Инструкция Вита-мелатонин таблетки 3 мг блистер №30

действующее вещество: мелатонин;

1 таблетка содержит мелатонина 3 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и штрихом, белого или почти белого цвета.

Снотворные и седативные препараты. Агонисты рецептора мелатонина. Код ATX N05C Н01.

Фармакодинамика

Вита-мелатонин является синтетическим аналогом нейропептида шишковидного тела (эпифиза) мелатонина. Основной эффект Вита-мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов. В меньшей степени лекарственное средство тормозит секрецию других гормонов аденогипофиза – кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Кроме того, под влиянием мелатонина в среднем мозге и гипоталамусе повышается содержание ГАМК и серотонина.

Указанные выше процессы приводят к нормализации циркадных ритмов, изменению сна и бодрствования, ритмичности гонадотропных эффектов и половой функции, повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают проявления стрессовых реакций.

Лекарственное средство обладает антиоксидантными свойствами, что обуславливает его мембраностабилизирующее действие. Нормализует проницаемость сосудистой стенки и увеличивает ее резистентность, улучшает микроциркуляцию. Лекарственное средство улучшает только нарушенное функциональное состояние эндотелия, не влияя на нормальную функцию эндотелия. Мелатонин снижает систолическое давление и частоту сердечных сокращений у больных пожилого возраста в покое, уменьшает повышение артериального давления при психоэмоциональной нагрузке. Лекарственное средство нормализует автономную нервную регуляцию сердечно-сосудистой системы преимущественно в ночной период, что способствует улучшению нарушенного суточного профиля АД.

Вита-мелатонин, стимулируя реакции клеточного иммунитета, оказывает иммуномодулирующее действие на организм.

Фармакокинетика

После приема внутрь мелатонин подвергается существенному превращению при первичном прохождении через печень. Биодоступность лекарственного средства составляет 30-50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 минут.

Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Средний период полувыведения мелатонина составляет 45 мин. Выводится из организма почками.

Для профилактики и лечения расстройств циркадного ритма «сон-бодрствование» при изменении часовых поясов, что проявляется повышенной утомляемостью; нарушение сна, включая хроническую бессонницу функционального происхождения, бессонницу у пожилых людей (в том числе при сопутствующей гипертонической болезни и гиперхолестеринемии); для повышения умственной и физической работоспособности, а также облегчения стрессовых реакций и депрессивных состояний, имеющих сезонный характер. Повышенное АД и гипертоническая болезнь (I-II стадии) у больных пожилого возраста (в составе комплексной терапии).

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет. Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы, кортикостероидов, циклоспорина.

Препараты, блокирующие β-адренорецепторы, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина. Вита-мелатонин может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и т.п.), повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля.

Мелатонин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залепон, золпидем и зопиклон. Получены четкие доказательства фармакодинамического взаимодействия мелатонина с золпидемом через час после совместного применения. Одновременное применение приводит к большему нарушению внимания, памяти и координации по сравнению с применением одного золпидема.

Вита-мелатонин может потенцировать противоопухолевый эффект тамоксифена.

Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном применении с Вита-мелатонином.

Вита-мелатонин может потенцировать антибактериальное действие изониазида.

Мелатонин может применяться с лизиноприлом в сопутствующей антигипертензивной терапии больных с функциональной недостаточностью пинеальной железы, усиливая его эффект.

Согласно существующим наблюдениям, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата не известно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови концентраций вводимых параллельно препаратов.

Флувоксамин повышает уровень мелатонина путем ингибирования метаболизма печеночными изоферментами CYP1A2 и CYP2C19 цитохрома P450 (CYP). Следует избегать такой комбинации.

Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими 5- или 8-метоксипсорален, что повышает уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма.

Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих циметидин – ингибитор CYP2D, что повышает уровень мелатонина в плазме крови путем угнетения его метаболизма.

Курение может снижать уровень мелатонина путем индукции CYP1A2.

Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими эстрогены (например контрацептивы или заместительную гормонотерапию), поскольку уровень мелатонина возрастает из-за торможения его метаболизма CYP1A1 и CYP1A2.

CYP1A2-ингибиторы, такие как хинолоны, могут способствовать усилению действия мелатонина.

CYP1A2-индукторы, такие как карбамазепин и рифампицин могут способствовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови.

Не применять женщинам, планирующим беременность в связи с определенным контрацептивным действием мелатонина.

