Инструкция Цианокобаламин (Витамин В12) раствор для инъекций 0,05 % ампула 1 мл №10

действующее вещество: cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит: цианокобаламина в пересчете на 100% вещество – 0,5 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, алого цвета жидкость.

Витамин В12 (цианкобаламин и его аналоги). Код АТХ В03В А01.

Фармакодинамика

Цианокобаламин как метаболит активирует обмен углеводов, белков и липидов, участвует в синтезе лабильных групп, в образовании холина, метионина, нуклеиновых кислот, креатина, способствует накоплению в эритроцитах соединений с сульфгидрильными группами. Как фактор роста стимулирует функцию костного мозга, что необходимо для нормобластического эритропоэза. Цианокобаламин способствует нормализации нарушенных функций печени и нервной системы, активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах приводит к повышению тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Повышает тканевую способность к регенерации.

В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, но этим синтезом потребность в витамине не обеспечивается и дополнительное количество его организм получает с продуктами питания.

Фармакокинетика

При парентеральном применении витамин B12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы – 90%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова впитывается в кровь. Период полувыведения из печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7-10% почками, около 50% – с каловыми массами; при пониженной функции почек – 0-7% почками, 70-100% – с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер.

Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсическими веществами и лекарственными средствами, связанными с дефицитом витамина B12, независимо от причины дефицита (резекция желудка, глистная инвазма ). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применять при дистрофии детям, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени (гепатиты, циррозы), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Эритеремия, эритроцитоз. Образование, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластической анемией и дефицитом витамина B12. Острые тромбоэмболические болезни. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику.

При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина); тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).

Тиамин – усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол – снижает гемопоэтический ответ на препарат.

Цитамен – при одновременном применении снижается эффект Цитамена.

Пероральные контрацептивы – снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8-й день лечения определять содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а затем – 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0-4,5х1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации ретикулоцитов после ретикулоцитарного кризиса. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводить не реже 1 раза в 4-6 месяцев.

У лиц со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови.

При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Цианокобаламин нельзя применять в период беременности (есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и в период кормления грудью.

Цианокобаламин вводить внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при фуникулярном миелозе и амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально.

Взрослые

При В12 дефицитных анемиях препарат применять в дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до достижения ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелоза и макроцитарных анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применять в разовой дозе 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) и более. На первой неделе вводить ежедневно, затем с интервалами 5-7 дней (одновременно назначать фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводить в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15-30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивать (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбальные инъекции делать каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза для

поддерживающую терапию назначать по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симптомов – по 200-400 мкг 2-4 раза в течение месяца.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначать по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю.

При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводить в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении – 100 мкг в сутки). Курс лечения – 14 дней. При травмах периферических нервов назначать 200–400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40–45 дней.

При гепатитах и циррозах печени назначать по 15-30 мкг/сут или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводить 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина В12 для лечения – внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1-2 недель, поддерживающая доза – 1-2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Продолжительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависит от течения заболевания и эффективности лечения.

Дети

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначать по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластических анемиях у детей вводить по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При анемиях алиментарного характера в детском возрасте назначать по 30 мкг в течение 15 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, при болезни Дауна и детском церебральном параличе назначать по 15-30 мкг через день.

При гепатитах и циррозах печени назначать по 15-30 мкг/сут или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Дети

Применять детям от 3 лет.

Симптомы: отек лёгких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Со стороны крови: гиперкоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боли в области сердца.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, нервное возбуждение.

Со стороны обмена веществ: акне, буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления, в т.ч. гиперемию, крапивницу, сыпь, зуд, дерматит, отеки, в т.ч. отек Квинке; нарушение дыхания, в т.ч. приступ удушья, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ослабление стула.

Общие нарушения: недомогание, лихорадка.

Местные реакции, включая гиперемию, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз в месте инъекции.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

При использовании в одном растворе цианокобаламина с аскорбиновой кислотой, тиамином, пиридоксином происходит взаимное разрушение витаминов, с никотиновой кислотой – разрушение цианокобаламина, с рибофлавином – накопление ионов кобальта.

По 1 мл в ампуле. По 10 ампул в контурной ячеистой упаковке, по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке.

По рецепту.

ПАО "Галичфарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

79024, Украина, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.