Инструкция Вальсакор H 80 таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг + 12,5 мг блистер №84

действующие вещества: валсартан; гидрохлоротиазид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида;

другие составляющие: ядро таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный.

пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 4000, оксид железа красный (E 172), оксид железа желтый (E 172) – только у Вальсакор Н 80.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: Вальсакор Н 80: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета.

Антагонисты ангиотензина II и диуретики. Валсартан и диуретика. АТХ C09D A03.

Фармакодинамика

Валсартон

Валсартан – это специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (Ang II). Он действует селективным образом на подтип AT1 рецептора, который несет ответственность за известное действие ангиотензина II (Ang II). Повышенные уровни Ang II в плазме крови после блокады AT1 рецептора вследствие приема валсартана могут стимулировать неблокированный рецептор AT2, устанавливающий равновесие между эффектом AT1 рецептора. Валсартан не демонстрирует частичного агонистического действия на рецепторы AT1 и характеризуется гораздо большим (около 20000-кратным) родством с рецептором AT1, чем с рецептором AT2. Неизвестно, связывается ли валсартан с другими гормональными рецепторами или ионными каналами, важными в процессе сердечно-сосудистой регуляции, и блокирует ли он их.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), также известный под названием кининаза II, который конвертирует Ang I в Ang II и приводит к распаду брадикинина. Поскольку эффект на АПФ отсутствует и отсутствует потенцирование брадикинина или субстанции P, маловероятно, что антагонисты Ang II вызывают кашель. Частота возникновения сухого кашля значительно ниже у пациентов, получающих валсартан по сравнению с пациентами, получающими ингибиторы АПФ.

Применение валсартана у пациентов с артериальной гипертензией приводит к снижению АД, не влияя на частоту пульса. У большинства пациентов после применения однократной пероральной дозы наступление гипотензивного эффекта возникает в пределах 2 часов, а пиковое снижение АД достигается в течение 4-6 часов. Гипотензивный эффект длится 24 ч после приема. При повторном приеме максимальное снижение АД при приеме любой дозы препарата обычно достигается в течение 2-4 недель и сохраняется при длительном применении. В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не влечет за собой «рикошетную» гипертензию или другие побочные явления.

Гидрохлортиазид

Место действия тиазидных диуретиков – это в основном дистальный свитый почечный каналец. В корковом веществе почек присутствует рецептор с высокой степенью сродства, который выступает основным участком связывания для действия тиазидных диуретиков и ингибирования транспортировки NaCl в дистальном свитом почечном канальце. Механизм действия тиазидов происходит путем ингибирования симпортера Na+Cl-, вероятно, в результате конкурирования за участок Cl-, что влияет на механизмы электролитической реабсорбции: прямое повышение уровней натрия и выведение хлорида примерно в равной степени и косвенное действие этого диуретика, что снижает уровни крови с последующим повышением активности ренина плазмы, секрецией альдостерона и снижением уровня калия в моче, а также снижением калия в сыворотке крови. Связь между ренином и альдостероном опосредована Ang II, поэтому при сопутствующем введении валсартана снижение калия в сыворотке крови менее выражено, чем наблюдается при монотерапии с гидрохлоротиазидом.

Фармакокинетика

Валсартан/гидрохлортиазид

Системная доступность гидрохлоротиазида снижается примерно на 30% при сопутствующем применении с валсартаном. Кинетика валсартана не оказывает значительного влияния при сопутствующем применении с гидрохлоротиазидом. Такое очевидное взаимодействие не влияет на комбинированное применение валсартана и гидрохлоротиазида, поскольку четкий гипотензивный эффект комбинации превышает эффект, достигнутый при монотерапии любой из активных субстанций.

Валсартон

Абсорбция

После перорального приема валсартана пиковые концентрации валсартана в плазме крови (Cmax) достигаются через 2-4 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. Употребление пищи снижает влияние (измеряемое AUC) валсартана примерно на 40% и Cmax примерно на 50%, хотя, начиная с 8 часов после приема, концентрации валсартана в плазме подобны у пациентов, принявших пищу, и у пациентов натощак. Однако такое снижение AUC не сопровождается клинически значимым понижением терапевтического эффекта. Поэтому валсартан можно принимать независимо от еды.

Распределение

Стабильный объем распределения валсартана после введения составляет примерно 17 литров, это свидетельствует о том, что валсартан неактивно распределяется в тканях. Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), в том числе с альбумином.

Биотрансформация

Валсартан биотрансформируется в незначительном количестве, поскольку всего 20% дозы восстанавливается в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит был обнаружен в плазме крови в небольших концентрациях (менее 10% AUC для валсартана). Этот метаболит неактивен с фармакологической точки зрения.

Вывод

Валсартан демонстрирует кинетику мультиэкспоненциального распада (t½α через <1 час и t½ß примерно через 9 часов). Валсартан выводится в основном с калом (около 83% дозы) и мочой (около 13%), в основном в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0,62 л/ч (приблизительно 30% от общего клиренса). Период полувыведения валсартана – 6 часов.

Гидрохлортиазид

Абсорбция

Абсорбция гидрохлоротиазида после перорального приема происходит быстро (tmax около 2 часов). Рост среднего значения AUC линейный и пропорциональный дозе в пределах терапевтического диапазона.

Влияние употребления пищи на абсорбцию гидрохлоротиазида незначительно с клинической точки зрения. Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет 70% после перорального приема.

Распределение

Очевидный объем распределения составляет 4-8 л/кг.

Циркулирующий гидрохлоротиазид связывается с белками плазмы крови (40-70%), в основном с сывороточным альбумином. Гидрохлортиазид также накапливается в эритроцитах в количестве, примерно втрое превышающем уровни в плазме крови.

Вывод

Гидрохлоротиазид выводится в основном в виде неизмененного лекарственного средства. Гидрохлортиазид выводится из плазмы крови в течение периода полувыведения, что составляет в среднем от 6 до 15 часов в стадии терминального выведения. Никаких изменений в кинетике гидрохлоротиазида при повторном приеме не происходит, а накопление – минимальное при приеме 1 раз в сутки. Более 95% абсорбированной дозы выводится посредством неизмененного соединения с мочой. Почечный клиренс состоит из пассивной фильтрации и активного выведения в почечной канальце.

Артериальная гипертензия у пациентов, артериальное давление которых должно не регулируется монотерапией.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным сульфонамидам; тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени и холестаза; анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или симптоматическая гиперурикемия; одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м2); беременные или женщины, которые планируют забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с комбинацией валсартана и гидрохлоротиазида

Сопутствующее применение не рекомендуется

Литий

Сообщалось о временном повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности при сопутствующем приеме лития и ингибиторов АПФ и/или тиазидов, в том числе гидрохлоротиазида. Из-за недостаточности опыта сопутствующего применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если доказана необходимость применения этой комбинации, рекомендуется наблюдать уровень лития в сыворотке крови.

Сопутствующее применение, требующее особой осторожности

Другие антигипертензивные препараты

Препарат может усилить гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов (например, ингибиторов АПФ, блокаторов бета, блокаторов кальциевых каналов).

Пресорные амины (например, норадреналин, адреналин)

Вероятное снижение реакции на прессорные амины. Клиническая значимость этого эффекта не определена и недостаточна для прекращения приема.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦOГ-2, ацетилсалициловую кислоту (>3 г/сут) и неселективные НПВП

НПВП могут ослабить гипотензивный эффект как антагонистов Ang II, так и гидрохлоротиазида при их сопутствующем применении. Кроме того, сопутствующее применение валсартана/гидрохлортиазида и НПВП может привести к ухудшению функции почек и повышению уровня калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется вести мониторинг функции почек в начале лечения, а также обеспечивать пациенту надлежащее пополнение жидкости.

