Инструкция Тренакса 500 таблетки покрытые оболочкой 500 мг №12

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТРЕНАКСА 250

ТРЕНАКСА 500

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовую кислоту 250 мг или 500 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), гипромелоза, пропиленгликоль, диэтилфталат.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон;

таблетки 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с одной стороны и с распределительной чертой – с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы фибринолиза. Код ATX B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота из-за сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5-2 г – 30-50%. ТСmax при применении внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г – 3 ч, Сmax – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) – не менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через плацентарный барьер в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови – до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму из Т1/2 в конечной фазе –

3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицированы 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические свойства.

Показания

.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматическая гифета, кровотечение мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату или другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит; активная тромбоэмболическая болезнь; венозный или артериальный тромбоз в анамнезе; инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитическое состояние после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; судороги в анамнезе; нарушение цветовосприятия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к понижению церебрального тока крови; Симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамову кислоту у пациентов, применяющих пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

Особенности применения.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) снижать дозу и количество введений. Сообщалось о мочевидной закупорке из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевыводящих путях у пациентов, применявших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, применявших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, применяющим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, цветовосприятия, глазного дна, поля зрения и провести контроль функции печени.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом Фактор IХ или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Не следует применять пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией.

Транексамовую кислоту не следует применять пациентам с повышенным фибринолизом, возникшим вследствие рассеянной внутрисосудистой коагуляции.

Транексамова кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не оказали влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аорто-коронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту для установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Пациентам с предыдущими тромбоэмболическими случаями и пациентам с тромемоболическими болезнями в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) препарат следует применять при строгих медицинских показаниях под тщательным наблюдением врача.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Транексамова кислота проникает через плаценту и грудное молоко. Исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым препарат назначать внутрь независимо от еды.

Местный фибринолиз: рекомендуемая доза – по 1–1,5 г 2–3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций назначать транексамовую кислоту в виде инъекций; после этого назначать в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендованная доза – по 1 г 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной дозы – 4 г/сут.

(8 таблеток по 500 мг). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: по 1 г 3 раза в день в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: по 500 мг 3 раза в день продолжительностью до 12 дней.

Посттравматическая гефема: рекомендуемая доза составляет по 1 г 3 раза в сутки внутрь.

Наследственный ангионевротический отек: некоторые пациенты осведомлены о течении обострений болезни, им обычно достаточно приема по 1-1,5 г 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует применять препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 часов, начиная за 1 сут до операции и продолжая в течение 2-8 суток после нее.

Пациенты с нарушением функции почек.

Необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью согласно уровню креатинина плазмы крови.