Тимолол-Дарница капли глазные раствор 5 мг/мл флакон 5 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТИМОЛОЛ-ДАРНИЦА

(TIMOLOL-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: timolol;

1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчете на тимолол 2,5 мг и 5 мг;

другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы β-адренорецепторов.

Код ATX S01Е D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тимолол – блокатор β1- и β2-адренорецепторов. При инстилляции в глаз снижает внутриглазное давление, в основном за счет уменьшения продуцирования внутриглазной жидкости. Эффект связан с ингибированием аденилатциклазной системы цилиарной ткани, осуществляющей активную транспортировку натрия из крови во внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка. При закапывании в глаз снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Снижение давления производится без существенного влияния на аккомодацию, что является преимуществом по сравнению с антиглаукомными препаратами миотического действия.

Фармакокинетика.

Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания. Максимальный эффект наступает через 1-2 часа и длится от 8 до 24 часов. После местного применения рекомендованных доз препарат в плазме крови практически не обнаруживается (менее 2 нг/мл).

Тимолола малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Клинические свойства.

Показания.

Препарат применять при глазной гипертензии, хронической открытоугловой глаукоме, в некоторых случаях вторичной глаукомы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Декомпенсированная или острая сердечная недостаточность, некоторые виды сердечных аритмий

(AV-блокада II или III степени, синусовая брадикардия), кардиогенный шок.

Бронхиальная астма, хронические обструктивные болезни легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении с Тимололом-Дарница:

Глазные капли, содержащие пилокарпин и адреналин, усиливают снижение внутриглазного давления.

Холиномиметики (пилокарпин), адреномиметики (эпинефрин), ингибиторы карбоангидразы, тауфон: можно комбинировать с Тимололом-Дарницей для достижения более выраженного и длительного снижения внутриглазного давления.

Глазные капли, содержащие β-блокаторы, вместе с Тимололом-Дарницей назначать не следует.

Одновременное применение эпинефрина с тимололом может вызвать развитие мидриаза.

Антагонисты кальция, резерпин и β-блокаторы могут потенцировать снижение АД и замедление сердечного ритма.

Сердечные гликозиды приводят к увеличению времени атриовентрикулярной проводимости, брадикардии, AV-блокады.

Инсулин, пероральные противодиабетические средства способствуют гипогликемии.

Действие миорелаксантов усиливается, поэтому следует отменить препарат за 48 часов до хирургического вмешательства с применением общего наркоза. Нейро-мышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена β-блокаторами.

Эффект β2-симпатомиметиков может снижаться, есть риск возникновения бронхоспазма.

Хинидин усиливает β-блокаторное действие препарата за счет снижения активности ферментов Р450, CYP2D6, отвечающих за метаболизм тимолола.

Клониды. При одновременном применении отмену клонидина проводить постепенно и только через несколько суток после прекращения применения Тимолола-Дарница. Повторное назначение препарата возможно через несколько суток после прекращения действия клонидина.

Никардипин, дилтиазем. При одновременном применении перорально никардипина и дилтиазема с инстилляциями Тимолола-Дарница не наблюдалось усиления эффектов последнего.

Циметидин может вызвать усиление действия Тимолола-Дарница.

Особенности применения.

Тимолол не вызывает и не влияет на мидриаз при применении в качестве монотерапии. Необходимо регулярно измерять внутриглазное давление и проводить исследования роговицы.

При переводе больных на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после исчезновения эффектов миотических средств, примененных ранее.

В случае оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат не менее чем за 48 часов.

Следует с осторожностью проводить отмену препарата пациентам, по которым подозрение в нарушении работы щитовидной железы (например, гипертиреоз, тиреотоксикоз), для уменьшения риска усиления проявлений таких нарушений. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови (особенно при сахарном диабете). Необходимо контролировать слезоотделение и состояние роговой оболочки каждые 6 месяцев.

Не следует применять два местных офтальмологических β-блокатора одновременно.

β-блокаторы, применяемые местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении -блокаторов. Сообщалось о серьезных реакциях со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с астмой и, в единичных случаях, в связи с сердечной недостаточностью после применения тимолола малеата.

Из-за возможного влияния β-блокаторов на артериальное давление и пульс эти препараты следует с осторожностью применять пациентам, страдающим недостаточностью мозгового кровообращения. Если после начала терапии с применением тимолола развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует использовать альтернативный вид терапии.

