Цефма таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕФМА

(CEFMA)

Состав:

действующее вещество: cefpodoxime;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цефподоксим проксетил, соответствующий 100 мг или 200 мг цефподоксима;

другие составляющие: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лактозы моногидрат, кальция карбоксиметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, гипромелоза.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 100 мг: круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от белого до желтоватого цвета;

таблетки по 200 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с обеих сторон с обеих сторон, от белого до желтоватого цвета;

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины ІІІ поколения. Код ATX J01D D13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефподоксим оказывает антибактериальное действие путем связывания и ингибирования действия определенных синтетических ферментов бактериальных клеточных стенок, а именно пенициллинсвязывающих белков. Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели бактериальных клеток.

В условиях in vitro цефподоксим оказывает бактерицидное действие в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G; другие streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzaе (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Haemophilus para-influenzaе (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. рneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим умеренно чувствительный относительно: метициллинчувствительные staphylococci, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).

Устойчивые к цефподоксиму: Enterococci; метицилиностойкие staphylococci (S. aureus и S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.

Если возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro.

Фармакокинетика.

Цефподоксим проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в активный метаболит цефподоксим. При пероральном введении цефподоксима проксетила субъектам натощак в форме таблетки, соответствующей 100 мг цефподоксима, 51,1% всасывается, а абсорбция увеличивается во время еды. Объем распределения составляет 32,3 л, а пиковые уровни цефподоксима наблюдаются через 2-3 часа после приема препарата. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,2 мг/л и 2,5 мг/л после дозы 100 мг и 200 мг соответственно. После применения 100 и 200 мг два раза в день в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры в плазме цефподоксима остаются без изменений. Связывание цефподоксима с белками сыворотки составляет 40%, главным образом с альбумином. Это связывание по типу ненасыщается. Концентрации цефподоксима, превышающего минимальные ингибирующие уровни (МИК) для распространенных патогенных микроорганизмов, можно достичь в паренхиме легких, слизистой бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и ткани предстательной железы. Исследования с участием здоровых добровольцев показывают, что срединные концентрации цефподоксима в общем эякуляте через 6-12 часов после приема разовой дозы 200 мг составляют выше МИК90 для N. gonorrhoeae. Поскольку большинство цефподоксима выводится с мочой, концентрация высока. (Концентрации во временные интервалы 0-4, 4-8, 8-12 после разовой дозы превышают МИК90 распространенных мочевых патогенных микроорганизмов). Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдается в почечной ткани с концентрациями выше МИК90 для распространенных мочевых патогенных микроорганизмов через 3-12 часов после приема разовой дозы 200 мг (1,6-3,1 мкг/г). Концентрации цефподоксима в тканях мозга и коры мозга похожи. Основной путь почечной экскреции, 80% выводятся в неизмененном виде с мочой с периодом полувыведения около 2,4 часа.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

– инфекции ЛОР-органов (включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита цефподоксим назначают в случае хронической или рецидивирующей инфекции, а также в случаях известной или подозреваемой нечувствительности возбудителя к широко применяемым антибиотикам;

– инфекции дыхательных путей (включая острый бронхит, рецидивы или обострение хронического бронхита, бактериальную пневмонию);

– неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит и цистит);

– инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы);

– неосложненный гонококковый уретрит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефподоксиму, препаратам группы цефалоспоринов или любому из компонентов лекарственного средства.

Реакция повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или любой другой тип бета-лактамных препаратов.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Антагонисты Н-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и снизить контрацептивный эффект эстрогена.

Были зарегистрированы частные случаи положительного теста Кумбса.

Исследования показали, что биодоступность снижается примерно на 30% при одновременном введении цефподоксима вместе с препаратами, нейтрализующими рН желудка или подавляющими секрецию кислоты. Поэтому такие препараты, как антацидные средства минерального типа и Н-блокаторы, которые могут привести к повышению рН желудка, необходимо принимать через 2-3 часа после введения цефподоксима.

Биодоступность повышается при приеме препарата во время еды.

Цефподоксим не следует одновременно применять с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфеникол, эротримицин, сульфонамиды или тетрациклины), поскольку действие цефподоксима может быть снижено.

Псевдоположительная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении растворов Бенедикта/Феллинга или медного купороса, но такая реакция не была обнаружена при применении тестов, основанных на ферментативных глюкозооксидазных реакциях.

Особенности применения.

