Инструкция Урсофальк суспензия для перорального применения 250 мг/ 5 мл бутылка 250 мл
Состав
действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота;
5 мл суспензии (один мерный стаканчик) содержат урсодезоксихолевую кислоту 250 мг;
другие составляющие: кислота бензойная (Е 210), авицель RC-591, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, глицерин, пропиленгликоль, ксилит, натрия цикламат, ароматизатор лимонный, вода очищенная.
Лекарственная форма
Суспензия оральна.
Основные физико-химические свойства: белая гомогенная суспензия с мелкими воздушными пузырьками и лимонным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.
Код АТХ А05А А02.
Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества.
Код АТХ А05В.
Фармакодинамика
Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты обнаружено в желчи человека. После перорального применения урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.
Согласно современным знаниям, эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов.
Применение детям
Муковисцидоз
Доступна информация по клиническим отчетам, касающимся длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения при начале терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты следует начать сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.
Фармакокинетика
При пероральном применении урсодезоксихолевая кислота быстро поглощается в пустой кишке и верхнем отделе подвздошной кишки путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки – путем активного транспорта. Скорость поглощения обычно составляет 60–80%. После поглощения желчная кислота подлежит почти полной конъюгации в печени с аминокислотами глицином и таурином и после этого экскретируется с желчью. Клиренс первого следования через печень составляет до 60%.
В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других липофильных желчных кислот.
Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксическая и вызывает поражение паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, прежде чем быть выведенным с желчью, а затем с калом.
Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дня.
Показания
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
Для растворения рентгенотрицательных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного камня.
Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей от 1 месяца до 18 лет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к желчным кислотам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Острый холецистит или острый холангит.
Обтурация желчевыводящих путей (блокада общего желчевыводящего протока или пузырного протока).
Частые приступы желчной (печеночной) колики.
Наличие рентгеноконтрастных кальцифицированных желчных камешков.
Нарушена сократимость желчного пузыря.
Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Урсофальк, суспензию оральную 250 мг/5 мл, нельзя применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия или смектит (оксид алюминия), так как эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее абсорбции и снижающих эффективность. Если применение препарата, содержащего одно из этих веществ, необходимо, то его нужно принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема Урсофалька, суспензии оральной 250 мг/5 мл.
Урсофальк, суспензия оральная, может влиять на всасывание циклоспорина из кишечника. В связи с этим у пациентов, принимающих циклоспорин, следует проверить концентрацию этого вещества в крови и при необходимости откорректировать дозу.
В отдельных случаях Урсофальк, оральная суспензия 250 мг/5 мл, может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость по отношению к другим статинам, не установлена.
Доказано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковую плазменную концентрацию (Cmax) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нифедипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина. Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.
Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3A. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, являющимся доказанным субстратом цитохрома Р450 3A, подобного эффекта не наблюдалось.
Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью и таким образом способствовать образованию камней в желчном пузыре, что является противоположным эффектом для урсодезоксихолевой кислоты, использованной для их растворения.
Особенности применения
Суспензию Урсофальку следует принимать под наблюдением врача.
В течение первых трех месяцев лечения необходимо проверять параметры функции печени AСТ (SGOT), ALT (SGPT) и g-GT через каждые 4 недели, а затем – через каждые 3 месяца. Это также позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.
Применение для растворения желчных холестериновых камней.
Чтобы оценить эффективность лечения и выявить заранее любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо проводить общий вид желчного пузыря (пероральная холецистография) и возможной непроходимости в положении пациента стоя и лежа на спине (ультразвуковый контроль) через 6–10 месяцев. начала лечения.
Не рекомендуется применять Урсофальк, оральную суспензию 250 мг/5 мл, если желчный пузырь не визуализируется на рентгеновских снимках или в случае наличия рентгеноконтрастных кальцифицированных желчных камней, при нарушении сократимости желчного пузыря или частых приступах желчной.
Женщины, принимающие Урсофальк, суспензию оральную 250 мг/5 мл для растворения желчных камней должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.
Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии
Очень редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.
У пациентов с ПБЦ крайне редко возможное усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Урсофалька, суспензии оральной, следует снизить до 250 мг/5 мл в сутки; затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
В случае появления диареи рекомендуется снизить дозу препарата, а в случае устойчивой диареи лечение необходимо отменить.
Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) урсофалька, суспензии оральной 250 мг/5 мл, содержит 0,50 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия (низконатриевая диета), следует учитывать этот факт.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось.
