Инструкция Тиоктацид 600 Т раствор для инъекций 600 мг ампула 24 мл №5

Состав

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота;

1 ампула раствора содержит трометамоловой соли α-липоевой (тиоктовой) кислоты 952,29 мг (эквивалентно 600 мг α-липоевой (тиоктовой) кислоты);

другие составляющие: трометамол, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтоватого цвета практически свободен от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код ATX А16А Х01.

Фармакодинамика

α-липоевая кислота – это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, которое имеет функцию коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызываемая сахарным диабетом, приводит к накоплению так называемых «конечных продуктов развитой глюкозиляции». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, что сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, что в свою очередь повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается понижение уровня антиоксидантов (таких как глутатион).

α-липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов глюкозирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.

Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющихся дизестезией, парестезиями, такими как чувство жжения, боли, унемления и «ползания муравьев».

Фармакокинетика

Первичное превращение α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты нет существенных расхождений у разных пациентов. α-липоевая кислота биотрансформируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации и выводится преимущественно почками.

Период полувыведения -липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 минут, а общий клиренс плазмы составляет 10-15 мл/мин на кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 мин концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг/мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное обозначение позволило определить преимущественно почечный вывод в форме метаболитов в доле 80-90%. У людей так же только небольшая часть в виде интактного вещества оказывается в моче. Биотрансформация предпочтительно происходит в виде окисления боковых цепей (бета-окисление) и/или S-метилирование соответствующих тиоловых групп.

Показания

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Тиоктацид 600 Т абсолютно противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к тиоктовой кислоте или к другим составляющим лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном лечении Тиоктацидом 600 Т и Цисплатином эффективность последнего снижается.

При одновременном лечении Тиоктацидом 600 Т может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств. В этой связи, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии, и может таким образом негативно влиять на процесс лечения Тиоктацидом 600 Т. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется в случае возможности воздерживаться от потребления алкоголя. Ограничение относится также к перерывам между курсами лечения.

Особенности применения

При парентеральном введении Тиоктацида 600 T наблюдались реакции гиперчувствительности различной степени тяжести к анафилактическому шоку (см. раздел «Побочные реакции»). Таким образом, во время лечения препаратом пациенты должны находиться под наблюдением врача. В случае появления первых признаков (таких, как зуд, тошнота, слабость и т.п.), следует немедленно прекратить лечение и в случае необходимости оказать соответствующую помощь.

После применения Тиоктацида 600 Т может наблюдаться необычный запах мочи, это явление несущественное с клинической точки зрения.

Сообщалось о случаях Инсулина Аутоиммунного Синдрома (IAС) во время лечения тиоктовой кислотой. Больные с генотипом лейкоцитарного антигена человека, такими как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03 аллелями, более чувствительны к возникновению IAС при лечении тиоктовой кислотой. HLA-DRB1*04:03 аллель (чувствительность к возникновению ИАС: 1.6) особенно отмечались у кавказцев, с более высокой распространенностью на юге, чем на севере Европы и HLA-DRB1*04:06 аллель (чувствительность к возникновению ИАС: 56,6) ) особенно отмечались у японских и корейских пациентов.

Инсулин Аутоиммунный Синдром следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов во время лечения тиоктовой кислотой (см. раздел «Побочные реакции»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Тиоктацид 600 Т не оказывает никакого влияния или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.

Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 24 мл раствора для инъекций (соответствующей 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) внутривенно.

Внутривенный ввод можно производить без разбавления с помощью шприца для инъекций в течение не менее 12 минут.

Во время начального периода лечения раствор для инъекций следует применять внутривенно в течение 2-4 недель.

Правила проведения инфузии

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор хлорида натрия!

Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим ампулу препарата Тиоктацид 600 Т разводить в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Поскольку действующее вещество средства чувствительно к воздействию света, раствор для короткой инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор следует защищать от света (например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор для инфузии пригоден в течение около 6 часов. Следует внимательно следить за тем, чтобы время введения инфузии длилось не менее 12 минут.

Рекомендуется продолжать лечение α-липоевой кислотой в виде пероральных форм Тиоктацида 600 HR в дозе 600 мг в день.

Дети

Не использовать детям.

Передозировка

В случае передозировки может появляться тошнота, рвота и головные боли.

В результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальное последствие. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного нарушения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактоацидоза. В результате интоксикации тиоктовой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС), угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечебные мероприятия в случае интоксикации

Даже при подозрении на значительную интоксикацию Тиоктацида 600 Т (например, более 10 таблеток по 600 мг для взрослых и более 50 мг/кг массы тела для детей) нужно немедленно госпитализировать больного и начать стандартные меры для лечения интоксикации (такие, как вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.п.). Лечение генерализованных судорог, лактатного ацидоза и других угрожающих последствий интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии и направлено на устранение симптомов.

В настоящее время преимуществ гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в принудительном выведении тиоктовой кислоты не обнаружено.

Побочные реакции

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме данного лекарственного средства, классифицированы по следующей частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1/ 100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбопатия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно – аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, экзема и зуд; анафилактические реакции

Частота неизвестна: инсулин – аутоиммунный синдром (см. раздел: «Особенности применения»).

Метаболизм и расстройства питания: очень редко – гипогликемия*.

Со стороны нервной системы: редко – дисгевзия; очень редко – апоплексический удар, головные боли*, головокружение*, потливость*.

Со стороны органов зрения: очень редко – диплопия, нарушения зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота и рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – пурпурная.

Общие нарушения и местные реакции: очень редко – реакции в месте введения.

После быстрой внутривенной инъекции может появиться ощущение давления в голове и затруднение дыхания, которое проходит самостоятельно.

*Вследствие улучшения выведения глюкозы в очень редких случаях может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В этой связи отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, потливость, головная боль и затуманивание зрения.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в картонной упаковке для защиты раствора от света при температуре не выше 25°С.

Защищенный от света раствор для инфузии, разведенный в физрастворе, пригоден в течение 6 часов.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Тиоктовая кислота in vitro реагирует на комплексы ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров (например, раствор левулозы).

Тиоктацид 600 T несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SH или с дисульфидными связями.

В качестве раствора-носителя для инфузий Тиоктацид 600 Т следует применять только 0,9% раствор натрия хлорида.

Упаковка

По 24 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ/MEDA Pharma GmbH & Co. KG (производитель, ответственный за выпуск серии).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия.