Инструкция Торадив таблетки 10 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ТОРОДОВ

(TORADIV)

Состав:

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит торасемид (в пересчете на 100% вещество) 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Код АТС С03С А04.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим препаратам сульфонилмочевины и вспомогательным веществам. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы.

Способ применения и дозы.

Взрослые. Лечение начинают с применения суточной дозы 5 мг торасемида, что равно ½ таблетки препарата Торадов. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг недостаточна, то применяют суточную дозу 10 мг торасемида, которую назначают ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная дозировка может быть увеличена до 20 мг торасемида. Максимальная суточная дозировка – 40 мг. Таблетки принимают натощак, не разжевывают и запивают незначительным количеством жидкости. Продолжительность лечения зависит от течения болезни.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови. Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется.

Побочные реакции.

Для оценки побочных явлений была использована следующая классификация частоты их проявлений: очень часто – ≥ 10%; часто - ≥ 1% - < 10%; иногда - ≥ 0,1% - <1%; редко –

≥ 0,01% - < 0,1%; очень редко – < 0,01 %, в том числе единичные случаи.

Метаболизм/электролиты. Часто: интенсификация метаболического алкалоза; спазмы мышц (особенно в начале лечения); повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов; гипокалиемия при сопутствующей низкокалорийной диете, рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного балансов, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: из-за возможного сгущения крови могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и головного мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту. .

Со стороны пищеварительной системы. Часто: расстройства пищеварительного тракта (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко: панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда повышение концентрации креатинина и мочевины крови. У больных с расстройствами мочеиспускания повышенное образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря.

Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.

Со стороны кожи и иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, например зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции.

Со стороны крови. Очень редко: снижение числа тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.

Общие проявления. Часто: головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: расстройства зрения, звон в ушах, потеря слуха.

Передозировка.

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность и расстройства со стороны пищеварительного тракта.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозы и отмене лекарственного средства, а также соответствующем замещении жидкости и электролитов (необходим контроль). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии – замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии – назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности – предоставить больному сидячее положение и, при необходимости, назначить симптоматическую терапию.

Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как например крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; больного кладут в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости вводят эпинефрин, растворы, замещающие объем жидкости, глюкокортикоидные гормоны.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Достоверных данных о влиянии торасемида на эмбрион и плод человека нет. В экспериментах на животных было показано токсическое действие торасемида на репродуктивную функцию. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеперечисленным торасемидом применяют во время беременности только по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяют для лечения беременных с сердечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и гематокрита, а также развития плода. Период лактации. Применение противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, кормление грудью прекращают.

Дети. Применять торасемид детям не следует, поскольку нет достаточного клинического опыта.

Особенности применения.

При длительном применении торасемида требуется регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Кроме того, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, у больных с латентным и явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также требуется регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения больных пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

Поскольку нет достаточного клинического опыта применения, не следует назначать торасемид при следующих заболеваниях и состояниях: подагра; аритмия, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степеней; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности; нарушение функции почек, вызванные нефротоксическими веществами; наследственный дефицит лактазы, непереносимость галактозы или нарушение метаболизма глюкозы/галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Даже при правильном применении торасемид может оказать значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это в значительной степени касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или назначение сопутствующей терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может вызвать чрезмерное снижение АД при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиком, может привести к повышению или усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на ЦНС. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств – производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может повлечь за собой усиление влияния и усиление побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норепинефрина. При одновременном применении с холестерамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его ожидаемая эффективность.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после в/в и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличения диуреза. Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие эффективные диуретики тиазидного ряда, уже не оказывали нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 недель. Торасемид снижает АД за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было обнаружено у больных, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например катехоламинам.

Фармакокинетика.

После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет около 80-90%; при полном всасывании максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10-20 %. Прием пищи не влияет на всасывание торасемида. Связывание торасемида с белками плазмы составляет более 99%, метаболитов М1, М3 и М5 – 86%, 95% и 97% соответственно. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов – М1, М2 и М5. Доказательств существования других метаболитов нет. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате окисления находящейся на фенильном кольце метальной группы до карбоновой кислоты. Метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Кинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью, что означает, что максимальная концентрация в сыворотке и площадь под кривой содержания в сыворотке увеличивается пропорционально дозировке. Конечное время полувыведения (t1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс – примерно 10 мл/мин. Основной метаболит М5 не имеет диуретического эффекта, а на долю действующих метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится примерно 10% фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются прежними, а степень тяжести почечной недостаточности на длительность действия не влияет. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, а количество выводимого с мочой вещества соответствует количеству выводимого у здоровых людей, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с односторонней насечкой для разделения.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».

Местонахождение.

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.