Инструкция Тионекс 8 мг таблетки №14

действующее вещество: тиоколхикозид;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101); целлюлоза микрокристаллическая (тип 102); повидон (тип К30); кремния диоксид коллоидный безводный; кросповидон (тип А); магния стеарат.

Таблетки. 
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью желтого цвета.

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М03В Х05.

Фармакодинамика.

Тиоколхикозид - полусинтетический сульфидный аналог натурального гликозида колхицина, действует как центральный миорелаксант, не проявляет курареподобных эффектов, поскольку действует через центральную нервную систему (ЦНС), а не через нервно-мышечное соединение. Он снижает или значительно подавляет сократительную активность спазмированных мышц, уменьшает пассивное сопротивление мышц при растяжении, а также снижает или устраняет остаточную спастику. Действие тиоколхикозида по данным исследований 2003 и 2007 гг. связывают с избирательным агонистическим влиянием на глицинергические рецепторы ствола головного и спинного мозга. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения, не вызывает паралича, что исключает риск нарушения функции дыхания, действует как антагонист ГАМК-рецепторов коры головного мозга, с чем связан риск возникновения судорог и увеличения судорожной готовности. Тиоколхикозид не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального применения тиоколхикозида в плазме крови обнаруживается 2 его метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740, имеющий эффективность неизменного тиоколхикозида, и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация этих метаболитов в плазме крови (Cmax) наблюдается в течение 1 часа после применения тиоколхикозида. После приема однократной дозы тиоколхикозида 8 мг показатели Cmax и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) для SL18.0740 равны 60 нг/мл и 130 нг∙г/мл соответственно. Для SL59.0955 эти показатели значительно ниже: Cmax составляет примерно 13 нг/мл, а AUC - в диапазоне от 15,5 нг∙г/мл (до 3 часов) до 39,7 нг∙г/мл (до 24 часов).

Распределение

Данные по распределению обоих метаболитов отсутствуют.

Метаболизм

После перорального применения тиоколхикозид сначала метаболизируется до агликон-3-деметилтиколхицина или SL59.0955, это происходит, в основном, в кишечнике. С этим связывают отсутствие неизмененного тиоколхикозида в плазме крови после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуроконъюгируется до SL18.0740, который имеет эффективность неизменного тиоколхикозида, таким образом обеспечивается фармакологическая активность перорального тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется в дидеметилтиоколхицин.

Выведение

После перорального применения выведение метаболитов происходит преимущественно с калом (79 %) и мочой - 20%. В неизмененном виде тиоколхикозид с мочой или калом не выводится. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.

После перорального применения тиоколхикозида период полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2-7 часов, а метаболита SL59.0955 - в среднем 0,8 часа.

Клинические характеристики.

Адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Тионекс не следует применять:

Информация о взаимодействии отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Тиоколхикозид следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией или с риском возникновения судорог.

Возникновение судорог требует прекращения лечения.

При возникновении диареи следует уменьшить дозировку. При необходимости, таблетки можно применять вместе с антацидами.

Метаболит тиоколхикозида (SL59.0955) при исследованиях на животных может вызвать анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках).

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, уменьшения фертильности и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты должны быть хорошо проинформированы о потенциальных рисках для возможной беременности и относительно эффективных средств контрацепции, которые следует применять.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует его применять.

Беременность

Информация по применению тиоколхикозида беременным женщинам ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние этого препарата.

Тионекс противопоказан во время беременности и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие меры контрацепции (см. раздел "Противопоказания").

Период кормления грудью

Применение тиоколхикозида противопоказано во время кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко (см. раздел "противопоказания").

Фертильность

Исследования фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозировке до 12 мг/кг, то есть на уровне доз, которые не вызывали клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска нарушения фертильности у человека.

Данных клинических исследований, указывающих на способность тиоколхикозида влиять на управление автотранспортом или другими механизмами, нет.

Несмотря на то, что сонливость считается очень редким проявлением, следует учитывать возможность ее появления при планировании опасной деятельности.

Способ применения

Принимать перорально, запивая стаканом воды.

Дозы

Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 часов (доза 16 мг тиоколхикозида является также максимальной в сутки). Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней подряд. Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительного применения (см. раздел "Особенности применения").

Дети.

Лекарственное средство противопоказано детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Симптомы

Возможны проявления со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея или рвота.

Лечение

В случае передозировки рекомендованы тщательное медицинское наблюдение и симптоматическое лечение.

Побочные реакции приведены по системам органов и по частоте: редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющейся информации).

Со стороны иммунной системы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы.

2 года.

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

Биофарм Лтд / Biofarm Sp. z o.o.

Адрес

ул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польша / Walbrzyska str. 13, 60-198 Poznan, Poland.