Инструкция Цианокобаламин (Витамин В12) раствор для инъекций 0,05% ампула 1 мл №10
Состав
действующее вещество: cyanocobalamin;
1 мл раствора содержит цианокобаламина (витамина В12) 0,5 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, алого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Витамин В12 (цианокобаламин и его аналоги).
Код АТХ В03В А01.
Фармакодинамика
Витамин В12 (цианокобаламин) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, являющийся активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в частности в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид принимает участие в переносе метильных и других одноуглеродных фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кроветворения, поскольку способствует созреванию эритроцитов. Участвует в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах повышает тромбопластическую активность и активность протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает тканевую способность к регенерации.
Фармакокинетика
При парентеральном применении витамин B12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы – 90%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова впитывается в кровь. Период полувыведения (Т1/2) из печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7–10% почками, около 50% – с каловыми массами; при пониженной функции почек – 0–7 % почками,
70–100% – с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер.
Показания
Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсическими веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина В12, независимо от причин дефицита (резекция желудка, глистная инвазия, ). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, амиотрофический боковой склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применяют при дистрофии у детей, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени (гепатиты, цирроз, болезнь Боткина), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Эритеремия, эритроцитоз. Образование, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластической анемией и дефицитом витамина В12. Острые тромбоэмболические болезни. Стенокардия, напряжение высокого функционального класса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику. При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается. Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), бромидом тиамина, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).
При одновременном применении с тиамином усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ на препарат.
При одновременном применении с цитаменом снижается эффект цитамена.
Пероральные контрацептивы снижают концентрацию цианокобаламина в крови.
Особенности применения
Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5–8-й день лечения определяют содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1–2 раза в неделю, а затем – 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0–4,5*1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного кризиса. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 месяцев.
Относительно пациентов со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови.
При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение в период беременности возможно только под наблюдением врача с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза (есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах). Применение в период кормления грудью возможно только после оценки соотношения риск/польза.
Способ применения и дозы
Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при боковом фуникулярном миелозе и амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально.
Взрослые.
При В12-дефицитных анемиях препарат применяют в дозах 100–200 мкг (0,1–0,2 мг) через день до достижения ремиссии.
При появлении симптомов фуникулярного миелоза и макроцитарных анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применяют в разовой дозе 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) и более. На первой неделе вводят ежедневно, а затем с интервалами 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводят в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15–30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивают (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбально инъекции производят каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8–10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симптомов – по 200–400 мкг 2–4 раза в течение месяца.
При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении – 100 мкг в день). Курс лечения – 14 дней. При травмах периферических нервов назначают 200–400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40–45 дней.
При гепатитах и циррозах печени назначают взрослым по 15–30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.
При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводят 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней.
При дефиците витамина В12 для лечения – внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1–2 нед, поддерживающая доза – 1–2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Продолжительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависят от течения заболевания и эффективности лечения.
Дети.
Вводят только подкожно.
При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю. При апластических анемиях у детей вводят по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При анемиях алиментарного характера в детском возрасте назначают по 30 мкг в течение 15 дней.
При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначают по 15–30 мкг через день.
При гепатитах и циррозах печени назначают детям по 15–30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.
Дети
В этой лекарственной форме и в такой дозировке препарат не применяют детям до 3 лет. Вводят только подкожно.
Передозировка
При передозировке возможны отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов. Терапия симптоматическая.
Побочные реакции
Со стороны крови: гиперкоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боли в области сердца.
Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, нервное возбуждение.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления (гиперемия, крапивница, сыпь, зуд, дерматит), отеки, в т. ч. отек Квинке; нарушение дыхания, в т. ч. приступ удушья, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ: акне, буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: ослабление стула.
Общие нарушения: недомогание, лихорадка.
Местные реакции: гиперемия, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз в месте инъекции.
Несовместимость.
При применении в одном растворе цианокобаламина с аскорбиновой кислотой пиридоксином происходит взаимное разрушение витаминов, с никотиновой кислотой – разрушение цианокобаламина, с рибофлавином – накопление ионов кобальта.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 1 мл в ампулах. По 10 ампул в пачке с перегородками; или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36