Есть сообщения, что β-блокаторы вызывают слабость мышц. Это связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость); тимолол приводит к слабости мышц у некоторых пациентов с миастенией gravis или симптомами миастении.

Главной проблемой лечения пациентов с закрытоугольной глаукомой является необходимость открытия угла. Для этого нужно сузить зрачок с помощью миотических средств. Тимолол практически не влияет на зрачок. Если тимолол применять для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует назначать вместе с миотиком. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к препарату после длительной терапии. Однако не было отмечено каких-либо значимых различий в средних показателях внутриглазного давления после начальной стабилизации.

Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение β-адренорецепторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию β-адренорецепторов.

Тимолол не следует применять при ношении контактных линз, поскольку консервант бензалкония хлорид может абсорбироваться мягкими контактными линзами, обесцвечивать их или вызывать раздражение глаз. Пациентов следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием препарата и подождать 15 минут перед тем, как снова их надеть.

Если дополнительно использовать другие глазные средства, необходимо сделать перерыв 15 минут между их закапыванием.

Риск возникновения анафилактических реакций: пациенты с атопией или имевшие тяжелые патологические реакции на многочисленные аллергены в анамнезе могут реагировать более остро на повторные случайные, диагностические или терапевтические дозы этих аллергенов в случае, если они получали β-блокаторы. Такие пациенты могут не отреагировать на нормальную дозу адреналина, которая назначается при анафилактических реакциях.

После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, отмечали случаи отслоения сосудистой оболочки глаза. Такие случаи были описаны в связи с применением тимолола и ацетазоламида.

При применении препарата может быть обнаружен положительный результат при допинг-контроле.

Следует отметить, что при стабилизации внутриглазного давления первоначальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может снизиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц понижение давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления в первые 5 дней с момента назначения глазных капель тимолола.

При применении -блокаторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует взвешивать, нужно ли местное применение глазных капель тимолола. Если блокаторы β уже применяли системно, дополнительный эффект от препаратов для местного применения обычно ниже. Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, дополнительно получающих β-блокаторы перорально или для которых показано ограниченное применение β-блокаторов.

У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может наблюдаться с опозданием и в более низкой степени.

После прекращения лечения эффект препарата может длиться несколько дней. Если лечение тимололом прекращено после длительного применения, его действие по снижению внутриглазного давления может занять 2-4 недели.

При закапывании только в один глаз β-блокаторы могут оказывать действие по снижению внутриглазного давления и на нелеченный глаз.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия достаточного опыта применения Тимолола-Дарница в период беременности или кормления грудью препарат можно назначать только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат снижает четкость зрения и влияет на скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами на период лечения.

Способ применения и дозы.

Флакон защищен контролем раскрытия. При первом применении необходимо провернуть колпачок, отделив его от защитного кольца.

Флакон имеет специальную конфигурацию, благодаря чему при нажатии на дно происходит дозированное выделение раствора по принципу «одно нажатие – одна капля». Твердость стен флакона значительно уменьшает возможность струйного выделения препарата – самая частая причина передозировки глазных капель.

Тимолол-Дарница следует закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза путем легкого нажатия на дно флакона. Сразу после применения препарата следует закрыть глаза и слегка нажать пальцем на внутренний угол глаза (у носа) на 1-2 минуты, чтобы предотвратить попадание раствора в слезные канальцы и снизить возможное системное побочное действие препарата.

В начале терапии следует назначать по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в сутки, при недостаточной эффективности – по 1 капле 0,5% раствора 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза – 1 капля 0,25% раствора 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения врач назначает индивидуально.

Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно приступить к сопутствующей терапии с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.

Внимание! При использовании контактных линз необходимо снять их перед применением Тимолола-Дарница. Надеть их снова можно не раньше чем через 15 минут.

Дети.

Эффективность и безопасность использования препарата детям не установлены.

Передозировка.

Специальная конфигурация флакона делает маловероятным случайную передозировку препарата. Передозировка возможна при несоблюдении указанных в инструкции разовых доз и частоты применения.