Перед началом терапии необходимо определить, имел ли пациент какие-либо реакции повышенной чувствительности к цефподоксиму, цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

Это лекарственное средство противопоказано пациентам, которые имели реакцию повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или другой тип бета-лактамных препаратов. Аллергические реакции (анафилаксия) на бета-лактамные антибиотики могут быть серьезными, иногда даже с летальным исходом.

Пациенты с любым другим типом аллергической реакции (например, сенная лихорадка или бронхиальная астма) должны применять цефподоксим с особой осторожностью, поскольку в этих случаях риск серьезных реакций гиперчувствительности повышается.

При возникновении каких-либо проявлений гиперчувствительности следует прекратить лечение.

При тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость в уменьшении дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Цефподоксим не является предпочтительным антибиотиком для лечения стафилококковой пневмонии и не следует применять в лечении атипичной пневмонии, вызванной такими микроорганизмами, как Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Следует осторожно назначать антибиотики пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе.

Антибиотик-ассоциированная диарея, колит и псевдомембранозный колит наблюдались при применении цефподоксима. Эти диагнозы следует учитывать у любого пациента, у которого развивалась диарея во время или вскоре после начала лечения. Прием цефподоксима следует прекратить при появлении тяжелой и/или кровавой диареи во время лечения и начать соответствующую терапию. Цефподоксим всегда следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом.

Следует провести исследование на наличие C. difficile. При угрозе колита лечение следует немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопией и при клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, вызывающих задержку фекальных масс. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Как и в случае со всеми бета-лактамными антибиотиками, могут развиваться нейтропения и реже – агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если курс лечения длится дольше 10 дней, следует контролировать состояние крови и прекратить лечение при выявлении нейтропении.

Цефалоспорины могут всасываться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами против препарата. Это может вызвать положительный тест Кумбса и очень редко – гемолитическую анемию. Перекрестная реактивность может происходить с пенициллином для этой реакции.

Проба Кумбса и неферментные методы измерения сахара в моче могут показывать ложный положительный результат при лечении цефалоспоринами.

Изменения функции почек наблюдались с цефалоспориновыми антибиотиками, особенно при одновременном введении потенциально нефротоксических препаратов, таких как аминогликозиды и/или потенциальные диуретики (фуросемид). В этих случаях следует контролировать функцию почек.

Корректировка дозы не требуется, если клиренс креатинина превышает 40 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин и для гемодиализных пациентов необходимо увеличить интервал между приемами доз.

В случае появления экссудативной многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонса, синдрома Лайелла прием лекарственного средства следует прекратить.

Как и в случае других антибиотиков, длительное применение цефподоксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию клостридия с последующим развитием псевдомембранозного колита.

Это лекарственное средство содержит лактозу. Поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы цефподоксим противопоказан.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические данные о влиянии цефподоксима на течение беременности отсутствуют. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено прямых или косвенных эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода или постнатальное развитие. Однако безопасность цефподоксима во время беременности не установлена, поэтому препарат следует применять с осторожностью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска, особенно в первые месяцы беременности.

Цефподоксим проникает в грудное молоко матери в очень малом количестве. Поэтому, у грудных детей могут наблюдаться изменения кишечной флоры, в том числе диарея и колонизация дрожжеподобных грибов, в связи с чем может быть необходимо прекратить кормление грудью. Также необходимо учитывать возможность сенсибилизации. Поэтому цефподоксим должен применяться в период кормления грудью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Цефподоксим оказывает слабое или умеренное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Сообщалось о развитии головокружения или снижении АД при лечении цефподоксимом, что может влиять на скорость реакции пациентов при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют перорально. Для оптимального всасывания таблетку необходимо принимать с пищей.

Взрослые и подростки с нормальной функцией почек

Синусит: 200 мг 2 раза в день.

Тонзиллит и фарингит: 100 мг 2 раза в день.

Острый бронхит, обострение хронического бронхита и бактериальная пневмония: 100-200 мг 2 раза в день в зависимости от тяжести заболевания.

Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей: 100 мг 2 раза в день.

Неосложненные инфекции верхних мочевыводящих путей: 200 мг 2 раза в день.

Инфекции кожи и мягких тканей: 200 мг 2 раза в день.

Неосложненный гонококковый уретрит: 200 мг в виде разовой дозы.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста с нормальной почечной функцией.

Печеночная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Почечная недостаточность.

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) требуется надлежащая коррекция дозы.