Инструкция Цефма детская суспензия порошок для оральной суспензии 40мг/5мл 100 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕФМА ДЕТСКАЯ СУСПЕНЗИЯ

(CEFMA CHILD SUSPENSION)

Состав:

действующее вещество: цефподоксим;

5 мл оральной суспензии, содержащей цефподоксима проксетил 52,219 мг, что соответствует 40 мг цефподоксима;

другие составляющие: кремния диоксид, железа оксид (Е 172), тальк, сорбитантриолеат, ароматизатор лимонный, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, натрия бензоат (Е 211), ароматизатор апельсиновый, аспартам (Е 951)2, гуа сахароза.

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок – от кремового до оранжево-желтого цвета; готовая для применения суспензия – оранжево-желтого цвета. Порошок и суспензия обладают фруктовым или слабо фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины ІІІ поколения. Код ATX J01D D13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефподоксим оказывает антибактериальное действие путем связывания и угнетения действия определенных синтетических ферментов бактериальных клеточных стенок, а именно пенициллинсвязывающих белков. Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели бактериальных клеток.

В условиях in vitro цефподоксим оказывает бактерицидное действие в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G; другие streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzaе (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Haemophilus para-influenzaе (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. рneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим умеренно чувствительный относительно: метициллинчувствительные staphylococci, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).

Устойчивые к цефподоксиму: Enterococci; метицилиностойкие staphylococci (S. aureus и S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.

Если возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro.

Фармакокинетика.

Цефподоксим проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в активный метаболит цефподоксим. При пероральном введении цефподоксима проксетила субъектам натощак в форме таблетки, соответствующей 100 мг цефподоксима, 51,1% всасывается, а абсорбция увеличивается во время еды. Объем распределения составляет 32,3 л, а пиковые уровни цефподоксима наблюдаются через 2-3 ч после приема препарата. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,2 мг/л и 2,5 мг/л после дозы 100 и 200 мг соответственно. После применения 100 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры в плазме крови цефподоксима остаются без изменений. Связывание цефподоксима с белками сыворотки составляет 40%, главным образом с альбумином. Это связывание по типу ненасыщается. Концентрации цефподоксима, превышающего минимальные ингибирующие уровни (МИК) для распространенных патогенных микроорганизмов, можно достичь в паренхиме легких, слизистой бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и ткани предстательной железы. Исследования с участием здоровых добровольцев показывают, что срединные концентрации цефподоксима в общем эякуляте через 6-12 ч после приема разовой дозы 200 мг составляют выше МИК90 для N. gonorrhoeae. Поскольку большинство цефподоксима выводится с мочой, концентрация высока. (Концентрации во временные интервалы 0-4, 4-8, 8-12 после разовой дозы превышают МИК90 распространенных мочевых патогенных микроорганизмов). Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдается в ткани с концентрациями выше МИК90 для распространенных мочевых патогенных микроорганизмов через 3-12 часов после приема разовой дозы 200 мг (1,6-3,1 мкг/г). Концентрации цефподоксима в тканях мозга и коры мозга похожи. Основной путь почечной экскреции, 80% выводятся в неизмененном виде с мочой с периодом полувыведения около 2,4 часа.

Дети

У детей исследования показали, что максимальная концентрация в плазме крови происходит примерно через 2-4 часа после приема дозы. Однократная доза 5 мг/кг для детей 4-12 лет приводит к концентрации, подобной концентрации у взрослых, принявших дозу 200 мг.

У пациентов младше 2 лет, принимающих многократные дозы 5 мг/кг каждые 12 часов, средние концентрации в плазме крови через 2 часа после приема дозы составляют от 2,7 мг/л (1-6 месяцев) до 2,0 мг/ л (7 месяцев – 2 года).

У пациентов в возрасте от 1 месяца до 12 лет, принимающих многократные дозы 5 мг/кг каждые 12 часов, остаточная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет от 0,2-0,3 мг/л (1 месяц – 2 года) до 0,1 мг/л (2-12 лет).

Клинические свойства.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

– инфекции ЛОР-органов (включая синуситы, тонзиллиты, фарингиты, острые и средние отиты);

– инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, бронхопневмонию, острую экзацербацию)

хронического бронхита);

– неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;

– инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефподоксиму, препаратам группы цефалоспоринов или любому из компонентов лекарственного средства.

Реакция повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или любой другой тип бета-лактамных препаратов.

Поскольку лекарственное средство содержит аспартам, то оно не применяется детям, страдающим фенилкетонурией.

