Инструкция Вазар таблетки покрытые оболочкой 80 мг блистер №90

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЗАР

(VAZAR)

Состав:

действующее вещество: валсартан;

1 таблетка содержит валсартана 40 мг или 80 мг или 160 мг или 320 мг;

другие составляющие: магния стеарат, натрия кроскармелоза, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактозы моногидрат;

смесь:

для 40 мг – Opadry II 85G32407 Yellow (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид желтый (Е 172));

для 80 мг – Opadry II 85G34643 Pink (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172));

для 160 мг – Opadry II 85G32408 Yellow (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172));

для 320 мг – Opadry II 85G20236 коричневый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид
(Е 171), макрогол 3350, лецитин, краситель Sunset Yellow (Е 110), железо оксид красный
(Е 172)).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки 40 мг: овальные, желтые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с логотипом «V» с одной стороны и линией разлома с другой и по бокам;

таблетки 80 мг: круглые, розовые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с логотипом «V» с одной стороны и линией разлома с обеих сторон и по бокам;

таблетки 160 мг: овальные, желтые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с логотипом «V» с одной стороны и линией разлома с другой и по бокам;

таблетки 320 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета, с логотипом «V» с одной стороны и линией разлома с другой и по бокам.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ С09С А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для применения внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, уравновешивающий эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста в отношении АТ1-рецептора, но имеет гораздо большее (приблизительно в 20000 раз) родство с АТ1-рецептором, чем с АТ2-рецептором. Нет данных о том, что валсартан связывается или блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в сердечно-сосудистой регуляции.

Валсартан не подавляет АПФ (ангиотензинпреобразовательный фермент), известный также под названием киназин II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению АД без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь; продолжительность действия – более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 нед от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение АД.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак – на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Сердечная недостаточность

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности (включая диспноэ, повышенную утомляемость, отеки, хри жизнь по сравнению с плацебо.

Постинфарктное состояние

Ввиду коэффициента общей летальности после инфаркта миокарда, эффективность валсартана такая же, как и каптоприла. Коэффициент общей летальности был сходен в группах пациентов, получавших валсартан (19,9%), каптоприл (19,5%) и валсартан+каптоприл (19,3%). Одновременное применение каптоприла и валсартана не приводило к дополнительным положительным последствиям по сравнению с применением только каптоприла. Не выявлено никаких различий между валсартаном и каптоприлом относительно индекса общей летальности, несмотря на пол, возраст, расу, лечение, полученное в начале инфаркта миокарда или основного заболевания. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу.

Дети

Артериальная гипертензия. Со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирения были наиболее частыми основными медицинскими условиями, вызывающими артериальную гипертензию у детей.

Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет

У детей с артериальной гипертензией от 6 до 16 лет с массой тела < 35 кг при применении 10, 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), и у детей с массой тела ≥ 35 кг при применении 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы) в конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое АД на 8, 10, 12 мм рт.ст. от исходного уровня соответственно.

Клинический опыт применения детям до 6 лет

Валсартан не рекомендуется применять эту возрастную категорию.

Фармакокинетика.

Всасывание

После перорального применения валсартана в таблетках максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Средняя абсолютная биодоступность для валсартана –
23%. Пища снижает экспозицию (как определено AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) – примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 часов после приема препарата, аналогичны в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

Распределение

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет примерно 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), в основном с альбумином сыворотки крови.

Биотрансформация

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Вывод

Фармакокинетическая кривая валсартана носит мультиэкспоненциальный характер (Т½α<1 часа и T½ß около 9 часов). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (около 83% дозы) и почками с мочой (около 13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0,62 л/ч (приблизительно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

У пациентов с сердечной недостаточностью (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев аналогичны. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное влияние валсартана было более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Как и ожидалось, для соединения при почечном клиренсе только 30% общего клиренса плазмы не было обнаружено корреляции между функцией почек и системным влиянием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных по безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Приблизительно 70% величины дозы всасываемого препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации. У пациентов с печеночной дисфункцией от легкой и средней степени тяжести экспозиция валсартана была увеличена примерно вдвое по сравнению с показателями у здоровых добровольцев, хотя плазменная концентрация валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Информации о пациентах с тяжелым нарушением функции печени нет.

Дети

При применении 26 детям с артериальной гипертензией (возрастом от 1 до 16 лет), получавшим разовую дозу суспензии валсартана (средняя доза – 0,9-2 мг/кг, максимальная доза – 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартан был сравним во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, применявших такой же препарат.

Пациенты с нарушением функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Клинические свойства.

Показания.

Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг)

Лечение артериальной гипертензии у детей от 6 лет.

Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 и 320 мг).

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей от 6 лет.

Постинфарктное состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12 часов – 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 и 160 мг).

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (AПФ), или как вспомогательную терапию с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к валсартану или любому вспомогательному веществу. Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз. Период беременности и женщины, которые планируют забеременеть (см. Применение в период беременности и кормления грудью). Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м2).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) препаратами групп АРА, иАПФ или алискиреном

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе Вазар, с другими блокирующими препаратами РААС, такими как препараты группы иАПФ или алискирен.

Одновременное применение данных препаратов пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Одновременное применение не рекомендовано

Литий

Об обратном повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности сообщалось в течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития, такая комбинация не рекомендована. Если комбинация считается необходимой, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие вещества, которые могут повышать уровень калия.

Если лекарство, влияющее на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

Осторожность необходима при одновременном применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сут и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендован контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры.

По результатам исследований in vitro, валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных не известно. Одновременное применение ингибиторов захвата транспортера (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера вывода (например ритонавира) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие

Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий валсартана с каким-либо из следующих препаратов: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, подавляющих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения.

Гиперкалиемия

Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, содержащих калий заменителей соли или других средств, которые могут повысить уровни калия (например гепарин), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровни калия.

Нарушение функции почек. До сих пор нет данных по безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например у получающих высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии Вазаром может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Вазаром следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Кратковременное применение валсартана у пациентов с вазоренальной гипертензией, вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не влечет за собой никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови.

Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, как меру безопасности рекомендуется мониторинг почечной функции при лечении валсартаном.

Трансплантация почки

В настоящее время нет данных по безопасности применения валсартана пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять Вазар, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью следует назначать пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует изменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если беременность подтверждена, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с таковым при лечении соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка пациентов после инфаркта миокарда должна всегда включать оценку функции почек.

Применение валсартана пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению АД, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической артериальной гипотензии при соблюдении инструкций по дозировке.

Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

У пациентов с сердечной недостаточностью сочетание ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не показало каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, по всей вероятности, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью и оценивать функцию почек.

Применение валсартана пациентам с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению АД, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической артериальной гипотензии при соблюдении инструкций по дозировке.

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях – с острой почечной или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение препарата может быть связано с нарушением функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе

При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдалось и раньше при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения Вазара и повторно назначать препарат не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (только для дозировки 320 мг)

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпреобразовательного фермента было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях – с острой почечностью. /или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение Вазар может сопровождаться нарушением функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

У подверженных пациентов, особенно при одновременном применении с препаратами, действующими на РААС, сообщалось об артериальной гипотензии, синкопе, остром нарушении мозгового кровообращения, гиперкалиемии и изменениях функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении блокаторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с такими лекарственными средствами как ингибиторы АПФ, алискирен (см. раздел «Противопоказания»). Рекомендуется мониторинг АД, функции почек и электролитов у пациентов, получающих

Вазар и другие препараты, влияющие на РААС.

Дети

Нарушение функции почек

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям с диализом не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применять при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), предположительно нарушающих функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Вазар, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени

Как и взрослым, Вазар противопоказан для применения детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИИРА) противопоказано в течение всего периода беременности, а также женщинам, планирующим беременность.

Эпидемиологические данные по риску тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности неубедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риску при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов
ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение, разрешенное к применению беременными.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ в течение ІІ и ІІІ триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипер.

Если с II триместра беременности применяли АИИРА, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АИИРА, следует тщательно проверять по поводу развития артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации о применении валсартана в период кормления грудью Вазар не рекомендуется применять в данный период.

Фертильность

Валсартан в дозах до 200 мг/кг/сут не оказывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Эта доза до 200 мг/кг/сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг/м2 (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сут у пациента с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по влиянию на способность управлять автотранспортом и работу с другими механизмами не проводились. Следует иметь в виду, что при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами возможно возникновение головокружения или слабости.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Вазар можно применять независимо от еды, таблетки следует запивать водой.

