Цетрилев сироп 2,5 мг/ 5 мл флакон 100 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

Цетрилев сироп

(Cetrilev syrup)

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: 5 мл сиропа содержат левоцетиризину дигидрохлорида 2,5 мг;

другие составляющие: сахар; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); динатрия эдетата; натрия цитрат; кислота лимонная безводная; сорбита не кристаллизующийся раствор (Е 420); глицерин; желтое мероприятие FCF (Е 110); краситель оранжевый RS 15215; вода очищена.

Лекарственная форма

. Сироп.

Сироп оранжевого цвета с приятным запахом, сладкий по вкусу, без осадка.

Название и местонахождение производителя.

ФДС Лимитед.

Б-8, М.И.Д.С. Индастриал Истейт, Велуй, Округ Аурангабад, 431136, Индия.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального использования быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация препарата (Сmах) уменьшается и достигает своего пикового значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% – через 0,5-1 час. Смах в сыворотке достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Смах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения препарата более короткий у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. Выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма в основном происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составило < 10%.

Показания

для применения.

- симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (поллиноза) и круглогодичного аллергического ринита;

- хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Надлежащие меры безопасности при применении

.

С осторожностью применяют пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав сиропа, могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Особые оговорки.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период кормления грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами при лечении препаратом.

Дети.

Применение левоцетиризина детям младше 2 лет не рекомендуется в данной лекарственной форме.

Способ применения и дозы.

Цетрилевый сироп назначают взрослым и детям в возрасте от 2 лет внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемые дозы:

- дети от 2 до 6 лет – 2,5 мг; указанную дозу применяют по 1,25 мг (2,5 мл) 2 раза в сутки;

- дети от 6 до 12 лет – 5 мг (10 мл) препарата в сутки;

- дети от 12 лет и взрослые – 5 мг (10 мл) 1 раз в сутки.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Для больных с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина (см. таблицу).

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в миллилитрах в минуту (мл/мин). КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы: