Инструкция Цефотаксим порошок для раствора для инъекций 1 г флакон №1

Состав

действующее вещество: cefotaxime;

1 флакон содержит цефотаксим (в виде цефотаксим натрия) 1,0 г.

Лекарственная форма

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования.

b-лактамные лекарства. Цефалоспорины третьего поколения. Код ATX J01D D01.

Фармакодинамика

Цефотаксим – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик ІІІ поколения для парентерального применения. Обладает широким спектром действия. К препарату чувствительны: Streptococcii (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, в том числе пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы; Bacillus subtilis и Mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria, Escherichia coli, Klebsiella sрр., включая Klebsiella pneumoniae, Enterobacter sрр. (некоторые штаммы резистентные), Serratia spр., Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды), Salmonella, Citrobacter spр., Providencia, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназообразующие и пенициллиирующие и пеницилли. канат), Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Veillonella, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides spp. и Morganella. К действию препарата непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К действию препарата устойчивы: Streptococcus группы D, Listeria и метицилиностойкие стафилококки.

Фармакокинетика

Всасывание. Через 5 минут после однократного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 ч и составляет 24 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов.

Деление. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25-40%. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Проявляется в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита.

Вывод. Приблизительно 60–70% введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальные – в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения составляет 1 ч при внутривенном введении и 1–1,5 ч при внутримышечном введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается примерно в 2 раза. У новорожденных период полувыведения составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей – от 1,4 до 6,4 часа.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов (ангины, отиты); инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы); инфекции мочеполовой системы; септицемия, бактериемия; интраабдоминальные инфекции (включая перитонит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, лидокаину (если лидокаин используется как растворитель), другим b-лактамным антибиотикам в анамнезе; кровотечение, энтероколиты в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит), АV-блокада без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Цефотаксима и антибиотиков-аминогликозидов увеличивается их нефротоксичность. То же касается диуретиков – производных этакриновой кислоты и других диуретиков (фуросемида). При одновременном применении антикоагулянтов косвенного действия и Цефотаксима препараты действуют синергически.

Раствор препарата Цефотаксим несовместим с растворами других антибиотиков, их следует вводить отдельно.

Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и продлевает период полувыведения.

Во время лечения Цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию.

Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможен антагонистический эффект.

При совместной терапии растворы Цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов – необходимо вводить отдельно.

Цефотаксим не следует применять вместе с лидокаином:

при внутривенном введении; детям до 30 месяцев; пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину в анамнезе; пациентам с блокадой сердца; пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.

Особенности применения

Одновременное применение Цефотаксима с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек; При применении препарата более 10 дней необходим контроль формулы периферической крови.

С осторожностью назначать лекарственное средство при нарушениях функции почек или печени, повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе. При нарушениях функции почек дозу лекарственного средства следует снизить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При продолжительном применении лекарственного средства следует контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К.

При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также лабораторные показатели функции печени и почек. В период применения препарата возможна прямая положительная реакция Кумбса и псевдоположительная реакция мочи на глюкозу.

При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, затруднение дыхания).

Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует применять антимикробную терапию.

Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к b-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Цефотаксим строго противопоказан пациентам с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении лекарственного средства обязательно из-за возможного развития анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, возникающая в 5–10% случаев. Пациентам, в анамнезе которых указаны на аллергию к пенициллинам, лекарственное средство следует применять с особой осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, что проявляется тяжелой продолжительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и гистологическом исследовании. Эти осложнения расценивают как достаточно серьезные: немедленно следует прекратить введение лекарственного средства и назначить адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано.

При применении препарата в период кормления грудью следует временно прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат применяют для внутривенного струйного, капельного и внутримышечного введения.

Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворяют в 8 мл стерильной воды для инъекций. Медленно вводят в течение 3–5 минут.

Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворяют в 50 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Продолжительность внутривенной инфузии составляет 50–60 мин.

Для внутримышечного введения 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначают Цефотаксим в дозе 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях препарат назначают в дозе 1 г 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 12 г.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г 1 раз в сутки; при инфекциях средней тяжести назначают препарат в дозе 1–2 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в дозе 2 г препарата внутривенно каждые 6–8 часов.

Детям с массой тела менее 50 кг препарат назначают в дозе 50–100 мг/кг массы тела в сутки; дозу распределяют на 3–4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу рекомендуется увеличить до 100–200 мг/кг массы тела и ввести 4–6 раз внутривенно или внутримышечно.

Для недоношенных детей и детей до 1 недели жизни суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела, которую распределяют на две равные дозы и вводят только внутривенно.

Для детей 1–4 недели суточная доза составляет 50–100 мг/кг массы тела; дозу распределяют на три уровня дозы и вводят только внутривенно.

Для профилактики развития инфекций перед хирургическим вмешательством при введении в наркоз однократно вводят 1 г Цефотаксима. При необходимости дозу повторяют через 6–12 часов.

При нарушениях функции почек дозу препарата следует снизить. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Дети

Цефотаксим назначают детям в соответствующей дозировке (см. способ применения и дозы).

Внутримышечное введение противопоказано детям до 2,5 лет.

Передозировка

Симптомы: лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные и печеночные реакции, одышка, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, почечная недостаточность, энцефало. В редких случаях наблюдаются судороги, а также усиление побочных эффектов.

Лечение: гемодиализ/перитонеальный диализ, симптоматическая терапия. При появлении признаков повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение препарата следует прекратить. При тяжелой реакции повышенной чувствительности/анафилактической реакции следует начать введение эпинефрина и/или глюкокортикоидов. При других клинических состояниях могут быть необходимы дополнительные меры: искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует принять реанимационные меры. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, дисбактериоз, метеоризм, стоматит, глоссит; редко – псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, зуд, крапивница, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевро; редко – анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Лабораторные показатели: увеличение печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации мочевины и креатинина, гипокоагуляция.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, анизоцитоз, эозинофилия, гипокоагуляция.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, обратимая энцефалопатия, головокружение, судороги, повышенная утомляемость, слабость.

Местные реакции: боль, воспаление ткани, флебит, инфильтрат в месте введения, боль по ходу вены.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (например, кандидозного вагинита).

Остальные: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении), положительная реакция Кумбса.

При лечении инфекций, вызванных спирохетой, может возникнуть осложнение, подобно реакции Герксгеймера. Это может привести к лихорадке, ознобу, головной боли и боли в суставах.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость

Раствор Цефотаксима несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или инфузионном растворе, их нужно вводить отдельно.

Упаковка

По 1 г порошка во флаконе в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Производство по упаковке in bulk фирмы-производителя Qilu Pharmaceutical Co., Ltd., Китай.

Местонахождение производителям и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.