Цинатропил-Здоровье капсулы 400 мг/ 25 мг блистер №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЦИНАТРОПЫЛЬ®-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующие вещества: 1 капсула содержит пирацетама 400 мг, цинаризина 25 мг;

другие составляющие: кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка капсулы содержит диоксид титана (Е 171), желатин.

Лекарственная форма.

Капсулы жесткие.

Основные физико-химические свойства: желатиновые твердые капсулы белого цвета. Содержимое капсулы – смесь гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие агломератов частиц порошка. На капсулу допускается наносить товарный знак предприятия – ЗТ.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цинатропил-Здоровье – комбинированный препарат. Активными компонентами препарата являются пирацетам, циклическое производное -аминомасляной кислоты, и цинаризин - селективный антагонист кальциевых каналов.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как обучаемость, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После продолжительного применения препарата пациентам со снижением мозговых функций отмечается улучшение когнитивных функций, улучшение внимания.

Циннаризин угнетает сокращение клеток гладких васкулярных мышц путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму цинаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норепинефрин и серотонин путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетки зависит от разновидности ткани, результатом ее являются антивазоконстрикторные действия без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может в дальнейшем улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Увеличивается клеточная резистентность к гипоксии. Циннаризин угнетает стимуляцию вестибулярной системы, что ведет к возникновению нистагма и других автономных расстройств. Циннаризин предотвращает возникновение острых приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Циннаризин достигает пиковых концентраций в плазме крови через 1 ч после орального применения. Полностью метаболизируется. Связывается с белками крови на 91%. 60% выводится в неизмененном виде с калом, остаточное количество – с мочой в виде метаболитов.

Максимальная плазменная концентрация пирацетама достигается через 2-6 часов. Пирацетам свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится с мочой в неизмененном виде.

Клинические свойства.

Показания.

· хроническая и латентная недостаточность мозгового кровообращения при атеросклерозе и артериальной гипертензии; ангиодистонический ишемический инсульт мозга и после перенесенного инсульта мозга.

· посттравматическая церебрастения.

· энцефалопатия разного происхождения.

· психоорганический синдром с преобладанием нарушения памяти и других когнитивных функций или нарушения эмоционально-волевой сферы.

· Лабиринтопатии – головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм.

· синдром Меньера.

· Профилактика кинетозов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму, цинаризину или любому вспомогательному компоненту препарата; индивидуальная чувствительность к производным пирролидона.

Тяжелая почечная недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), хорея Хантингтона, паркинсонизм, повышение внутриглазного давления, психомоторное возбуждение.

Период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном употреблении алкоголя и применении препаратов, подавляющих ЦНС, трициклических антидепрессантов может усиливаться их седативное действие.

Препарат потенцирует действие ноотропных, антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. Применение вместе с сосудорасширяющими препаратами усиливает его действие, а наличие цинаризина снижает активность гипертензивных средств.

Цинатропил®-Здоровье усиливает активность тиреоидных гормонов и может вызвать тремор и беспокойство.

Диагностическое вмешательство: из-за своего антигистаминного эффекта цинаризин, входящий в состав препарата, может маскировать положительные реакции относительно факторов реактивности кожи при проведении кожной пробы, поэтому его использование следует прекратить за 4 дня до ее проведения.

Противоэпилептические лекарственные средства: не отмечено взаимодействия с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия (информация основана на известных данных применения пирацетама в дозе 20 мг/сут ежедневно в течение 4 недель).

Может усилить действие пероральных антикоагулянтов.

Аценокумарол.

У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C); ко-фактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Особенности применения.

Почечная недостаточность.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек. В случаях легкой или умеренной почечной недостаточности рекомендуется снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между применениями, особенно если клиренс креатинина < 60 мл/мин.

Печеночная недостаточность.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени. Больным с нарушениями функции печени следует следить за значениями печеночных ферментов.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение препарата следует избегать при порфирии.

Воздействие на лабораторные анализы.

Препарат может дать ложноположительный результат при проведении допингового контроля у спортсменов, а также при определении радиоактивного йода ввиду наличия йодсодержащих красителей в оболочке капсулы.

Воздействие на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, с состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства) с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; а также пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Как и другие антигистаминные лекарственные средства, Цинатропил®-Здоровье может вызвать раздражение в эпигастральной области; применение его после еды может снизить явления раздражения желудка.

Следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или антидепрессантов, поскольку препарат может вызывать сонливость, особенно в начале лечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности или кормления грудью препарат не применять. При необходимости лечение препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами ввиду возникновения возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Капсулы Цинатропил-Здоровье применять орально после еды, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым

По 1-2 капсулы 3 раза в день.

Курс лечения – 1-3 месяца в зависимости от тяжести заболевания.

Не применять дольше 3 месяцев без перерыва! Возможно проведение 2-3 курсов в год.

Дети. Не применять.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. В редких случаях острой передозировки наблюдались диспепсические явления (диарея с кровью, боль в животе), изменение сознания от сонливости к ступору и коме, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У детей при передозировке преобладают реакции возбуждения – бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор, редко – кошмары, галлюцинации, судороги.

Лечение: вызвать рвоту, провести промывание желудка (желательно в течение часа после приема внутрь), применить активированный уголь. Проводить симптоматическую терапию. Возможно применение гемодиализа.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головная боль, бессонница, вестибулярные расстройства, головокружение, повышение частоты приступов эпилепсии/возможен риск ухудшения течения эпилепсии, нарушение равновесия, тремор, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, утомляемость. Длительное применение больным пожилого возраста может привести к развитию экстрапирамидных явлений.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение сухости во рту, диспепсия, абдоминальная боль, боли в верхней части живота, дискомфорт в области желудка, диарея, холестатическая желтуха, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

Со стороны кожи: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница, фоточувствительность, гипергидроз (повышенная потливость), оставляет кератоз, эритематозную волчанку и красный плоский лишай.

Психические нарушения: повышенная возбудимость, нервозность, смущение, сонливость, депрессия, тревожность, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: ригидность мышц.

Другие: астения, половое возбуждение, геморрагические расстройства.

При продолжительном курсе лечения в единичных случаях может наблюдаться увеличение массы тела.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Капсулы твердые №30 (10×3), №60 (10×6) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.