Цефуроксим порошок для раствора для инъекций 0,75 г флакон №1

Состав

действующее вещество: цефуроксим;

1 флакон содержит цефуроксим (в виде цефуроксима натрия) 0,75 г.

Лекарственная форма

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.

Фармакодинамика

Цефуроксим – это бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, обладающий высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия – нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивный против Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы) и коагулазонегативных стафилококков (метициллинчувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia pp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri , Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и другие штаммы Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoea, продуцирующие бета-лактамазу), Bordetella pertussis. Препарат проявляет умеренную чувствительность к Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacterоides fragilis.

Микроорганизмы, не чувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epideromyc.

Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительны к цефуроксиму: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. и Bacteroides fragilis.

In vitro цефуроксим в сочетании с аминогликозидными антибиотиками оказывает по меньшей мере аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30–45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 до 50%.

В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85–90%) выделяется в неизмененном состоянии с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится гломерулярной фильтрацией и тубулярной секрецией.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается при проведении диализа.

Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами или лечение инфекций к определению возбудителя инфекционного заболевания.

инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки; инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты; инфекционные заболевания мочевыводящих путей острый и хронический пиелонефрит, циститы, асимптоматические бактериурии; инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлит, эризипелоид, раневые инфекции; инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелит, септические артриты; инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания тазовых органов; гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин; другие инфекционные заболевания, включая септицемию и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной и брюшной полости, на тазовых органах, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом эффективна, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение лекарственного препарата. с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострении хронического бронхита цефуроксим можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксиму.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Несовместимость.

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

рН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций оказывает существенное влияние на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения цефуроксима. Однако при необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 ч при температуре ниже 25 °С.

1,5 г цефуроксима совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часов при температуре до 25 °С.

Цефуроксим (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 ч при 25 С в 5% или 10% растворе ксилитола для инъекций.

Цефуроксим совместим с растворами, содержащими до 1% гидрохлорида лидокаина.

Цефуроксим совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в следующих растворах:

0,9% раствор хлорида натрия для инъекций; 5% раствор глюкозы для инъекций; 0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций; 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций; 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций; 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций; 10% раствор глюкозы для инъекций; 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рингера; раствор Рингера-лактата; М/6 раствор лактата натрия; раствор Хартмана.

Стабильность цефуроксима в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не изменяется при наличии гидрокортизона фосфата натрия.

Цефуроксим также совместим в течение 24 ч при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

с гепарином (10 или 50 единиц/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций; с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и другие антибиотики, цефуроксим может оказывать влияние на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Цефуроксим выделяется клубочковой фильтрацией и трубчатой секрецией. Не рекомендуется использовать пробенецид. Параллельное введение пробенецида продолжает выделение антибиотика и дает повышенный пиковый уровень сыворотки крови.

При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.

Цефуроксим в незначительной степени может влиять на результаты использования методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к псевдоположительным результатам, как и в случае применения некоторых других цефалоспоринов.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Одновременное применение Цефуроксима с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению нормализированного международного отношения (INR).

Особенности применения

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, сообщали о тяжелых и порой летальных реакциях гиперчувствительности. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью назначать пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщали о случаях нежелательного воздействия на функцию почек при таком сочетании препаратов. Функцию почек необходимо контролировать у больных так же, как у больных пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»).

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от средней до тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости выявлялась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщали о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учесть установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести последующее обследование пациента, возможно присутствие Clostridium difficile. Лекарственные препараты, подавляющие перистальтику, не следует назначать.

Из-за своего спектра активности цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями.

При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на пероральную форму цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед применением пероральной формы цефуроксима следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению этого препарата. Цефуроксим содержит натрий. Это следует учесть при назначении пациентам, нуждающимся в ограничении натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сообщений о влиянии цефуроксима на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные относительно эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не были получены, однако, как и при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью в период применения препарата.

Способ применения и дозы

Чувствительность к цефуроксиму отличается в разных регионах и может изменяться с течением времени. При необходимости следует обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику.

Инъекции цефуроксима предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.

Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения, можно из парентеральной терапии Цефуроксимом последовательно перейти на терапию пероральной формой цефуроксима в тех случаях, когда это клинически целесообразно.

Внутримышечно одной инъекцией в одно место следует вводить не более 0,75 г препарата.

Общие советы.

Взрослые.

При многих инфекциях достаточно 0,75 г 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивать до 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз в сутки (интервал введения – 6 часов), общая доза в сутки увеличится до 3–6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по следующей схеме: 0,75 г или 1,5 г дважды в сутки (внутривенно или внутримышечно) с последующим применением пероральной формы цефуроксима.

Дети (в том числе младенцы).

30–100 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 инъекции. При большинстве инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг/сут.

Новорожденные.

30–100 мг/кг/сут, разделенные на 2–3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.

Гонорея.

1,5 г путем одной инъекции или по 0,75 г двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.

Менингит.

Цефуроксим можно использовать как средство монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослые: 3 г внутривенно каждые 8 часов.

Дети (в том числе младенцы): 200–240 мг/кг/сут внутривенно, за 3 или 4 введения. Такую дозировку можно уменьшить до 100 мг/кг/сут внутривенно после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

Новорожденные: начальная доза должна составлять 100 мг/кг/сут внутривенно. Возможно снижение дозы до 50 мг/кг/сут при клиническом улучшении.

Профилактика

Обычная доза – 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 0,75 г через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, которую следует вводить на стадии индукции анестезии и затем дополняют внутримышечным введением 0,75 г 3 раза в сутки в течение последующих 24–48 часов.

При полной смене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивать с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия.

Пневмония: 1,5 г цефуроксима 2–3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48–72 часов, затем перейти на прием пероральной формы цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита: 0,75 г цефуроксима 2–3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48–72 часов, затем перейти на прием пероральной формы цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек.

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу (0,75–1,5 г 3 раза в сутки), если клиренс креатинина больше 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 0,75 г 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) – 0,75 г 1 раз в сутки.

При гемодиализе следует вводить 0,75 г внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять в перитонеальную диализную жидкость (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 0,75 г дважды в сутки. Пациентам, находящимся на низкотекущей гемофильтрации, следует соблюдать схему дозирования как для лечения при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата.

Для внутримышечного введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 0,75 г цефуроксима. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.

Для внутривенного введения растворить 0,75 г цефуроксима в не менее 6 мл воды для инъекций, 1,5 г – в 15 мл. Для инфузий, продолжающихся не более 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или трубку капельницы при инфузионной терапии.

При хранении уже разбавленных растворов возможны изменения насыщенности цвета.

Дети

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к неврологическим осложнениям, включая энцефалопатию, судороги и ком. Симптомы передозировки могут возникать, если доза соответствующим образом не снижается у пациентов с почечной недостаточностью. Уровень цефуроксима можно снизить путем проведения гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции

Частоту возникновения нежелательных реакций на цефуроксим определяли по данным клинических исследований.

По частоте реакции классифицированы следующим образом:

очень распространены (≥1/10); распространены (≥1/100<1/10); нераспространенные (≥ 1/1000 <1/100); редко (≥ 1/10000 <1/1000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: частота неизвестна – чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida, Clostridium difficile.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: распространены – нейтропения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина; редко – лейкопения, положительный тест Кумбса; частота неизвестна – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Цефалоспорины обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, приводя к положительному тесту Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко – гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – медикаментозная лихорадка; интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: редко – дискомфорт в пищеварительном тракте; частота неизвестна – псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Гепатобилиарные реакции: распространенные – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов; редко – транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – сыпь на коже, крапивница, зуд; частота неизвестна – полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – повышение уровня креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови и снижение клиренса креатинина.

Общие нарушения и реакции в месте введения: распространенные реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.

Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения больше при применении более высоких доз, однако это вряд ли будет причиной прекращения лечения.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требуется каких-либо специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке.

После разведения препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике (от 2 до 8 С) или до 5 часов при температуре не выше 25 С.

Упаковка

По 0,75 г порошка во флаконе, по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61115, г. Харьков, ул. Северина Потоцкого, дом. 36.