Инструкция Тренакса 500 таблетки покрытые оболочкой 500 мг №12

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, пропиленгликоль, диэтилфталат.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон;

таблетки 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с одной стороны и с разделительной риской - с другой.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Имеет местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота из-за сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50 %. ТСmax при приеме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г - 3 часа, Сmax - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) - не менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови - до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе - 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение,  постравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательстве на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Повышенная чувствительность к препарату или к другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит; активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе;  инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; судороги в анамнезе; нарушение восприятия цветов.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, применяющим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) уменьшать дозу и количество введений. У пациентов с нарушениями функции почек концентрации препарата в плазме крови являются повышенными. Поэтому таким пациентам рекомендуется уменьшать дозу. Сообщали о мочеподобной закупорке из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевыводящих путях у пациентов, которые применяли препарат. Сообщали о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, которые применяли транексамовую кислоту. Кроме того, сообщали о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, которые применяют препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, поля зрения, и провести контроль функции печени.

Пациентам с нарушениями зрения необходимо прекратить лечение.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом Фактор ІХ или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Не следует применять препарат пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией.

Транексамовую кислоту не следует применять пациентам с повышенным фибринолизом, возникшим вследствие рассеянной внутрисосудистой коагуляции.

Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но она не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщали о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аорто-коронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, которые у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Пациентам с предыдущими тромбоэмболическими случаями и пациентам, которые имеют тромемоболические болезни в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), препарат следует применять в соответствии со строгими медицинскими показаниями под тщательным наблюдением врача.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий у детей в возрасте до 15 лет отсутствует.

Сообщали о случаях судорог в сочетании с лечением транексамовой кислотой. В кардиохирургии о большинстве этих случаев сообщали после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводили, поэтому в этот период назначать препарат возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или сложными механизмами.

Взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.

Местный фибринолиз: рекомендуемая доза - по 1-1,5 г 2-3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовую кислоту назначать в виде инъекций; после чего назначать в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Менорагия: рекомендуемая доза - по 1 г 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной дозы - 4 г в сутки (8 таблеток по 500 мг). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: по 500 мг 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.

Посттравматическая гефема: рекомендуемая доза препарата составляет по 1 г 3 раза в сутки внутрь.

Наследственный ангионевротический отек: некоторые пациенты осведомлены о течении обострений болезни, им обычно достаточно приема по 1-1,5 г 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует применять препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 часов, начиная за 1 сутки до операции и продолжая в течение 2-8 суток после нее.

Пациенты с нарушением функции почек.

Необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью согласно уровню креатинина плазмы крови.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Детям в возрасте от 15 лет препарат назначать в дозе 25 мг/кг массы тела.

Продолжительность лечения обычно составляет 2-8 дней.

Дети.

Отсутствует клинический опыт применения транексамовой кислоты детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

Однако данные по дозировке, эффективности и безопасности применения при таких условиях ограничены.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: инициировать рвоту, затем промывание желудка и проводить терапию активированным углем. Нужно поддерживать высокое потребление жидкости, чтобы способствовать выведению препарата почками. У лиц со склонностью к тромбозам существует риск развития тромбозов. Необходимо рассмотреть лечение антикоагулянтами.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, которые исчезают при уменьшении дозы, снижение аппетита, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги, особенно при неправильном использовании.

Со стороны органов зрения: нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, судороги, застойная ретинопатия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны сосудов: артериальный или венозный тромбоз, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 6 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.

По рецепту.

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Фаза II, Плот № 12,15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28, и 30, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман - 396210, Индия.