Для новорожденных в возрасте до 28 дней и младенцев от 4 недель до 3 месяцев с почечной недостаточностью лечение препаратом не рекомендуется, поскольку такой опыт отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Антагонисты Н-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и уменьшить контрацептивный эффект эстрогена.

Были зарегистрированы частные случаи положительного теста Кумбса.

Исследования показали, что биодоступность снижается примерно на 30% при одновременном введении цефподоксима вместе с препаратами, нейтрализующими рН желудка или подавляющими секрецию кислоты. Поэтому такие препараты как антацидные средства минерального типа и Н-блокаторы, которые могут привести к повышению рН желудка, необходимо принимать через 2-3 часа после введения цефподоксима.

Биодоступность повышается при приеме препарата во время еды.

Цефподоксим не следует одновременно применять с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфеникол, эротримицин, сульфонамиды или тетрациклины), поскольку действие цефподоксима может быть снижено.

Псевдоположительная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении растворов Бенедикта/Феллинга или медного купороса, но такая реакция не была обнаружена при применении тестов, основанных на ферментативных глюкозооксидазных реакциях.

Особенности применения.

Перед началом терапии необходимо определить, имел ли пациент какие-либо реакции повышенной чувствительности к цефподоксиму, цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

Это лекарственное средство противопоказано пациентам, которые имели реакцию повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или другой тип бета-лактамных препаратов. Аллергические реакции (анафилаксия) на бета-лактамные антибиотики могут быть серьезными, иногда даже с летальным исходом.

Пациентам с другим типом аллергической реакции (например, сенная лихорадка или бронхиальная астма) необходимо также применять цефподоксим с особой осторожностью, поскольку в этих случаях риск серьезных реакций гиперчувствительности повышается.

При тяжелых острых реакциях повышенной чувствительности лечение препаратом следует немедленно прекратить и немедленно принять соответствующие меры предосторожности.

При тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость в уменьшении дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Цефподоксим не является предпочтительным антибиотиком для лечения стафилококковой пневмонии и не следует применять в лечении атипичной пневмонии, вызванной такими микроорганизмами как Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Длительное или повторное применение лекарственного средства может привести к суперинфекции или колонизации резистентными микроорганизмами или бластомицетами (например, молочница, вагинит).

Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Следует осторожно назначать антибиотики пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе.

При тяжелых расстройствах желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся рвотой и диареей, применение лекарственного средства не рекомендуется, поскольку не гарантируется достаточное усвоение желудочно-кишечного тракта.

Антибиотик-ассоциированная диарея, колит и псевдомембранозный колит наблюдались при применении цефподоксима. Эти диагнозы следует учитывать у любого пациента, у которого развивалась диарея во время или вскоре после начала лечения. Прием цефподоксима следует прекратить при появлении тяжелой и/или кровавой диареи во время лечения и начать соответствующую терапию. Цефподоксим всегда следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом.

Следует провести исследование на наличие C. difficile. В случае угрозы энтероколита лечение следует немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопией и при клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, вызывающих задержку фекальных масс и подавляющих перестальтику. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Как и в случае со всеми бета-лактамными антибиотиками, могут развиваться нейтропения и реже – агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если курс лечения длится дольше 10 дней, следует контролировать состояние крови и прекратить лечение при выявлении нейтропении.

Цефалоспорины могут всасываться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, произведенными в препарат. Это может вызвать положительный тест Кумбса и очень редко – гемолитическую анемию. Перекрестная реактивность может происходить с пенициллином для этой реакции.

Проба Кумбса и неферментные методы измерения сахара в моче могут показывать ложноположительный результат при лечении цефалоспоринами.

Изменения функции почек наблюдались с цефалоспориновыми антибиотиками, особенно при одновременном введении потенциально нефротоксических препаратов, таких как аминогликозиды и/или потенциальные диуретики (фуросемид). В этих случаях следует контролировать функцию почек.

Корректировка дозы не требуется, если клиренс креатинина превышает 40 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин и для гемодиализных пациентов необходимо увеличить интервал между приемами доз.

В случае появления экссудативной многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонса, синдрома Лайелла прием лекарственного средства следует прекратить.

Как и в случае других антибиотиков, длительное применение цефподоксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию клостридия с последующим развитием псевдомембранозного колита.

Продукт не следует применять младенцам до 15 дней, поскольку данных клинических испытаний в этой возрастной группе нет.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозо-галактозы или дефицита сахаразы-изомальтазы не следует принимать это лекарственное средство. 5 мл готовой к применению суспензии содержат 1,8 г сахарозы. Это следует учитывать для пациентов с сахарным диабетом.

Лекарственное средство содержит аспартам (E 951), источник фенилаланина, и может быть вредным для людей с фенилкетонурией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат предназначен для использования детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат предназначен для использования детям.

Способ применения и дозы.

Дети (в возрасте от 4 недель до 12 лет).

Рекомендуемая доза для детей составляет 8 мг/кг/сутки, вводить в два приема с интервалами в 12 часов. Вместе с флаконом поставляется градуированный шприц (10 мл) с делениями 0,5 мл для обеспечения точной дозы.

5 мл суспензии содержат эквивалент 40 мг цефподоксима. 1 мл суспензии содержит эквивалент 8 мг цефподоксима.

В таблице указаны инструкции по применению:

Детям с массой тела по крайней мере 25 кг можно принимать 12,5 мл дважды в день.

Цефподоксим не следует применять младенцам до 15 дней, поскольку опыта применения в этой возрастной группе нет.

Пациенты с нарушением функции почек.

Корректировка дозы цефподоксима не требуется, если клиренс креатинина составляет более 40 мл/мин/1,73 м2. Фармакокинетические исследования показывают увеличение периода полувыведения из плазмы при показателях ниже указанных. Поэтому необходимо соответственно скорректировать дозу, как указано в таблице ниже.

Печеночная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Продолжительность

Продолжительность терапии зависит от пациента, показаний и возбудителя заболевания.

Инструкция по приготовлению суспензии:

Суспензия предназначена только для перорального применения. Дозу следует принимать во время еды для обеспечения оптимального всасывания.

Перед приготовлением суспензии селикагелевый поглотитель влаги, содержащийся в капсуле внутри крышки, следует извлечь и выбросить. Суспензию готовят путем добавления кипяченой воды комнатной температуры во флакон к калибровочной метке и тщательному встряхиванию до получения тщательно диспергированной суспензии.

Дети.

Препарат применять детям от 4 недель до 12 лет. Младенцам от 4 недель до 3 месяцев с почечной недостаточностью лечение препаратом не рекомендуется, поскольку такой опыт отсутствует.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. У пациентов с почечной недостаточностью передозировка может привести к развитию энцефалопатии, обычно имеющей обратимый характер после снижения уровней цефподоксима в плазме крови.

Лечение.

При передозировке цефподоксимом назначают поддерживающую и симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ.

Побочные реакции.

Для определения частоты побочных реакций применена классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), редко (≥ 1/1000 < 1/100), редко (≥ 1/10000 < 1/ 1000), очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи).

Со стороны пищеварительного тракта: часто – анорексия, внутрижелудочное давление, желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея. Кровавая диарея может быть симптомом энтероколита; редко – ощущение жажды, тенезмы, диспепсия, сухость во рту, уменьшение аппетита, запор, кандидозный стоматит, отрыжка, гастрит, язвы во рту, острый панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны обмена веществ и питания: часто – потеря аппетита; редко – обезвоживание, подагра, периферический отек, увеличение массы тела.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность; редко – анафилактические реакции, бронхоспазм и ангионевротический отек; шок, угрожающий жизни.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – холестатическое поражение печени.

Лабораторные показатели: нечасто – транзиторное повышение активности трансаминаз печени АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина, мочевины и креатинина, псевдоположительная реакция Кумбса; редко – острый гепатит.

Со стороны системы крови: редко – гематологические нарушения, такие как снижение гемоглобина; редко – тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: редко – астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральный выпот, пневмония, синусит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия.

Со стороны кожи: нечасто – сыпь, зуд, крапивница, экзантема, повышенная потливость, макулопапулезная сыпь, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезная сыпь, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции ( , токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла

Со стороны мочевыделительной системы: редко – гематурия, инфекции мочевых путей, метрорагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, вагинальный кандидоз, ОПН, незначительные повышения уровней мочевины и креатинина в крови.

Были зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и/или мощными мочегонными средствами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, гипертензия или гипотензия.

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, парестезии, головокружение; очень редко – вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные ужасы.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз; нечасто – шум в ушах.

Инфекции и инвазии: часто – суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксиму; очень редко – колит, связанный с применением антибиотиков.

Общие нарушения: нечасто – утомляемость, астения или недомогание; редко – дискомфорт, медикаментозная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Срок годности

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Готовую суспензию следует хранить при температуре 2-8 С не более 14 дней.

Хранить контейнер плотно укупоренным.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 флакону по 50 мл или 100 мл вместе с градуированным шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Сандоз ГмбХ – Производственный участок Антиинфекционные ГЛС и Химические Операции Кундль (АИХО ГЛЗ Кундль).

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Биохемиштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.