Инструкция Трихопол таблетки 250 мг блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТРИХОПОЛ®

(TRICHOPOL®)

Состав:

действующее вещество: метронидазол;

1 таблетка содержит метронидазол 250 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, желатин, раствор глюкозы, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого цвета с желтым оттенком таблетки, желтеют под воздействием света, круглые, двояковыпуклые, с распределительной чертой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Производные имидазола. Код ATX JO1X DO1.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и имеет широкий спектр действия. Предельными концентрациями, позволяющими дифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), являются следующие: S ≤ 4 мг/л и R > 4 мг/л.

Распространенность приобретенной резистентности у некоторых видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В этой связи полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Максимальные концентрации в сыворотке крови, достигаемые после перорального приема препарата, подобны тем, которые достигаются после введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме составляет 100%. Она значительно не снижается при одновременном приеме пищи.

Деление. Приблизительно через 1 ч после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл. Через 3 ч средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг/мл.

Период полувыведения – 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное – не более 20%. Воображаемый объем распределения высок (примерно 40 л, т.е. 0,65 л/кг).

Распределение быстрое и значительное, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и влагалищном секрете.

Метронидазол проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Биотрансформация. Метаболизм метронидазола происходит путём окисления в печени. Образуются два метаболита:

- главный «спиртовой» метаболит, обеспечивающий примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, период полувыведения составляет примерно 11 часов;

- «кислотный» метаболит, присутствующий в меньшем количестве и обеспечивающий примерно 5% антибактериальной активности метронидазола.

Вывод. Значительная концентрация в печени и желчи; малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Клинические свойства.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метронидазолу, производным имидазола или другим компонентам препарата; младенческий возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой. Не рекомендуется применять препарат в сочетании с дисульфирамом или алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нерекомендуемые комбинации.

Алкоголь: не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие алкоголь, во время лечения метронидазолом и в течение, по крайней мере, еще одного дня после его окончания из-за возможного возникновения дисульфирамообразной реакции (антабусного эффекта) (горячие приливы, эритема, рвота, тахикардия).

Дисульфирам: сообщали о случаях делирия, спутанности сознания у пациентов, принимавших одновременно метронидазол и дисульфирам.

Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсичному воздействию бусульфана.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Пероральная терапия антикоагулянтами: усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и осуществлять наблюдение за уровнями МЧС (международное нормализованное соотношение). Рекомендуется корректировать дозу перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Трихопол не взаимодействует с гепарином.

Комбинации, требующие осторожности.

5-фторурацил: снижение клиренса 5-фторурацила приводит к повышению токсичности 5-фторурацила.

Литий: под влиянием метронидазола уровни лития в плазме могут увеличиваться. Во время лечения метронидазолом у пациентов, получающих препараты лития, следует тщательно контролировать уровни лития, креатинина и электролитов в плазме крови. Сообщалось о случаях задержки лития, что сопровождалось данными о возможном поражении почек, у пациентов, одновременно применявших литий и метронидазол; Лечение препаратами лития следует отменить или уменьшить перед применением метронидазола.

Циклоспорин: риск увеличения концентрации циклоспорина в сыворотке крови. При сопутствующем применении этих препаратов следует тщательно контролировать уровень циклоспорина и креатинина в сыворотке крови.

Фенитоин и фенобарбитал: усиление экскреции метронидазола приводит к понижению его концентраций в плазме крови.

Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к тяжелым проявлениям токсического действия бусульфана.

Особые проблемы в отношении МЧС (международное нормализованное соотношение). Много случаев повышения активности пероральных антикоагулянтов наблюдалось у пациентов, лечившихся антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания и состояние здоровья. Трудно определить роль инфекционной патологии и ее лечения в частоте МЧС. Однако некоторые виды антибактериальных средств требуют особого внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклинов, котримоксазола и некоторых цефалоспоринов.

Воздействие на параклинические тесты. Следует помнить, что метронидазол способен иммобилизовать трепонемы, что приводит к ошибочному положительному тесту Нельсона.

Особенности применения.

Во время приема препарата Трихопол не следует употреблять алкоголь из-за возможности дисульфирамоподобной реакции (антабусный эффект) (горячие приливы, эритема, рвота, тахикардия).

Необходимо прекратить лечение препаратом Трихопол, если возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.

Важно помнить о возможном риске ухудшения неврологического статуса у пациентов с тяжелыми, хроническими или активными нарушениями центральной или периферической нервной системы.

Меры предосторожности при применении. Считается, что препарат не вызывает какого-либо риска канцерогенного у человека, хотя канцерогенный эффект наблюдался у некоторых видов мышей. Однако этот эффект не наблюдался у крыс и хомяков.

Если в анамнезе имеются гематологические расстройства или лечение осуществляется большими дозами метронидазола и/или длительное время, рекомендуется регулярно проводить мониторинг количества лейкоцитов.

Если развивается лейкопения, важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения лечения и риска. В случае длительного лечения следует наблюдать появление признаков развития побочных эффектов, таких как центральная и периферическая нейропатии (парестезия, атаксия, головокружение или конвульсивный криз).

Существует возможность персистирования гонококковой инфекции после элиминации Trihomonas vaginalis.

При наличии почечной недостаточности длительность периода полувыведения метронидазола не меняется. Соответственно, нет необходимости в снижении дозы метронидазола. В то же время в организме таких пациентов сохраняются метаболиты метронидазола. Клиническое значение этого феномена пока неизвестно.

У пациентов, проходящих гемодиализ, через 8 часов процедуры происходит эффективное удаление метронидазола и его метаболитов из кровотока. Соответственно сразу после завершения процедуры гемодиализа необходимо повторно ввести дозу метронидазола.

Пациентам с почечной недостаточностью, которым проводят фракционный перитонеальный диализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ, не следует изменять дозу препарата.

Метаболизм метронидазола осуществляется в основном за счет окисления в печени. При выраженной печеночной недостаточности может наблюдаться значительное снижение клиренса метронидазола. У пациентов с печеночной энцефалопатией возможна значительная кумуляция метронидазола. Высокие концентрации метронидазола в плазме крови, возникающие в результате такой кумуляции, могут частично обеспечивать симптоматику энцефалопатии. Поэтому Трихопол следует с осторожностью применять пациентам с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу лекарственного средства следует снизить до трети обычной; эту пониженную дозу можно принимать один раз в день.

Метронидазол следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим кортикостероиды и склонным к появлению отеков.

Пациенты, у которых перед и после лечения метронидазолом отмечены изменения в показателях крови, при необходимости повторного применения метронидазола должны быть под наблюдением врача. Если в анамнезе имеются гематологические расстройства или лечение осуществляется большими дозами метронидазола и/или длительное время, рекомендуется регулярно проводить мониторинг количества лейкоцитов.

После применения метронидазола может развиться кандидоз полости рта, влагалища и желудочно-кишечного тракта, что требует соответствующего лечения.

Метронидазол может изменять некоторые показатели лабораторных исследований (АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназы, триглицериды, глюкоза).

Пациентам следует предупредить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет (это обусловлено наличием метаболитов метронидазола).

Из-за неочевидных проявлений мутагенного риска следует проводить тщательную оценку целесообразности длительного применения метронидазола.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных при адекватно проведенных исследованиях на двух видах. С клинической точки зрения не оказало фетотоксического влияния на беременность после проведенного анализа.

Однако необходимы дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать во время беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превосходит потенциальный риск.

Кормление грудью. Метронидазол попадает в грудное молоко. Трихопол не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лицам, управляющим транспортными средствами и работающими с механизмами, следует помнить о возможном возникновении спутанности сознания, головокружений, галлюцинаций, судорог во время приема данного препарата и воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы.

При амебиазе Трихопол принимать в течение 7 дней. Взрослым: 1,5 г/сут (за 3 приема); дети (с массой тела ≥ 20 кг): 30-40 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.

В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе, дренирование или аспирация гноя осуществляются одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750-1000 мг Трихопола в сутки; детям в возрасте 10-15 лет – 500 мг/сут в два приема.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) Трихопол назначать на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 1 таблетке 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) Трихопол назначать на курс лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке 2 раза в сутки.

В исключительных случаях может потребоваться повысить суточную дозу до 0,750 г или 1 г .

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг препарата Трихопол 2 раза в сутки в течение 7 дней. Партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1,0-1,5 г препарата Трихопол в сутки, детям от 6 лет (с массой тела ≥16 кг) – из расчета 20-30 мг/кг в сутки).

Дети.

Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям от 6 лет.

Передозировка.

Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попытках и случайной передозировке.

Симптомы включали рвоту, атаксию и легкую дезориентацию. Специфического антидота нет. При значительной передозировке следует проводить симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

- боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея;

- воспаление слизистой ротовой полости с ощущением сухости, стоматит, вкусовые расстройства, металлический привкус во рту, анорексия, обложенный язык;

– случаи панкреатита, которые носят обратимый характер.

Со стороны кожи и ее придатков:

- длительная гиперемия, кожный зуд, приливы, сыпь (в редких случаях – пустулезная сыпь); иногда – фебрильные проявления;

- крапивница, ангионевротический отек, исключительные случаи анафилактического шока;

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

- обесцвечивание языка, мохнатый язык (например, из-за чрезмерного развития фунгальной флоры).

Со стороны нервной системы:

- головная боль;

- сенсорные периферические нейропатии или транзиторные эпилептические приступы;

- судороги, головокружение, атаксия, лихорадка, сонливость.

– случаи энцефалопатии (например, спутанность сознания, повышение температуры тела, головная боль, повышенная чувствительность к свету, ригидность затылочных мышц, галлюцинации, паралич, расстройства зрения и подвижности) и подострый мозжечковый синдром (например, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата.

– асептический менингит.

Со стороны органов зрения:

– временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения цветного зрения;

- невропатия зрительного нерва/неврит;

- светочувствительность.

Со стороны психики:

- психотические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации;

- подавленное настроение.

Со стороны крови и лимфатической системы:

- в редких случаях – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения.

Со стороны гепатобилиарной системы:

– поступали сообщения о повышении активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени, иногда с желтухой;

– сообщалось о случаях печеночной недостаточности, требовавших проведение трансплантации печени, у пациентов, лечившихся метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками.

Остальные. Во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазола.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Фармацевтический завод «Польфарма» С. А., Польша/

Pharmaceutical Works «Polpharma» SA, Польша.

Медана Фарма Акционерное Общество / Medana Pharma Spolka Akcyjna

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19 Пеллинская Str., 83-200 Старогард Гданьски, Польша.

Ул. Польской Военной организации 57, 98-200 Серадз, Польша /

57, Polskiej Organizacji Wojskowej Str., 98-200 Sieradz, Польша.