Применение в период беременности или кормления грудью
Исследования на животных не показали влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.
Данные по применению урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Урсофальк, суспензию оральную 250 мг/5 мл, не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это крайне необходимо. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, что они используют надежные средства контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, получающим Урсофальк, оральную суспензию 250 мг/5 мл, для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать образование камней в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.
По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящим грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.
Способ применения и дозы
Открытие бутылки с крышкой, оборудованной защитным механизмом от открывания детьми
Для открытия бутылки крепко прижмите крышку вниз и прокрутите влево.
При различных показаниях рекомендуются следующие дозы.
Для растворения холестериновых желчных камней
Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела в сутки.
| Масса тела | Мерный стаканчик* | Эквивалент в мл |
| От 5 до 7 кг | ¼ | 1,25 |
| От 8 до 12 кг | ½ | 2,50 |
| От 13 до 18 кг | ¾ (= ¼ + ½) | 3,75 |
| От 19 до 25 кг | 1 | 5,00 |
| От 26 до 35 кг | 1 ½ | 7,50 |
| От 36 до 50 кг | 2 | 10,00 |
| От 51 до 65 кг | 2 ½ | 12,50 |
| От 66 до 80 кг | 3 | 15,00 |
| От 81 до 100 кг | 4 | 20,00 |
| Более 100 кг | 5 | 25,00 |
* 1 мерный стаканчик (=5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Суспензию Урсофальку следует принимать вечером, перед сном. Суспензию следует принимать регулярно.
Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6–24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 мес приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения следует проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. С помощью дополнительных исследований нужно проверять, со временем не произошла кальцификация камней. Если это произошло, лечение необходимо прекратить.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и составляет около 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела.
В первые 3 месяца лечения суспензию Урсофалька следует принимать в течение дня, распределив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
| Масса тела (кг) | Суточная дозировка (мг/кг массы тела) | Мерный стаканчик суспензии Урсофалька, 250 мг/5 мл | |||
| первые 3 месяца | в дальнейшем | ||||
| утро | день | вечер | вечер (1 раз в сутки) | ||
| 8-11 | 12-16 | ¼ | ¼ | ½ | |
| 12-15 | 12-16 | ¼ | ¼ | ¼ | ¾ |
| 16-19 | 13-16 | ½ | ½ | 1 | |
| 20-23 | 13-15 | ¼ | ½ | ½ | 1 ¼ |
| 24-27 | 13-16 | ½ | ½ | ½ | 1 ½ |
| 28-31 | 14-16 | ¼ | ½ | 1 | 1 ¼ |
| 32-39 | 12-16 | ½ | ½ | 1 | 2 |
| 40-47 | 13-16 | ½ | 1 | 1 | 2 ½ |
| 48-62 | 12-16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63-80 | 12-16 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 81-95 | 13-16 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 96-115 | 14-16 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| Больше 115 | 2 | 2 | 3 | 7 |
* 1 мерный стаканчик (=5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Суспензию Урсофалька следует принимать в соответствии с приведенным в табл. 2 режима дозировки. Необходимо соблюдать регулярность приема.
Использование суспензии Урсофалька при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать, принимая сначала уменьшенную суточную дозу суспензии Урсофалька, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельную дозу) до достижения показанного режима дозирования.
Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе
Для детей с муковисцидозом в возрасте от 1 месяца до 18 лет доза составляет 20 мг/кг/сут, которую распределяют на 2–3 приема и затем увеличивают до 30 мг/кг/сут в случае необходимости.
Дети с массой тела менее 10 кг поражаются очень редко. В таких случаях для введения суспензии для перорального применения рекомендуется использовать одноразовые шприцы, находящиеся в свободной продаже.
Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг нужно набирать шприцем из идущего в комплекте мерного стаканчика до объема 1,25 мл. Для этого используется шприц для одноразового применения объемом 2 мл с градацией 0,1 мл. Обратите внимание, что одноразовые шприцы не включены в пакет, но свободно продаются в аптеках.
