Транексам раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 5 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ТРАНЕКСОМ

(TRANEKSAM)

Состав:

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы фибринолиза. Код АТС B02A A02.

Клинические свойства.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслоение хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, гемофилия, гемофилия пурпура , лейкозы, заболевания печени, предварительная терапия стрептокиназой), так и местного (маточная, носовая, легочная, желудочно-кишечная кровотечения, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и умеренный тяжести гестоза, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату; субарахноидальное кровоизлияние; почечная недостаточность; коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза.

Способ применения и дозы.

Внутривенно (капетельно, струйно).

Режим дозировки индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуют применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутритаблетированной формы препарата.

В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации более 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в день.

Побочные реакции.

При применении препарата могут возникать аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветного зрения; нечеткость зрения; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Передозировка.

Данные о случаях передозировки отсутствуют.

Но при передозировке возможна тошнота, рвота, ортостатическая гипотония. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности не проводилось. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Также в литературе описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I - II триместре беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро предотвратить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности.

Препарат применяется при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.

В незначительном количестве (< 0,01%) транексамовая кислота выделяется в грудное молоко. Препарат можно назначать в период кормления грудью.

Дети.

Максимальная разовая дозировка не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг/кг массы тела.

Особенности применения.

С осторожностью препарат назначают при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и косвенными антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозе их развития, нарушениях цветного зрения, гематурии с верхних отделов. ным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Перед началом и течением лечения необходимо проведение осмотра окулистом на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случаях возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и/или органа зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Фармацевтически не совместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиэпинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармокинетика. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9 – 12 л. С белками плазмы (профибринолизин) сочетается менее 3%.

Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7 – 8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицированы 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармацевтические характеристики:

Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или светло-коричневый оттенок раствор.

Несовместимость.

Фармацевтически не совместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиэпинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» по заказу ООО «Мир-фарм».

Местонахождение.

Россия, 249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.

Представитель изготовителя в Украине.

ГП "Плент".

Местонахождение.

Украина, 61021, г . Харьков, пер. Отакара Яроша, оф. 1.