Инструкция Вессел Дуэ Ф раствор для инъекций 600 ле ампула 2 мл №10

действующее вещество: сулодексид;

1 ампула (2 мл раствора) содержит 600 ЛО (липопротеинлипазных единиц) сулодексида;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета, помещенный в ампулы из темного стекла.

Антитромботические средства. Сулодексид. Код АТХ В01А В11.

Фармакодинамика

Вессел Дуэ Ф - это препарат сулодексида, природной смеси гликозаминогликанов, выделенных из слизистой оболочки кишечника свиней. Сулодексид состоит из гепариноподобной фракции с молекулярной массой около 8000 Да (80 %) и дерматан-сульфата (20 %).

Сулодексиду присуще антитромботическое, антикоагуляционное, профибринолитическое и ангиопротекторное действие.

Антикоагуляционное действие сулодексида обусловлено его сродством с кофактором гепарина II, который ингибирует тромбин.

Антитромботическое действие сулодексида опосредовано угнетением Ха-активности, содействием синтеза и секреции простациклина (PGI2) и уменьшением уровня фибриногена в плазме крови.

Профибринолитическое действие обусловлено повышением активности тканевого активатора плазминогена и снижением активности его ингибитора.

Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия и с нормализацией плотности отрицательного заряда базальных мембран сосудов.

Кроме того, сулодексид нормализует реологические свойства крови за счет уменьшения уровня триглицеридов (что связано с активацией липопротеинлипазы - фермента, ответственного за гидролиз триглицеридов).

Эффективность препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальных мембран и выработку межклеточного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.

Фармакокинетика

Сулодексид абсорбируется в тонком кишечнике. 90% от введенной дозы сулодексида аккумулируется в эндотелии сосудов, где его концентрации в 20-30 раз превышают концентрации в тканях других органов. Сулодексид метаболизируется преимущественно печенью, а выводится преимущественно почками. В отличие от нефракционированного и низкомолекулярного гепарина десульфатирования, которое бы приводило к уменьшению антитромботического действия и значительного ускорения выведения сулодексида, не происходит. В исследованиях распределения сулодексида было показано, что он выводится почками с периодом полувыведения, который достигает 4 часов.

Ангиопатии с повышенным риском тромбоза, в т.ч. тромбоз после перенесенного острого инфаркта миокарда;

цереброваскулярные заболевания: инсульт (острый ишемический инсульт и период ранней реабилитации после перенесенного инсульта);

дисциркуляторная энцефалопатия, вызванная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, и сосудистая деменция;

окклюзивные заболевания периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;

флебопатии и тромбоз глубоких вен;

микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия), обусловленные сахарным диабетом;

тромбофилия, антифосфолипидный синдром;

гепарининдуцированная тромбоцитопения.

- Гиперчувствительность к действующему веществу, гепарину и гепариноподобных веществ, или к любым другим компонентам препарата;

- геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся снижением свертываемости крови.

Поскольку сулодексид является гепариноподобной молекулой, при одновременном применении он может способствовать росту антикоагуляционного эффекта гепарина и оральных антикоагулянтов. Других клинически значимых взаимодействий препарата с лекарственными средствами не выявлено.

В течение курса лечения следует периодически контролировать гемокоагуляционные параметры (определение коагулограммы). В начале и после завершения терапии следует определять следующие лабораторные параметры: активированное частичное тромбопластиновое время, время кровотечения/время свертывания и уровень антитромбина III. Во время применения препарата активированное частичное тромбопластиновое время увеличивается примерно в 1,5 раза.

Поскольку опыт применения препарата в I триместре беременности отсутствует, следует избегать назначения препарата женщинам в этот период, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Существует ограниченный опыт применения сулодексида во II и III триместрах беременности для лечения сосудистых осложнений, вызванных диабетом I и II типа и поздним токсикозом. В таких случаях сулодексид вводился ежедневно внутримышечно в дозе 600 ЛО в сутки в течение 10 дней, после чего назначали пероральный прием препарата по 1 капсуле дважды в сутки (500 ЛО/сутки) в течение 15-30 дней. В случае токсикоза этот режим лечения также можно сочетать с традиционными методами лечения.