Симптомы: головокружение, головная боль, аритмия, снижение АД, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота, спутанность сознания и судороги; при случайном применении препарата внутрь (в зависимости от количества) – нарушение сердечного ритма, одышка, синюшность ногтей, головокружение, слабость, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: немедленное промывание глаз водой или физраствором. При выраженных симптомах передозировки следует использовать антидоты: атропин 0,5-2 мг внутривенно; глюкагон сначала 1-10 мг внутривенно, после чего 2-2,5 мг/час в виде инфузий.

При случайном применении препарата внутрь – симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Местные реакции: дискомфорт в глазу, слабая или умеренная боль, жжение и зуд в глазах, сухость, покраснение, гипотония, снижение чувствительности роговицы глаза, умеренная кератопатия, поверхностный пятнистый кератит, ухудшение четкости изображения, ощущение постороннего тела, усиление светочувствительности ока , конъюнктивит, аллергический конъюнктивит и блефароконъюнктивит, объективная и субъективная симптоматика раздражения глаз, блефарит, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия и гиперемия роговицы, конъюнктивальная метаплазия, гиперемия конъюнктивы нечеткость зрения, глазной пемфигоид, отслоение сосудистой оболочки, контактный дерматит век, кровоизлияние в сетчатку глаза, кератит, блефароптоз, нарушение зрения (в том числе рефракции), диплопия, птоз.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: повышенная чувствительность, анафилактический шок, крапивница, экзема, генерализованные и локализованные высыпания, гипопигментация, облысение, ухудшение состояния ногтей, стоматит, псориаз, красный плоский лишай, алерг Лайелла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, значительное снижение частоты пульса, аритмия, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия, нарушение сердечной деятельности, церебральный инфаркт (преходящие нарушения; сердцебиение, боль в груди (в том числе боль в области сердца), асистолия, атриовентрикулярная или синоартериальная блокада, брадиаритмия, коллапс, остановка сердца, инсульт, ишемия сосудов головного мозга.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, астматические приступы, бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существующими заболеваниями легких), нарушение/остановка дыхания, респираторный дистресс-синдром (дыхательная недостаточность), снижение жизненного объема легких, сильный кашель, усиление бронхореи, цианоз, интерстициальная пневмопатия, диспноэ, заложенность носа.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, расстройство чувствительности, чувство страха, галлюцинации, нервно-мышечные расстройства, астения, депрессия (в том числе меланхолическая), утомляемость, снижение полового влечения, психоз, сонливость, плохое самочувствие, психические расстройства, ужасающие сновидения, недостаточность мозгового кровообращения (в том числе цереброваскулярные расстройства, резкое снижение АД), апатия, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis, парестезии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боли в животе, диспепсия.

Со стороны эндокринной системы: значительное снижение липопротеидов высокой плотности (ЛВП) или соотношение холестерин/ЛВП, маскировка симптоматики гипогликемии у больных инсулинзависимым сахарным диабетом, увеличение массы тела, тяжелая гипергликемия.

Побочные реакции, причинная взаимосвязь которых с применением тимолола не была установлена.

Ухудшение общего характера и состояния, связанные с местом введения: утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, анорексия, сухость во рту.

Нарушения психики: нарушение поведения, включая смущение, галлюцинацию, тревожность, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.

Со стороны органов зрения: цистоидный макулярный отек роговицы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей ретроперитонеальный фиброз, импотенция.

Побочные реакции, зафиксированные в клинической практике при пероральном применении тимолола малеата, могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Нарушения общего и состояния, связанные с местом введения: боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ухудшение артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.

Со стороны крови и лимфатической системы: простая пурпура.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, раздражение кожи, повышение пигментации кожи, повышение потоотделения, ощущение холода в конечностях.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей: артралгия, хромание.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации внимания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: хрипы, бронхиальная обструкция.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны органов зрения: сухость глаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание.

Побочные реакции, зафиксированные при применении других

β-блокаторы, которые могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы: реверсивная депрессия, прогрессирующая в кататонию; острый реверсионный синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве; краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительная запутанность сознания, снижение показателей нейропсихометрии.

Со стороны иммунной системы: эритематозная сыпь; лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла; ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: болезнь Пейрони.

Поступали сообщения о возникновении синдрома, включающего псориазоподобную сыпь на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанные с применением β-блокаторов, практолола. О возникновении этого синдрома при применении тимолового малеата не сообщалось.

Срок годности.

2 года.

После вскрытия флакона препарат хранить не более 28 дней.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл или 10 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13