Цераксон таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕРАКСОН®

(CERAXON®)

Состав:

действующее вещество: citicoline;

1 таблетка содержит 522,5 мг цитиколина натрия, что эквивалентно 500 мг цитиколина;

другие составляющие: тальк; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия кроскармелоза; масло касторовое гидрогенизированное; целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: тальк; магния стеарат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль 6000; метакрилатный сополимер (тип А).

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "С500".

Фармакотерапевтическая группа.

Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин проявляет функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин оказывает противоотечные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствуют уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика.

Цитиколин хорошо абсорбируется при пероральном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и внутривенном пути введения практически одинаковы.

Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением холиной фракции в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Лишь незначительное количество дозы выявляется в моче и фекалиях (менее 3%). Приблизительно 12% дозы выводится через выдыхаемый СО2. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза – в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза – в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 уменьшается быстро примерно в течение 15 часов, затем снижается гораздо медленнее.

Клинические свойства.

Показания.

- инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и их неврологические последствия.

- черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.

- когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к цитиколину или другим компонентам препарата.

- больные с высоким тонусом парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Цитиколин не следует применять в период беременности, кроме случаев необходимости. В период беременности лекарственный препарат назначают только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза превосходит потенциальный риск. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действии на плод неизвестны.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза составляет от 500 до 2000 мг/сут (1-4 таблетки) в зависимости от тяжести симптомов и состояния пациента.

Дозы препарата и сроки лечения устанавливаются врачом.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.

Дети. Опыт применения препарата детям ограничен, поэтому лекарственный препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза преобладает на любом потенциальном риске.

Передозировка.

Побочные реакции.

Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны психики галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, эпизодическая диарея.

Аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, покраснение, крапивницу, экзантему, пурпуру.

Общие нарушения: озноб, отек.

Срок годности.

Условия хранения.

Упаковка. По 5 таблеток в блистере; по 2 или по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Феррер Интернациональ, С.А., Испания / Ferrer Internacional, SA, Spain.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Джоан Бускалла, 1–9, Сант-Кугат-дель-Валлес, 08173 Барселона, Испания / Joan Buscalla, 1–9;