В течение II и III триместров беременности препарат следует применять с осторожностью, под тщательным наблюдением врача.

До сих пор неизвестно, проникает ли сулодексид или его метаболиты в грудное молоко человека. Поэтому, исходя из соображений безопасности, не рекомендуется назначать препарат женщинам в период кормления грудью.

В исследованиях на животных не было показано прямого или опосредованного вредного влияния сулодексида на мужскую или женскую фертильность.

В целом препарат не влияет или почти не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если во время лечения препаратом наблюдается потеря сознания, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Общие указания

Обычно применяемые схемы лечения предусматривают парентеральное введение препарата с последующим приемом капсул; в некоторых случаях лечение сулодексидом можно начинать непосредственно с приема капсул. Режим лечения и применяемые дозы препарата могут быть адаптированы по решению врача на основании клинического обследования и результатов определения лабораторных показателей.

В целом капсулы рекомендуется принимать в перерывах между приемом пищи; если суточную дозу капсул делят на несколько приемов, рекомендуется выдерживать 12-часовой интервал между приемом доз препарата.

В целом полный курс лечения рекомендуется повторять не менее 2 раз в год.

Ангиопатии с повышенным риском тромбоза, в т.ч. тромбоз после перенесенного острого инфаркта миокарда

В течение первого месяца вводят внутримышечные инъекции по 600 ЛО сулодексида (содержимое 1 ампулы) ежедневно, после чего курс лечения продолжают, принимая перорально по 1-2 капсулы дважды в сутки (500-1000 ЛО/сутки). Наилучшие результаты можно получить, если начать лечение в течение первых 10 дней после эпизода острого инфаркта миокарда.

Цереброваскулярные заболевания: инсульт (острый ишемический инсульт и период ранней реабилитации после перенесенного инсульта)

Лечение начинают с ежедневного внутримышечного введения 600 ЛО сулодексида или внутривенной болюсной или капельной инфузии, для которой содержимое 1 ампулы препарата растворяют в 150-200 мл физиологического раствора. Продолжительность инфузии - от 60 минут (скорость 25-50 капель/минуту) до 120 минут (скорость 35-65 капель/минуту). Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 15-20 дней. Затем терапию следует продолжать с применением капсул, которые принимают перорально по 1 капсуле дважды в сутки (500 ЛО/сутки) в течение 30-40 дней.

Дисциркуляторная энцефалопатия, вызванная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, и сосудистая деменция

Рекомендуется принимать по 1-2 капсулы препарата дважды в сутки (500-1000 ЛО/сут) перорально в течение 3-6 месяцев. Курс лечения можно начинать с внутримышечного введения 600 ЛО сулодексида в сутки в течение 10-30 дней.

Окклюзивные заболевания периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза

Лечение начинают с внутримышечного ежедневного введения 600 ЛО сулодексида и продолжают его в течение 20-30 дней. Затем курс продолжают, принимая перорально по 1-2 капсулы дважды в сутки (500-1000 ЛО/сутки) в течение 2-3 месяцев.

Флебопатии и тромбоз глубоких вен

Обычно назначают пероральный прием капсул сулодексида в дозе 500-1000 ЛО/сут (2 или 4 капсулы) в течение 2-6 месяцев. Курс лечения можно начинать с ежедневного внутримышечного введения 600 ЛО сулодексида в сутки продолжительностью 10-30 дней.

Микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия), обусловленные сахарным диабетом

Лечение пациентов, страдающих микро- и макроангиопатии, рекомендуется проводить в два этапа. Сначала в течение 15 дней внутримышечно вводят по 600 ЛО сулодексида ежедневно, а затем лечение продолжают, принимая по 1-2 капсулы дважды в сутки (500-1000 ЛО/сутки). Поскольку при краткосрочном лечении его результаты в некоторой степени могут быть утрачены, рекомендуется продлить продолжительность второго этапа лечения как минимум до 4 месяцев.