Взаимодействия, связанные с валсартаном

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) препаратами групп АРА, ингибиторами АПФ или алискиреном

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе валсартана, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Сопутствующее применение не рекомендуется

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие вещества, которые могут повысить уровень калия

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме препаратов, влияющих на уровень калия. Необходимо часто проверять уровень калия в сыворотке крови.

Транспортеры

По результатам исследований in vitro, валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных не известно. Одновременное применение ингибиторов захватного транспортера (например, рифампицина, циклоспорина) или транспортера вывода (например, ритонавира) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Отсутствие взаимодействий

В исследованиях с валсартаном никаких клинически значимых взаимодействий не было выявлено при приеме валсартана с каким-либо из нижеперечисленных веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид. Дигоксин и индометацин могут вступать во взаимодействие с гидрохлоротиазидом в составе препарата Вальсакор H 80 (см. взаимодействие с гидрохлоротиазидом).

Взаимодействия, связанные с гидрохлоротиазидом

Сопутствующее применение, требующее особой осторожности

Лекарственные средства, влияющие на уровень калия в сыворотке крови

Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида может усилиться при сопутствующем применении калийуретических диуретиков, кортикостероидов, слабительных средств, адренокортикотропных гормонов (АКГ), амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G, салициловой кислоты и ее производных.

Если указанные лекарственные средства назначены в комбинации с гидрохлоротиазидом/валсартаном, рекомендуется вести мониторинг уровней калия в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, которые могут вызвать тахикардию типа «torsades de pointes»

Антиаритмические препараты Iа класса (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид).

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид).

Некоторые нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол).

Другие (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).

В связи с риском гипокалиемии гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью одновременно с лекарственными средствами, которые могут вызвать тахикардию типа torsades de pointes.

Лекарственные средства, влияющие на уровни натрия в сыворотке крови

Гипонатриемический эффект диуретиков может быть усилен при сопутствующем приеме таких лекарственных средств, как антидепрессанты, противопсихотические и противоэпилептические средства. Длительное применение таких лекарственных средств следует проводить с особой осторожностью.

Сердечные гликозиды

При наличии аритмии сердца, вызванной дигиталисом при приеме тиазидов, может наблюдаться гипокалиемия или гипомагниемия (см. раздел «Особенности применения»).

Соли кальция и витамин D

Прием тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, в комбинации с витамином D или с кальциевыми солями может привести к росту уровня кальция в сыворотке крови. Сопутствующее применение тиазидных диуретиков с кальциевыми солями может вызвать гиперкальциемию у пациентов с предрасположенностью к гиперкальциемии (например, пациенты с гиперпаратиреоидизмом, злокачественными опухолями или состояниями, обусловленными дефицитом витамина D) путем повышения канальцевой реабсорбции кальция.

Антидиабетические лекарственные средства (пероральные препараты и инсулин)

Тиазиды могут изменить переносимость глюкозы. Может возникнуть потребность в коррекции дозы противодиабетических препаратов.

Метформин следует применять с осторожностью из-за риска лактатацидоза, вызванного вероятной функциональной почечной недостаточностью, связанной с приемом гидрохлоротиазида.

Бета-блокаторы и диазоксид

Сопутствующее применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, с бета-адренорецепторами может повысить риск гипергликемии. Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут усилить гипергликемический эффект диазоксида.

Лекарственные средства, применяемые при лечении подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)

Существует необходимость в коррекции дозы препаратов против подагры, поскольку гидрохлоротиазид может увеличить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. При необходимости следует увеличить дозу пробенецида или сульфинпиразона. Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может увеличить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден)

Биодоступность тиазидных диуретиков может возрасти при приеме антихолинергических препаратов (например, атропина, биперидена), в частности, вследствие снижения перистальтики желудка и скорости стула желудка. Также ожидается, что прокинетические лекарственные средства, например цизаприд, могут снизить биодоступность тиазидных диуретиков.

Амантадин

Тиазидные диуретики увеличивают риск побочных эффектов, вызванных амантадином.

Ионообменные смолы

Абсорбция тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, нарушается при сопутствующем приеме холестирамина или колестипола.

Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат)

Тиазиды могут снизить выведение почками цитотоксических препаратов и потенцировать их миелосупрессивные эффекты.

Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц (например, тубокурарин)

Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, усиливают действие производных кураре.

Циклоспорин

Сопутствующий прием с циклоспорином может повысить риск гиперурикемии и появление симптомов, напоминающих обострение подагры.

Алкоголь, барбитураты или наркотические вещества

Сопутствующее применение тиазидных диуретиков с веществами, которые также способствуют снижению АД (например, путем снижения активности симпатической нервной системы или сосудорасширяющего действия) может потенцировать ортостатическую гипотензию.

Метилдопа

Зафиксированы случаи гемолитической анемии, возникающей при сопутствующем приеме гидрохлоротиазида и метилдопы.

Карбамазепин

У пациентов, получающих гидрохлоротиазид одновременно с карбамазепином, может развиться гипонатриемия. Таких пациентов следует сообщить о возможности гипонатриемической реакции и наблюдать должным образом.

Йодная контрастная среда

При обезвоживании вследствие приема диуретиков возникает повышенный риск ОПН, особенно при больших дозах препаратов йода. Пациентам следует провести регидратацию перед введением.

Нарушение функции почек и трансплантация почки

Пациентам с трансплантацией почки не следует принимать препарат из-за отсутствия опыта безопасного применения валсартана/гидрохлортиазида. У пациентов с незначительными или умеренными нарушениями функции почек регулирование дозы не требуется (клиренс креатинина ≥30 мл/мин). Рекомендуется периодически контролировать уровни калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Тиазидные диуретики могут провоцировать азотемию у пациентов с хроническим нарушением функции почек.

Стеноз почечной артерии

Поскольку могут повыситься уровни мочевины и креатинина в сыворотке крови, пациентам с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почки не рекомендуется принимать препарат.

Первичный гиперальдостеронизм

Препарат не рекомендуется для применения пациентами с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку их РААС не активирован.

Пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью с застойными явлениями или другими состояниями со стимуляцией РААС

У пациентов, функция почек которых главным образом зависит от активности РААС (например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение средствами, действующими на РААС, может вызвать олигурию и/или прогрессирующую азотемию, редко – с ОПН. Не установлена безопасность применения препарата пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями. Поэтому не следует исключать, что из-за угнетения РААС при применении препарата Вальсакор Н 80 может развиться почечная недостаточность. Таким пациентам не следует принимать препарат.

Изменения баланса электролитов сыворотки крови

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме добавок калия, калийсберегающих диуретиков, содержащих калий заменителей соли или других препаратов, которые могут увеличить концентрацию калия в крови (гепарин).

Сообщалось о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Рекомендуется часто проверять уровни калия в сыворотке крови.

Гидрохлортиазид

Гипокалиемия отмечалась в период лечения тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид. Рекомендуется вести регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Лечение тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид, вызывает гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, увеличивают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Выведение кальция уменьшается при приеме тиазидных диуретиков. Это может привести к гиперкальциемии.

Пациентам, получающим лечение диуретиками, следует проводить периодическую оценку электролитов сыворотки крови с соответствующей частотой.

Пациенты с дефицитом натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК) в организме

За пациентами, принимающими тиазидные диуретики, следует установить наблюдение по появлению клинических проявлений дисбаланса жидкостей или электролитов. Опасными признаками дисбаланса жидкостей или электролитов являются сухость во рту, жажда, астения (истощение, слабость), сонливость, заторможенность, возбуждение (дисфория), судороги или боли в мышцах, быстрая утомляемость мышц, артериальная гипотензия, олигурия, тахи желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота).

У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или ОЦК в организме, например у получающих высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии препаратом может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии следует провести коррекцию содержания в организме натрия и ОЦК.