Дозировка

артериальная гипертензия (только таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)

Рекомендуемая начальная доза Вазару составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 нед, а максимальный эффект – в течение 4 нед. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым АД дозу можно повысить до
160 мг и до максимальной – 320 мг.

Вазар можно также использовать с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать АД у таких пациентов.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 ч после переноса инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель. Начальную дозу применять в виде таблетки 40 мг, которую можно разделить на равные части.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в день. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 мес в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность (только 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Рекомендуемая начальная доза Вазара составляет 40 мг 2 раза в день. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует проводить с интервалами не менее 2-х недель до самой высокой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, применяемая при клинических испытаниях, составляла 320 мг и была распределена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в сочетании с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройное сочетание ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение Вазара с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Сахарный диабет

Одновременное применение Вазара с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность

Вазар противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Артериальная гипертензия у детей

Дети и подростки от 6 лет.

Начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг
1 раз в день для детей с массой тела 35 кг или более. Следует корректировать дозу исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные при клинических испытаниях, приведены в таблице 1.

Дозы вышеуказанных не исследовались, поэтому их применение не рекомендуется

	Масса тела	Максимальная доза валсартана
	От ≥ 18 кг до < 35 кг	80 мг
	От ≥ 35 кг до < 80 кг	160 мг
	От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг	320 мг

Дети до 6 лет

Безопасность и эффективность валсартана для детей в возрасте от 1 до 6 лет не установлены.

Применение детям от 6 лет с почечной недостаточностью

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать почечную функцию и уровни калия в сыворотке крови.

Применение детям от 6 лет с печеночной недостаточностью

Как и взрослым, Вазар противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей

Вазар не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Дети.

Вазар можно применять для лечения артериальной гипертензии у детей от
6 лет. Безопасность и эффективность применения валсартана детям от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Передозировка.

Симптомы. В результате передозировки может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и/или шока.

Лечение. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путём гемодиализа.

Побочные реакции.

У взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо соответствовала таковой при приеме валсартана. Частота побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения, а также показано отсутствие связи с полом, возрастом или расой пациента.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом, начиная с наиболее частых: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке убывания серьезности.

Побочные реакции, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указаны с частотой "неизвестно".

Побочные реакции при лечении артериальной гипертензии

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно – снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно – повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ и питания: неизвестно повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны органов слуха и равновесия: редко – вертиго.

Со стороны сосудистой системы: неизвестно – васкулит.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: редко – боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: неизвестно – ангионевротический отек, сыпь, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани неизвестно – миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Общие нарушения: редко – повышенная утомляемость.

Реакции, которые наблюдались у больных с артериальной гипертензией независимо от причинной связи с валсартаном: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекция дыхательные пути, вирусные инфекции.

Дети

Артериальная гипертензия

За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (например, боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было определено значимых различий по типу, частоте и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей от 6 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов.

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном сроком до 1 года.

На данный момент есть данные по применению валсартана 90 детям от 1 до 6 лет продолжительностью 1 год. При этом было зарегистрировано два летальных случая и частные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственная связь с валартаном установлена не была. Другой опыт применения 75 детям в возрасте от 1 до 6 лет – никакого существенного повышения печеночных трансаминаз или летальных исходов при лечении валсартаном не наблюдалось.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей от 6 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточностью отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может относиться к пациентам с основным заболеванием.

Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточности (по данным применения взрослым пациентам)

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно – повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – гиперкалиемия; неизвестно – повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, постуральное головокружение; нечасто – синкопе, головные боли.

Со стороны органов слуха и равновесия: редко – вертиго.

Со стороны сердца: нечасто – сердечная недостаточность.

Со стороны сосудистой системы часто – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; неизвестно – васкулит.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: редко – тошнота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно повышение показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – ангионевротический отек; неизвестно – сыпь, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани неизвестно – миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто – ОПН, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; неизвестно – повышение уровня азота мочевины в крови.

Общие расстройства и реакции в месте введения: редко – астения, повышенная утомляемость.

Срок годности

. Для дозировки 40 мг, 80 мг, 160 мг – 4 года.

Для дозировки 320 мг – 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.