При применении Вита-мелатонина следует избегать яркого освещения.

У пациентов с циррозом печени уровень метаболизма мелатонина снижен, поэтому применять лекарственное средство этим больным следует с осторожностью.

Лекарственное средство можно применять больным с повышенным АД (особенно систолическим) и гиперхолестеринемией. При длительном применении Вита-мелатонин снижает уровень холестерина у пациентов с гиперхолестеринемией, но не влияет на уровень холестерина при его нормальном содержании в сыворотке крови. Лекарственное средство снижает уровень инсулина и глюкозы в плазме крови, поэтому его можно применять пациентам с гипертонической болезнью и гиперхолестеринемией, сопровождающимися инсулинорезистентностью (индекс НОМА выше 3 усл. Ед.).

С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и/или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.

Мелатонин влечет за собой сонливость. С осторожностью следует применять лекарственное средство, если вероятность сонливости может быть связана с риском или опасностью для здоровья пациента.

Не рекомендуется применять больным аутоиммунными заболеваниями.

Пациенты с наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять данное лекарственное средство.

Одновременный прием алкоголя снижает эффективность мелатонина.

Учитывая, что лекарственное средство вызывает сонливость, во время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Лекарственное средство не применяют в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия клинических данных.

Для лечения Вита-мелатонин назначают внутрь взрослым от 3 мг до 6 мг (1-2 таблетки) в сутки. Таблетки следует принимать за 30 минут до сна каждый день, желательно в одно и то же время.

Курс лечения продолжается до восстановления физиологического ритма «сон-бодрствования», но не более 1 месяца.

При применении с профилактической целью дозу лекарственного средства и длительность его применения определяет врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания. Обычно принимают по 1-2 таблетки в сутки за 30 минут до сна, желательно в одно и то же время в течение 2 месяцев с недельным перерывом между курсами (курс применения – 1 месяц).

Для лечения хронических нарушений сна (в том числе при сопутствующей гипертонической болезни и/или гиперхолестеринемии) у пациентов пожилого возраста лекарственное средство назначают в минимальной эффективной дозе 1,5 мг (½ таблетки) один раз в сутки, таблетки принимают за 30 минут до сна. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 3 мг. Отмену лекарственного средства следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель.

По такой же схеме лекарственное средство принимают пациенты пожилого возраста при повышенном АД и гипертонической болезни. Лекарственное средство может применяться в течение 3-6 месяцев с интервалами по 1 неделе между месячными курсами лечения.

Почечная недостаточность. Нет исследований по влиянию различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина, поэтому мелатонин следует применять с осторожностью у таких пациентов.

Нарушение функции печени. Нет опыта применения мелатонина пациентам с нарушением функции печени. Опубликованные данные свидетельствуют о заметно повышенном уровне эндогенного мелатонина в дневные часы в результате уменьшенного клиренса у таких пациентов. Поэтому мелатонин не рекомендуется применять пациентам с нарушением функции печени.

Опыт применения лекарственного средства у пациентов детского возраста отсутствует.

Описаны несколько случаев передозировки мелатонина (одномоментный прием 24-30 мг мелатонина). При передозировке может развиваться дезориентация, длительный сон, антероградная потеря памяти. Терапия симптоматическая.

В некоторых случаях при применении лекарственного средства могут наблюдаться побочные реакции.

Инфекции и инвазии: опоясывающий лишай.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, сердцебиение.

Со стороны психики: раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, изменение настроения, агрессивность, ажитация, слезливость, ранняя утренняя просыпания, усиление либидо, депрессия.

Со стороны ЦНС: мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость, ухудшение памяти, нарушение внимания, нарушение качества сна, парестезия.

Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, затуманенность зрения, увеличенное слезотечение.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение при изменении положения тела.

Сосудистые нарушения: приливы крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, сухость во рту, язвы слизистой полости рта, рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, отклонение от нормы лабораторных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ночная потливость, дерматит, экзема, эритема, чешущая сыпь; зуд, сухость кожи, псориаз, поражение ногтей.

Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: боли в конечностях, мышечные спазмы, боли в шее, артрит.

Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, протеинурия, менопаузальные симптомы, полиурия, гематурия, никтурия, приапизм, простатит.

Общие нарушения: астения, боли в грудной клетке, усталость, жажда.

Остальные нарушения: увеличение массы тела, изменение уровня электролитов.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

По рецепту.

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.