Тромбофилия, антифосфолипидный синдром

Обычный режим лечения предусматривает пероральный прием 500-1000 ЛО сулодексида в сутки (2 или 4 капсулы) в течение 6-12 месяцев. Капсулы сулодексида обычно назначают после лечения низкомолекулярным гепарином в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, причем режим дозирования последней изменять не нужно.

Гепарининдуцированная тромбоцитопения

В случае развития гепарининдуцированной тромбоцитопении введение гепарина или низкомолекулярного гепарина заменяют на инфузии сулодексида. Для этого содержимое 1 ампулы препарата (600 ЛО сулодексида) разводят в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в виде медленной инфузии продолжительностью 5 минут (скорость 80 капель/минуту). После этого 600 ЛО сулодексида разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в виде 60-минутных капельных инфузий (скорость 35 капель/минуту) через каждые 12 часов, пока есть необходимость проведения антикоагуляционной терапии.

Дети

Существует ограниченный опыт применения препаратов сулодексида при лечении диабетической нефропатии и гломерулонефрита у подростков в возрасте 13-17 лет. В таких случаях внутримышечно вводили по 600 ЛО сулодексида ежедневно в течение 15 дней, а затем назначали перорально по 1-2 капсулы препарата дважды в сутки (500-1000 ЛО/сутки) в течение 2 недель.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.

Передозировка препарата может привести к развитию геморрагических симптомов, таких как геморрагический диатез или кровотечение. В случае кровотечения необходимо ввести 1% раствор протамина сульфата. В целом при передозировке следует отменить применение препарата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

Побочные реакции, которые были выявлены в клинических исследованиях и связаны с применением сулодексида, классифицированы в соответствии с классами системных органов и частоты. Для определения частоты побочных реакций используется такая терминология: очень распространенные (≥ 1/10); распространенные (от ≥ 1/100 до < 1/10); нераспространенные (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); редкие (< 1/10000).

Со стороны нервной системы

Нераспространенные: головная боль.

Редкие: потеря сознания.

Со стороны органа слуха и внутреннего уха

Распространенные: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Распространенные: боль в верхней части брюшной полости, диарея, тошнота.

Нераспространенные: ощущение дискомфорта в брюшной полости, диспепсия, метеоризм, рвота.

Редкие: желудочное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Распространенные: кожная сыпь.

Нераспространенные: экзема, эритема, крапивница.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Нераспространенные: боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции.

Редкие: периферический отек.

Во время постмаркетинговых исследований применения сулодексида были получены дополнительные сообщения о следующих побочных реакциях, частота развития которых не может быть установлена на основании имеющихся данных.

Психические расстройства: дереализация.

Со стороны нервной системы: судороги, тремор.

Со стороны органа зрения: расстройства зрения.

Со стороны сердца: сильное сердцебиение.

Со стороны сосудов: приливы.

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: кровохарканье.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, пурпура, генерализованная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: стеноз шейки мочевого пузыря, дизурия.

Общие расстройства и реакции в месте введения: боль в груди, боль, ощущение жжения в месте инъекции.

5 лет.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Поскольку сулодексид является полисахаридом со слабокислыми свойствами, при введении в виде экстемпоральной комбинации он может образовывать комплексы с другими веществами, имеющими основные свойства. С сулодексидом несовместимы следующие вещества, которые широко используются для экстемпоральных комбинированных инъекций: витамин К, комплекс витаминов группы В, гиалуронидаза, гидрокортизон, кальция глюконат, четвертичные соли аммония, хлорамфеникол, тетрациклин и стрептомицин.

По 2 мл (600 ЛО) раствора для инъекций в ампулах из темного стекла; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

По рецепту.

Альфасигма С.п.А./ Alfasigma S.p.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Виа Энрико Ферми 1, 65020 Аланно (Пескара), Италия/Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.