В случае артериальной гипотензии пациента следует разместить в горизонтальном положении и, при необходимости, внутривенно ввести изотонический солевой раствор. Лечение можно продолжить сразу после стабилизации АД.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Следует быть особенно осторожными пациентам со стенозом аорты или митрального клапана или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Нарушение функции печени

Пациентам с незначительными или умеренными нарушениями функции печени без холестаза следует применять с осторожностью (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»). Тиазиды следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени или прогрессирующей болезнью печени, поскольку незначительные изменения жидкостного или электролитического баланса могут привести к печеночной коме.

Системная красная волчанка

Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, обостряют или активизируют системную красную волчанку.

Другие метаболические расстройства

Тиазидные диуретики могут повлиять на переносимость глюкозы и повысить уровень холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови. Диабетикам может потребоваться корректировка дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Тиазиды могут уменьшить выведение кальция с мочой и вызвать перемежающиеся и незначительные повышения уровня кальция в сыворотке крови при отсутствии известных расстройств метаболизма кальция. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о наличии гиперпаратиреоидизма. Применение тиазидов следует прекратить перед проведением анализов паращитовидной железы.

Фоточувствительность

Случаи реакции фоточувствительности отмечались при приеме тиазидных диуретиков (см. «Побочные реакции»). При возникновении реакции фоточувствительности в течение лечения препаратом рекомендуется прекратить лечение. В случае необходимости повторного приема диуретика рекомендуется защитить уязвимые зоны от солнца или искусственного УФ излучения.

Острая закрытоугольная глаукома

Гидрохлортиазид вызывает идиосинкратические реакции, приводящие к острой транзиторной миопатии и острой закрытоугольной глаукоме. К симптомам относятся острое снижение остроты зрения или боли в глазах, которые обычно возникают от нескольких часов до одной недели после введения препарата. Отсутствие лечения острой закрытоугольной глаукомы может привести к окончательной потере зрения.

Лечение гидрохлоротиазидом следует прекратить как можно скорее. Может потребоваться срочная медицинская или хирургическая помощь в случае, если внутриглазное давление остается неконтролируемым. Факторы риска развития острой закрытоугольной глаукомы могут включать наличие в анамнезе аллергии к сульфонамиду или пенициллину.

Общие расстройства

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с повышенной чувствительностью к другим антагонистам рецепторов Ang II. У пациентов с аллергией и астмой в анамнезе существует большая вероятность развития аллергических реакций.

Ангионевротический отек

О возникновении отека Квинке (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка) сообщалось у пациентов, получавших валсартан; некоторые из этих пациентов имели в анамнезе отек Квинке при применении других препаратов, в том числе при применении других антагонистов рецепторов Ang II. При развитии отека Квинке лечение антагонистами рецепторов Ang II следует немедленно прекратить. Повторное применение препарата противопоказано.

Двойная блокада РААС

Артериальная гипотензия, синкопе, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек, включая ОПН, зафиксированы у восприимчивых пациентов, особенно при комбинации лекарственных средств, влияющих на эту систему. В связи с двойной блокадой РААС сопутствующее применение алискирена и антагонистов рецепторов Ang II или ингибиторов АПФ не рекомендуется.

Гидрохлоротиазид может снижать уровень связанного с белками йода в плазме крови.

Гидрохлортиазид способен увеличивать концентрацию свободного билирубина в сыворотке крови.

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Важная информация о некоторых ингредиентах

Вальсакор H80 содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.

В начале применения препарата (период определяется врачом) запрещается управлять автотранспортом и выполнять работу с другими механизмами. Позже степень запрета определяется врачом.

Беременность

Как и другие препараты, непосредственно действующие на РААС, Вальсакор H80 противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если беременность установлена во время терапии, прием препарата следует прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Антагонисты Ang II могут вызвать поражение плода, подобные вызывающим ингибиторы АПФ.

Известно, что применение ингибиторов АПФ беременным на протяжении ІІ и ІІІ триместров могут вызвать поражение и смерть плода. Гидрохлоротиазид пересекает плаценту. Внутриматочное влияние тиазидных диуретиков может привести к тромбоцитопении плода или новорожденного и может быть связано с другими побочными реакциями, имеющими место у взрослых.

Период кормления грудью

Если применение препарата крайне необходимо, кормление грудью следует прекратить. В период кормления грудью желательно использовать альтернативные методы лечения с лучше установленными профилями безопасности, особенно в период кормления новорожденного или недоношенного ребенка. Нет никакой информации о применении валсартана во время кормления грудью. Гидрохлортиазид проникает в молоко человека в небольших количествах. Тиазиды в высоких дозах вызывают диурез, что может ингибировать продуцирование молока.

Рекомендованная доза – 1 таблетка Вальсакор H 80 (80 мг/12,5 мг) в сутки. В случае недостаточного снижения АД через 3-4 недели после начала лечения рекомендуется рассмотреть возможность увеличения дозы до 1 таблетки Вальсакор H 160 (160 мг/12,5 мг) 1 раз в сутки. Вальсакор HD 160 (160 мг/25 мг) следует назначать пациентам, у которых не достигается достаточное снижение АД при применении препарата Вальсакор H 160.

В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата Вальсакор HD 160 следует начать лечение таблетками валсартана/гидрохлортиазида 320 мг/12,5 мг (Вальсакор Н 320). Таблетки валсартана/гидрохлортиазида 320 мг/25 мг (Вальсакор НD 320) следует применять пациентам, у которых контроль АД недостаточно при приеме таблеток валсартана/гидрохлортиазида 320 мг/12,5 мг.

Максимальная суточная дозировка – 320 мг/25 мг.

Антигипертензивный эффект в основном отмечается в первые 2 недели. У большинства пациентов максимальный эффект наблюдается в течение 4 нед. Однако для некоторых пациентов может потребоваться 4-8 недель лечения. Это следует учесть при титровании дозы.

Вальсакор H 160 можно принимать независимо от еды, запивая водой.

Дополнительная информация об особых категориях пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста никакой корректировки дозы не требуется.

Почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью незначительной или умеренной степени не требуется корректировка дозы (СКФ 30 мл/мин). Из-за содержания гидрохлоротиазида препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин) и анурией (см. разделы Фармакокинетика, Противопоказания и Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Одновременное применение с алискиреном противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) (см. «Противопоказания»).

Сахарный диабет

Одновременное применение валсартана и алискирена противопоказано пациентам с сахарным диабетом. (см. раздел «Противопоказания»).

Печеночная недостаточность.

У пациентов с печеночной недостаточностью в незначительной и умеренной форме без наличия холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг (см. раздел «Особенности применения»). Корректировка дозы гидрохлоротиазида не требуется у пациентов с печеночной недостаточностью в незначительной или умеренной форме. Из-за содержания валсартана препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или билиарным циррозом печени и холестазом (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Дети

Безопасность и эффективность применения детям не установлена, поэтому не рекомендуется применять препарат этой категории пациентов.

Симптомы

Передозировка валсартаном может привести к выраженной артериальной гипотензии, что, со своей стороны, может привести к угнетению сознания, развитию сосудистой недостаточности и/или шокового состояния. При передозировке гидрохлоротиазидом могут возникнуть следующие признаки и симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия, электролитный дисбаланс и, как следствие, аритмия и спазмы мышц. Наиболее характерными признаками и симптомами передозировки также являются тахикардия, артериальная гипотензия, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение, спазмы мышц, парестезия, истощение организма, расстройства сознания, рвота, жажда, полиурия, олигурия, мочевина, анурия в крови (в основном почечная недостаточность).

Лечение

Терапевтические меры зависят от того, как давно была принята большая доза препарата и от тяжести симптомов, причем важнейшим является стабилизация гемоциркуляции.

Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту, если после приема прошел длительное время, следует применить достаточное количество активированного угля.

При возникновении артериальной гипотензии пациента следует разместить в горизонтальном положении и немедленно внутривенно ввести изотонический солевой раствор для восстановления водно-солевого баланса.

Валсартан не выводится путем гемодиализа из-за его мощного связывания с белками плазмы, однако клиренс гидрохлоротиазида достигается путем диализа.

Побочные реакции, возникающие при приеме комбинации валсартана/гидрохлортиазида

Со стороны обмена веществ и питания: обезвоживание.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, синкопе, спутанность сознания, дезориентация, нервозность, смены настроения, ксантопсия.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, некардиогенный отек легких, респираторный дистресс, пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, чувство жажды, воспаление слюнных желез, холецистит.

Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: пурпура, токсический эпидермальный некролиз, экзема.

Со стороны сердца: сердечная недостаточность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гипохлоремический алкалоз, который может индуцировать печеночную энцефалопатию или печеночную ком.

Общие нарушения и реакции в месте введения: усталость, анафилактическая реакция, шок.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови; повышение билирубина и креатинина в сыворотке крови; гипокалиемия; гипонатриемия; повышение уровня азота в мочевине крови; нейтропения; гиперурикемия, которая может провоцировать приступы подагры у пациентов с асимптомным течением заболевания; снижение глюкозотолерантности, что может вызвать манифестацию латентного сахарного диабета.

У больных артериальной гипертензией наблюдались следующие реакции: абдоминальная боль, беспокойство, артрит, боль в спине, бронхит, боль в груди, головокружение, диспепсия, одышка, сухость во рту, носовые кровотечения, импотенция, гастроэнтерит, головная боль, повышенное потечение. , грипп, бессонница, растяжение связок, судороги мышц, растяжение мышц, тошнота, заложенность носа, застойные явления в околоносовых пазухах, боль в шее, отек, периферический отек, средний отит, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, фаринголарингеальная боль, полакурия, повышение температуры, назофарингит, синусит, сонливость, тахикардия, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушения зрения. Неизвестно, имели ли эти эффекты причинную связь с терапией.

Дополнительная информация об отдельных компонентах

Побочные реакции, возникающие при приеме одного из отдельных компонентов, могут быть потенциальными нежелательными эффектами вследствие приема валсартана/гидрохлортиазида.

Побочные реакции, возникающие при приеме валсартана

Со стороны крови и лимфатической системы: понижение гемоглобина, понижение гематокрита, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: другие реакции повышенной чувствительности/аллергические реакции, включая сывороточную реакцию.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль.

Со стороны печени и желчевыводящих путей повышение показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионеврический отек, сыпь, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей почечная недостаточность.

У больных артериальной гипертензией наблюдались следующие реакции: артралгия, астения, боли в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отек, фарингит, ринит, синусит, воспаление верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Побочные реакции, возникающие при приеме гидрохлоротиазида

Гидрохлоротиазид широко применяют в течение многих лет, часто в больших дозах, чем содержит Вальсакор H 160. У пациентов, получавших монотерапию тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид, отмечались следующие побочные реакции:

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, иногда сопровождающаяся пурпурой, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, недостаточность костного мозга, апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы реакции повышенной чувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: гипокалиемия, повышение липидов в крови (преимущественно при больших дозах), гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение диабетического метаболического состояния, гипохлоремический алкалоз.

Со стороны психики: депрессия, нарушение сна.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, парестезия.

Со стороны органов зрения: ухудшение зрения, острая закрытоугольная глаукома.

Со стороны сердца: сердечная аритмия.

Со стороны сосудов: постуральная гипотензия, которая может усиливаться при применении алкоголя, анестетиков, седативных препаратов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: респираторный дистресс, включая пневмонию и отек легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота и рвота, запор, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, диарея, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз или желтуха.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: ОПН, почечные расстройства.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница и другие формы высыпаний, фоточувствительность, некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции типа красной волчанки, рецидив кожной красной волчанки, полиморфная эритема.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: пирексия, астения, повышение температуры тела, повышенная утомляемость.

Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: спазмы мышц.

Со стороны половых органов и молочных желез: импотенция.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере, по 6 блистеров в коробке.

По рецепту.

КРКА, д.д., новое место.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Облако цеста 6, 8501 Ново место, Словения.