 применяют в форме цианокобаламина (гидроксокобаламина и гидроксокобаламина ацетата). Эти две формы являются «пролеками», которые в организме превращаются в активные формы – метилкобаламин и 5-аденозилкобаламин.

Человеческий организм не способен самостоятельно синтезировать витамин B12 и должен получать его с пищей. Продукты, содержащие витамин В12, – это печень, почки, сердце, рыба, устрицы, молоко, яичные желтки и мясо.

Витамин B12 в основном всасывается в тонком кишечнике, но только если витамин предварительно соединился с внутренним фактором, гликопротеином, образованным в желудке. В организме сохраняется лишь такое количество витамина B12, которое необходимо для удовлетворения суточных потребностей, что составляет около 1 мкг.

Дефицит

Ухудшение или отсутствие всасывания витамина B12, продолжающееся в течение многих лет, приводит к появлению симптомов его дефицита, если плазменные концентрации витамина В12 опускаются ниже 200 пг/мл. Гематологически отмечаются изменения в формуле крови, которые проявляются в виде мегалобластной анемии. Неврологически дефицит проявляется симптомами со стороны периферической и центральной нервной системы. Признаки полиневропатии могут возникать вместе с поражением спинного мозга и психическими расстройствами. Ранними признаками дефицита являются усталость и бледность, покалывание в руках и ногах, неустойчивая походка и снижение физической силы.

Фармакокинетика.

Витамин B12 абсорбируется двумя путями:

- Активная абсорбция в тонком кишечнике требует наличия внутреннего фактора Касла. Транспортировка витамина В12 в ткани требует связывания с транскобаламинами, которые являются бета-глобулинами плазмы крови.

- Независимо от внутреннего фактора Касла, витамин также может попадать в кровь путем пассивной диффузии через желудочно-кишечный тракт или через слизистые оболочки. Примерно 1–3 % (в зависимости от дозы) от перорально введенного количества попадает в кровь.

Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что в среднем максимум 1,5 мкг витамина B12 всасывается из пероральных доз (более 5 мкг) благодаря внутреннему фактору Касла. У пациентов с пернициозной анемией максимальные показатели абсорбции 1 % были выявлены после перорального приема 100 мкг витамина В12 и более.

Витамин B12, содержащийся в организме, хранится в депо, самое важное из которых находится в печени. Количество витамина В12, потребляемое в качестве суточной потребности, очень низкое и составляет около 1 мкг, скорость обмена витамина В12 составляет 2,5 мкг. Биологический период полувыведения составляет около 1 года. Превращается в метаболиты 2,55 мкг витамина B12 в день, или 0,051 % от общих запасов в организме.

Витамин В12 в основном выводится с желчью и до 1 мкг реабсорбируется через энтерогепатическую циркуляцию. Если накопительная способность организма превышается из-за высоких доз, особенно после парентерального введения, неабсорбированная фракция выводится с мочой.

Уровень витамина В12 в плазме крови дает информацию об уровне депо витамина В12 в организме. Если здоровый организм лишен каких-либо поступлений витамина В12, то через период от 3 до 5 лет будут достигнуты критические значения, указывающие на состояние витаминной недостаточности.

От 50 до 90 % внутримышечной или внутривенной дозы от 0,1 до 1 мг цианокобаламина выводится с мочой в течение 48 часов, при этом выведение с мочой происходит быстрее после внутривенного введения. С другой стороны, после применения гидроксокобаламина наблюдаются более длительные уровни в сыворотке, лишь от 16 до 66 % дозы обнаруживается в моче в течение 72 часов, с максимумом гидроксокобаламина через 24 часа.

Однако считается, что этот эффект теряется не позднее чем через месяц длительного лечения, поэтому нет существенных различий в характере абсорбции и накопления между гидроксикобаламином и цианокобаламином.

Дефицит витамина B12, который невозможно компенсировать соответствующей диетой.

Дефицит витамина B12, который может проявляться следующими заболеваниями: Лабораторно подтвержденный дефицит витамина B12, который может возникнуть по следующим причинам:

• гиперхромная макроцитарная мегалобластная анемия (пернициозная анемия, болезнь Аддисона–Бирмера);
• фуникулярный миелоз.
• исключение из рациона продуктов животного происхождения (например, из-за строгой вегетарианской диеты);
• нарушение всасывания питательных веществ в тонком кишечнике, синдром мальабсорбции из-за:
• недостаточной выработки внутреннего фактора;
• заболеваний конечного отдела подвздошной кишки, например, спру;
• заражение рыбьим солитерами;
• синдром слепой кишечной петли;
• врожденные нарушения транспорта витамина В12.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства, указанных в разделе «Состав».

Новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся анемией и дефицитом витамина В12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

Лекарственные средства для парентерального введения перед использованием необходимо проверить визуально. Можно использовать только прозрачные растворы без частиц.

Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Применение необходимо проводить сразу после вскрытия ампул. Любые неиспользованные остатки необходимо утилизировать.

Раствор для инъекций можно смешивать с изотоническим физиологическим раствором для получения раствора для инфузий. Подбор объема инфузии, подходящего для пациента для внутривенного введения, осуществляется врачом с учетом необходимой дозировки (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При этом из соображений стабильности раствор для инъекций нельзя разводить ниже концентрации 2,00 мкг цианокобаламина/мл.

Физико-химическая стабильность раствора для инъекций была продемонстрирована при максимальном разведении 2,00 мкг цианокобаламина/мл в изотоническом физиологическом растворе (что соответствует 1 мл раствора для инъекций в максимум 500 мл изотонического физиологического раствора) при комнатной температуре (до 25 °C) и при защите от света в течение 24 часов.

При приготовлении смесей с инфузионными растворами следует избегать контаминации микроорганизмами.

В случае комбинации с растворами для инфузий необходимо руководствоваться информацией, предоставленной соответствующим производителем об их растворах для инфузий, включая совместимость, противопоказания, побочные реакции и взаимодействия.

Раствор для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, растворителями или инфузионными растворами, кроме перечисленных.

Неиспользованные лекарственные средства или отходы следует утилизировать в соответствии с национальными требованиями.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию лекарственного средства, влияют на его кинетику.

При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина); тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).

Тиамин – усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол – снижает гемопоэтический ответ на лекарственное средство.

Пероральные контрацептивы – снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

В период терапии необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5−8 день от начала лечения определить содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов и гемоглобина, а также цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1−2 раза в неделю, а далее – 2−4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0–4,5*1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного кризиса. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводить не реже 1 раза в 4–6 месяцев.

При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу лекарственного средства необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови.

В процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови у лиц со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией.

Витапромпт®, раствор для инъекций, содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу, то есть практически не содержит натрия.

Применение Витапромпт®, раствор для инъекций, не рекомендуется в период беременности и кормления грудью.

Витапромпт®, раствор для инъекций, не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Дозировка

В начале лечения вводят 1 ампулу лекарственного средства Витапромпт®, раствор для инъекций, (эквивалентно 1000 мкг цианокобаламина) два раза в неделю в течение первых нескольких недель после установления диагноза.

При подтвержденном нарушении всасывания витамина В12 в кишечнике 1000 мкг цианокобаламина вводят 1 раз в месяц.

При хорошей переносимости продолжительность применения не ограничена. Если доказано нарушение всасывания витамина В12 в кишечнике, обычно витамин В12 применяют в течение всей жизни.

Способ применения

Лекарственные средства для парентерального введения следует проверять визуально перед применением. Следует использовать только прозрачные растворы без частиц.

Витапромпт®, раствор для инъекций, обычно вводят внутримышечно. Однако его также можно вводить медленно внутривенно или подкожно.

Указания по совместимости Витапромпт®, раствор для инъекций, с другими лекарственными средствами см. раздел «Особые меры безопасности».

Дети

Недостаточно клинических данных.

Витамин В12 обладает широким терапевтическим эффектом. Явления отравления или передозировки неизвестны.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жидкий стул.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: акне, буллезные высыпания, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена, гипокалиемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, низкое артериальное давление, остановка сердца.

Со стороны крови: гиперкоагуляция.

Общие расстройства и реакции в месте введения: недомогание, лихорадка; в месте инъекции: гиперемия, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления, в т. ч. гиперемию, крапивницу, сыпь, зуд, дерматит, отеки, в т. ч. отек Квинке; нарушение дыхания, в т. ч. приступ удушья, очень редко (< 1/10 000) возникают анафилактические или анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко (< 1/10 000) наблюдались акне, экзема и крапивница.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке https//aisf.dec.gov.ua.

5 лет.

Хранить ампулы в упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Из-за нестабильности витамина B12 и возможной вследствие этого потери эффективности витамина раствор для инъекций, кроме указанного в разделе «Особые меры безопасности» раствора для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1 мл раствора в ампуле; по 5 ампул в упаковке.

По рецепту.

Мибе ГмбХ Арцнаймиттель.

Местонахождение производителя и его адрес места ведения деятельности.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.