Инструкция Толперил-Здоровье раствор для инъекций ампула 1 мл в блистере №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующие вещества: tolperisone, lidocaine;

1 мл раствора содержит толперизон гидрохлорид 100 мг, лидокаин гидрохлорид 2,5 мг;

другие составляющие: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, метилпарабен (Е 218), вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ М03В Х04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов в результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Путем торможения поступление Са2+ в синапсы вторично препятствует выходу медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток вне зависимости от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Фармакокинетика. Биодоступность в результате выраженного метаболизма составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T½ после введения составляет примерно 1,5 часа. Выводится почками, более 99% – в виде метаболитов.

Клинические свойства.

Показания.

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является формой выбора.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/амидных местноанестезирующих средств, эпизону. Миастения гравис.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное назначение толперизона повышает концентрацию в крови препаратов, преимущественно метаболизирующихся CYP2D6, в частности тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина. Значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не обнаружено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона не будет возрастать, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последней, равно как и других НПВП.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Особенности применения.

Препарат не назначать детям.

При применении толперизона наиболее часто сообщалось о реакциях гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при применении толперизона более высок.

Необходимо рекомендовать пациентам помнить о возможности аллергии. Пациенты должны быть проинформированы, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать нельзя.

Препарат содержит лидокаин, поэтому при известной гиперчувствительности к лидокаину и другим амидным местноанестезирующим средствам препарат не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью. Есть данные, что толперизон не оказывает тератогенное действие у животных. Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Применение препарата во ІІ и ІІІ триместрах беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза в значительной степени превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможность развития головокружения, сонливости, нарушения внимания, эпилепсии, нечеткости зрения, следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения и дозы. Только для парентерального введения взрослым препарат вводить внутримышечно по 1 мл 2 раза в сутки или медленно внутривенно по 1 мл 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения.

Дети. Инъекционный раствор не использовать детям.

Передозировка.

Данные по передозировке ограничены. Препарат имеет широкий терапевтический индекс, по данным доза 600 мг, примененная внутрь детям, не вызывала симптомов передозировки. Раздражительность наблюдалась, когда детям давали внутрь 300-600 мг/сут. Есть данные, что введение больших доз вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Приблизительно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с применением толперизона, составляли реакции гиперчувствительности. В общем эти реакции были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляющие угрозу жизни, возникали в единичных случаях.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция, анафилактический шок.

Психические расстройства: бессонница, нарушение сна, понижение активности, депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, летаргия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах, вертиго.

Со стороны сосудистой системы: гипотония, гиперемия кожи.

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, понижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, носовое кровотечение, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой полости рта, диспепсия, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, повреждение печени легкой степени.

Со стороны кожи: аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, ощущение дискомфорта/боль в конечностях, остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, протеинурия.

Общие нарушения: астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, анорексия, ощущение опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда, полидипсия, ощущение дискомфорта в груди, изменения в месте введения препарата (в т. ч. покраснение).

Со стороны лабораторных показателей повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз, повышение концентрации креатинина в крови.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Данные отсутствуют, поэтому препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

Упаковка. Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл №5 в коробке; №5 или №5х2 в блистере, в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.