Инструкция Цефуроксим Сандоз таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг №14
Состав
действующее вещество: cefuroxime;
1 таблетка содержит цефуроксима аксетила эквивалентно 250 мг цефуроксима;
другие составляющие: натрия лаурилсульфат, коповедон, натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, тальк;
Оболочка: маннит (Е 421), крахмал растворимый, тальк, титана диоксид (Е 171), аспартам (Е 951).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые с рисками с обеих сторон, от белого до светло-желтого цвета;
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.
Код АТХ J01D С02.
Фармакодинамика
Цефуроксима аксетил – пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который устойчив к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима является результатом ингибирования синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, при наличии, обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно имеет активность в отношении таких микроорганизмов in vitro:
| Чувствительные микроорганизмы |
| Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)*, коагулазонегативный стафилококк (метициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae |
| Грамнегативные аэробы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis |
| Спирохеты: Borrelia burgdorferi |
| Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может представлять проблему |
| Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae |
| Грамнегативные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, штаммы Proteus (другие чем P. vulgaris), штаммы Providencia |
| Грамположительные анаэробы: штаммы Peptostreptococcus, штаммы Propionibacterium |
| Грамнегативные анаэробы: штаммы Fusobacterium, штаммы Bacteroides |
| Резистентные микроорганизмы |
| Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium |
| Грамнегативные аэробы: штаммы Acinetobacter, штаммы Campylobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens |
| Грамнегативные анаэробы: Bacteroides fragilis |
| Другие: штаммы Chlamydia, штаммы Mycoplasma, штаммы Legionella |
(*) Все метициллинрезистентные S. aureus нечувствительны к цефуроксиму.
Фармакокинетика
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток.
Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после еды. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 2-3 ч после приема препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками – 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой концентрация-время (AUC) на 50%.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.
Показания
Цефуроксим Сандоз предназначен для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:
острый стрептококковый тонзиллит и фарингит; острый бактериальный синусит; острый средний отит; обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетила; цистит; пиелонефрит; неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; ранние проявления болезни Лайма.Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму и любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллинам, монобактамам и карбапенемам).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность цефуроксима и обладают свойством ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после еды.
Как и другие антибиотики, цефуроксима аксетил может повлиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.
Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться псевдоотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в плазме крови пациентам, лечащимся цефуроксимом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному увеличению показателей максимальной концентрации, AUC и периода полураспада цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя международного нормализованного отношения (МНО).
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем диализа.
При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может оказывать влияние на перекрестную пробу на совместимость крови.
Особенности применения
Реакции гиперчувствительности. Особую осторожность следует соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и единичные летальные случаи реакций гиперчувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.
Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам.
Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прежде всего прекращения лечения.
При применении антибиотиков может наблюдаться псевдомембранозный колит от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент ощущает резкую схваткообразную боль в животе, лечение необходимо немедленно прекратить и провести тщательное обследование пациента.
Во время лечения болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникает непосредственно из-за бактерицидного действия цефуроксима на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, проходящего без лечения.
При проведении последовательной терапии время перехода из парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия.
С особой осторожностью следует применять цефуроксим пациентам с фенилкетонурией, поскольку оболочка таблетки содержит аспартам (Е 951).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Поскольку препарат может привести к головокружению, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Есть ограниченные данные по применению цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Препарат следует назначать беременным только в случаях, когда польза от применения лекарственного средства преобладает над возможными рисками.
Период кормления грудью. Цефуроксим проникает в грудное молоко в незначительном количестве. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых у ребенка. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают в период кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и риска при его применении.
фертильность. Нет данных о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияние этого лекарственного средства на фертильность.
Способ применения и дозы
Чувствительность к антибиотику может изменяться со временем и в зависимости от региона. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику.
Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (может быть от 5 до 10 дней).
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.
Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведена в таблицах.
Взрослые и дети (³ 40 кг):
Показания к применению | Доза |
| Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит. | 250 мг 2 раза в сутки |
| Острый средний отит | 500 мг 2 раза в сутки |
| Обострение хронического бронхита | 500 мг 2 раза в сутки |
| Цистит | 250 мг 2 раза в сутки |
| Пиелонефрит | 250 мг 2 раза в сутки |
| Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | 250 мг 2 раза в сутки |
| Болезнь Лайма | 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (терапия может длиться от 10 до 21 дня) |
Дети (< 40 кг):
Показания к применению | Доза |
| Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит. | 10 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 125 мг 2 раза в сутки |
| Дети от 2 лет и старше со средним отитом или, при необходимости, при более серьезных инфекциях | 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки |
| Цистит | 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки |
| Пиелонефрит | 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней |
| Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки |
| Болезнь Лайма | 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) |
Таблетки по 250 мг имеют риск с обеих сторон, их можно делить на уровне дозы по 125 мг.
Опыта применения цефуроксима аксетила детям до 3 месяцев нет. Детям рекомендуется назначать препарат в виде суспензии.
Таблетки цефуроксима ацетила и гранулы цефуроксима ацетила для приготовления суспензии не биоэквивалентны, поэтому эти лекарственные формы не взаимозаменяемы при пересчете в миллиграммах.
Цефуроксим аксетил выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого имеются клинические показания.
Последовательная терапия.
Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима натрия 2-3 раза в сутки (в/в или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением цефуроксима аксетила по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5-10 дней.
Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения необходимо определять с учетом тяжести инфекции и состояния больного.
Больные с почечной недостаточностью.
Цефуроксим выводится основным образом почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию (см. таблицу ниже).
| Клиренс креатинина (мл/мин) | T½ (часы) | Рекомендуемая дозировка |
| ≥ 30 | 1,4-2,4 | Корректировка дозы не требуется (применять стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 раза в сутки) |
| 10-29 | 4,6 | Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа |
| < 10 | 16,8 | Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов |
| В течение гемодиализа | 2-4 | Одну дополнительную дозу следует применять после каждого диализа. |
Больные с печеночной недостаточностью.
Нет данных о применении этого лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, ожидается, что нарушения функции печени не будут влиять на фармакокинетику цефуроксима.
Дети
Опыта применения цефуроксима аксетила для лечения детей младше 3 месяцев нет. Детям рекомендуется назначать препарат в виде суспензии.
Передозировка
При передозировке цефалоспоринов возможны неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и ком. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек. Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Побочные реакции
Побочные действия при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и носят в основном обратимый характер. Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения. По частоте возникновения распределены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), редко (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).
Инфекции и инвазии: часто – чрезмерный рост Candida; неизвестно – чрезмерный рост Clostridium difficile.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто – эозинофилия; нечасто – положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая); очень редко – гемолитическая анемия.
Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (воздействие на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе нечасто – кожная сыпь; редко – крапивница, зуд; очень редко – медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия; неизвестно – реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительного тракта: часто – гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе; нечасто – рвота; редко – псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ); очень редко – желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани: очень редко – полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз); неизвестно – ангионевротический отек.
Дети.
Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 7 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Сандоз ГмбХ – ТехОпс.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Биохемиштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.