Для того чтобы ввести необходимую дозу с помощью шприца:
Перед тем как открыть стеклянную бутылку, ее необходимо стряхнуть. Далее необходимо налить небольшое количество взвеси в мерный стаканчик. Набрать в шприц чуть больше взвеси, чем нужно. Нажать пальцем на поршень шприца, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии. Проверьте объем суспензии в шприце, при необходимости отрегулируйте. Аккуратно ввести содержимое шприца непосредственно в рот ребенку. Нельзя набирать суспензию в шприц прямо из бутылки. Нельзя выливать неиспользованную суспензию из мерного стаканчика или шприца обратно в бутылку.Режим дозирования для детей с массой тела менее 10 кг: 20 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/сутки (устройство для измерения объема – одноразовый шприц)
Масса тела(кг) | Урсофальк, суспензия оральная 250 мг/5 мл | |
| Утро | Вечер | |
| 4 | 0,8 | 0,8 |
| 4,5 | 0,9 | 0,9 |
| 5 | 1,0 | 1,0 |
| 5,5 | 1,1 | 1,1 |
| 6 | 1,2 | 1,2 |
| 6,5 | 1,3 | 1,3 |
| 7 | 1,4 | 1,4 |
| 7,5 | 1,5 | 1,5 |
| 8 | 1,6 | 1,6 |
| 8,5 | 1,7 | 1,7 |
| 9 | 1,8 | 1,8 |
| 9,5 | 1,9 | 1,9 |
| 10 | 2,0 | 2,0 |
Режим дозирования для детей с массой тела более 10 кг: 20–25 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/сутки (устройство для измерения объема – мерный стаканчик)
Масса тела (кг) | Суточная доза урсодезоксихолевой кислоты (мг/кг массы тела) | *Мерный стаканчик суспензии Урсофальк 250 мг/5 мл | |
| Утро | Вечер | ||
| 11-12 | 21-23 | ½ | ½ |
| 13-15 | 21-24 | ½ | ¾ |
| 16-18 | 21-23 | ¾ | ¾ |
| 19-21 | 21-23 | ¾ | 1 |
| 22-23 | 22-23 | 1 | 1 |
| 24-26 | 22-23 | 1 | 1¼ |
| 27-29 | 22-23 | 1¼ | 1¼ |
| 30-32 | 21-23 | 1¼ | 1½ |
| 33-35 | 21-23 | 1½ | 1½ |
| 36-38 | 21-23 | 1½ | 1¾ |
| 39-41 | 21-22 | 1¾ | 1¾ |
| 42-47 | 20-22 | 1¾ | 2 |
| 48-56 | 20-23 | 2¼ | 2¼ |
| 57-68 | 20-24 | 2¾ | 2¾ |
| 69-81 | 20-24 | 3¼ | 3¼ |
| 82-100 | 20-24 | 4 | 4 |
| >100 | 4½ | 4½ |
* Переводная таблица
| Объем | Эквивалентный объем суспензии оральной | Эквивалентное количество урсодезоксихолевой кислоты |
| 1 флакон | 5 мл | 250 мг |
| ¾ флакон | 3,75 мл | 187,5 мг |
| ½ флакон | 2,5 мл | 125 мг |
| ¼ флакон | 1,25 мл | 62,5 мг |
Дети
Для растворения желчных холестериновых камней и симптоматического лечения ПБЦ.
Возрастных ограничений для использования этого лекарственного средства нет. Дозировка согласно разделу «Способ применения и дозы».
Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе.
Применять детям от 1 месяца.
Передозировка
При передозировке возможна диарея. Передозировка маловероятна, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и большинство ее количества экскретируется с калом.
В случае диареи дозу следует уменьшить; Если диарея продолжается, необходимо прекратить терапию.
Никаких специфических контрмер принимать не нужно; Последствия диареи следует лечить симптоматически, сохраняя баланс жидкости и электролитов.
Дополнительная информация об особых группах пациентов
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированному показанию) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.
Побочные реакции
Оценка частоты неблагоприятных явлений базируется на следующих данных:
Очень часто: >1/10; Часто: >1/100 и <1/10; Нечасто: >1/1000 и <1/100; Редко: >1/10000 и <1/1000; Очень редко: <1/10 000, включая частные случаи.Побочные эффекты со стороны ЖКТ
Были частыми сообщения о жидком стуле или диарее во время терапии урсодезоксихолевой кислотой.
Очень редко при лечении первичного билиарного цирроза отмечалась выраженная боль в правой верхней части брюшной полости.
Со стороны печени и желчного пузыря
При лечении урсодезоксихолевой кислотой очень редко возможна кальцификация желчных камней.
При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, частично регрессировавшая после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности
Очень редко возможны высыпания (крапивница).
Срок годности
4 года.
Срок годности после открытия бутылки составляет 4 месяца.
Лекарственное средство нельзя использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Органальная суспензия (250 мг/5 мл), по 250 мл в стеклянной бутылке вместе с мерным стаканчиком в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Др. Фольк Фарма ГмбХ.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Лейненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия.