Тетурам таблетки 150 мг блистер №50

ТЕТУРАМ (TETURAM)

Состав:

действующее вещество: дисульфирам;

1 таблетка содержит дисульфирам (в пересчете на 100% и сухое вещество) – 150 мг;

другие составляющие: гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при алкогольной зависимости. Код АТС N07B B01.

Клинические свойства.

Показания.

Хронический алкоголизм (профилактика рецидивов при лечении).

Противопоказания.

· повышенная чувствительность к дисульфираму или к любому компоненту препарата;

· сердечно-сосудистые расстройства;

· сахарный диабет;

· психоневрологические расстройства;

· эпилепсия и эпилептиформные синдромы (за исключением алкогольной эпилепсии);

· тяжелая дыхательная недостаточность;

· тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

· употребление напитков или применение лекарственных средств, содержащих алкоголь, менее чем за 24 часа до приема дисульфирама.

Способ применения и дозы.

Рекомендуется лечение начинать после воздержания от употребления алкоголя по крайней мере в течение 24 часов в специализированном учреждении врачами с опытом его применения.

Препарат предназначен для перорального приема. Применяют взрослым утром во время завтрака в дозах 150-450 мг в сутки 7-10 дней.

Через 7-10 дней после начала лечения проводят первую дисульфирам-алкогольную пробу: после приема препарата утром в дозе 450-750 мг пациент выпивает 20-30 мл 40% раствора этилового спирта или водки, или другого соответствующего алкогольного напитка. При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10-20 мл, максимальная доза -

100–120 мл.

Повторные пробы осуществляют в условиях стационара через 1-2 дня, в амбулаторных условиях – через 3-5 дней.

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Побочные реакции.

Нервная система: периферические нейропатии, невриты, в том числе неврит зрительного нерва, полиневриты, обычно нижних конечностей, нервно-психические расстройства, ухудшение/потеря памяти, спутанность сознания, дезориентация, головная боль, ощущение повышенной утомляемости, астения. Иногда могут развиваться энцефалопатия, судороги/эпилептиформные приступы, кататония.

Психотические реакции обычно возникали на фоне высокой дозировки, применения с метронидазолом или изониазидом (потенцирование токсичности), у пациентов с синдромом отмены алкоголя.

Пищеварительный тракт: металлический или чесночный привкус во рту, неприятный запах изо рта (галитоз), неприятный запах у пациентов с колостомой, потеря аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, диарея. Обычно возникают в течение первых двух недель, исчезают спонтанно с продолжением терапии или уменьшением дозы.

Гепатобилиарная система: часто – повышение уровня трансаминаз, редко – желтуха, гепатит (в т.ч. холестатический, фульминантный). Некоторые случаи гепатита возникали у пациентов с никелевой экземой. Сообщалось о случаях печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом. Применение дисульфирама следует прекратить при ухудшении функции печени.

Кожа и подкожные ткани: аллергические дерматиты, зуд, кожная сыпь, в том числе акнеобразные, макулопапулезные. У пациентов с сенсибилизацией к дисульфиду тетраметилтиурама, присутствующему в резиновых изделиях, возможна перекрестная чувствительность к дисульфираму.

Половая система: в редких случаях – снижение либидо, потенции.

Побочные реакции, связанные с сочетанием дисульфирам и алкоголя (дисульфирам-алкогольные реакции).

Могут возникать до двух недель после прекращения приема дисульфирама: интенсивный румянец на лице, эритема, приливы, ощущение пульсации в голове и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, потливость, жажда, ощущение недомогания, боль в груди, ощущение , диспное, гипервентиляция, тахикардия, артериальная гипотензия

В отдельных более тяжелых случаях - аритмии, приступы стенокардии, синкопе, цианоз губ, ногтей, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, отек мозга, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги/эпилептиформные приступы.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата, возможные экстрапирамидные симптомы, спутанность сознания, энцефалопатия. В тяжелых случаях – кома, сердечно-сосудистая недостаточность, неврологические осложнения.

Лечение: симптоматическое.

В результате передозировка дисульфирам в комбинации с алкоголем может вызвать запятую или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности применение препарата противопоказано. Перед началом лечения необходимо полностью исключить беременность, во время лечения – применять надежные методы контрацепции.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Препарат противопоказан детям.

Особенности применения.

Применение препарата возможно только в условиях специализированного учреждения (стационара, медицинского центра, поликлиники и т.п.), где есть квалифицированный персонал с опытом работы с препаратом.

Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому прибегать к нему следует только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения.

Лечение дисульфирамом проводится под наблюдением врача после тщательного обследования пациента (включая лабораторные исследования) и при отсутствии противопоказаний к терапии. Пациенту следует обязательно разъяснить суть терапии и запретить употребление алкоголя в период лечения.

Препарат никогда нельзя назначать пациентам без их ведома и пациентам в состоянии алкогольного опьянения.

Перед применением препарата следует полностью ликвидировать абстинентные явления, провести курс дезинтоксикационной, общеукрепляющей, симптоматической терапии. Желательно провести рациональную психотерапию.

За 1-3 дня до введения препарата рекомендуется полностью отменить прием снотворных препаратов, транквилизаторов, антидепрессантов и нейролептиков.

Функциональные пробы печени, включая определение уровня трансаминаз в сыворотке крови, следует проводить до начала лечения дисульфирамом и в дальнейшем через одинаковые интервалы времени, особенно в течение первых 3 месяцев лечения.

Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, в три раза превышающие верхнюю границу нормы, требует немедленного прекращения лечения без последующего восстановления. Следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами до нормализации показателей функциональных проб печени.

С обрежностью следует применять пациентам с никелевым дерматитом из-за повышенного риска гепатита.

Поскольку есть сообщения об единичных случаях быстротечного гепатита, в случае возникновения астении, анорексии, тошноты, рвоты, боли или желтухи, потемнение мочи необходимо прекратить прием препарата и провести обследование пациента, включая определение лабораторных показателей функции печени.

Пациентам необходимо предупредить, что во время лечения следует воздерживаться от применения алкоголя, парфюмерно-косметических средств, лаков, красок, растворителей на спиртовой основе, а также лекарственных средств, содержащих этанол пищевых продуктов. Пациента необходимо предупредить о риске развития дисульфирамовых реакций различной степени тяжести, в единичных случаях – фатальных, при одновременном применении препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве, и при нарушении режима трезвости до 2 недель после окончания лечения (подробно – в разделе «Побочные» реакции»).

Дисульфирам следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, с гипотиреоидизмом из-за возможности развития случайной дисульфирамовой реакции.

Дисульфирамовая реакция развивается в течение 10 минут после употребления алкогольсодержащих продуктов и может занять 30 минут и более.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться нарушения зрения, спутанность сознания, сонливость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нерекомендуемые комбинации Тетурама:

· с алкоголем – развитие дисульфирамовой реакции. Необходимо избегать алкогольных напитков или лекарственных средств, пищевых продуктов, содержащих спирт парфюмерно-косметических средств;

· с изониазидом – возможны острые нарушения поведения и координации движений;

· с нитроимидазолами (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол, омепразол) – возможны острый токсический психоз (белая лихорадка), нарушения сознания, кататонии;

· с гидрантоинами (фенитоином) – возможно существенное и быстрое повышение уровня гидрантоинов, в т.ч. фенитоина в плазме крови (в результате угнетения метаболизма) с токсическими проявлениями;

· с гепатотоксическими препаратами – вероятность токсического поражения печени.

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

· с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами – возможно повышение плазменных концентраций антикоагулянтов и удлинение протромбинового времени (опасность кровотечений). Следует контролировать уровень протромбина и корректировать дозы антикоагулянтов в процессе лечения и еще в течение 8 дней после отмены дисульфирама;

· с теофиллином – возможно снижение метаболизма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови. Дозу теофиллина следует скорректировать;

· с бензодиазепинами – возможно потенцирование седативного эффекта, побочных реакций со стороны ЦНС из-за ингибирования окислительного метаболизма бензодиазепинов (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Потенциально возможное усиление токсичности темазепама. Дозировку бензодиазепинов следует корректировать;

· с барбитуратами, морфином, пентидином – усиливаются терапевтический эффект и побочные реакции указанных веществ вследствие повышения их концентраций в плазме крови, развиваются токсические реакции;

· с буспироном – потенциально возможное возникновение психических расстройств (мании);

· с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, амитриптилин) – возможно усиление непереносимости алкоголя, развитие острого органического мозгового синдрома;

· с производными фенотиазина (в т.ч. перфеназин, хлорпромазин), ингибиторами МАО – риск развития серьезных побочных реакций (в т.ч. психотических реакций, усиление артериальной гипотензии), связанных с лекарственным взаимодействием.

· с хлорзоксазоном – повышается риск развития его побочных реакций со стороны ЦНС;

· с кокаином – повышается риск кардиоваскулярных побочных реакций кокаина;

· с кофеином – снижение общего плазменного клиренса и увеличение периода полувыведения кофеина, возможно, в результате ингибирования его печеночного метаболизма. Клиническое значение не установлено, но следует контролировать применение кофеинсодержащих препаратов и продуктов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Тетурам – специфическое средство для лечения хронического алкоголизма. Действие дисульфирама обусловлено способностью возбуждать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов, и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназы, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия кожи, ощущение жара лица и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове головокружение, чувство страха, озноб, снижение АД). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс по вкусу и запаху алкоголя и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро, но не полностью (70-90%) абсорбируется в пищеварительном тракте. Продолжительность действия составляет 48 часов. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамате, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (от 4 до 53%). Сероуглерод выделяется через легкие.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.

Украина, 03134, г . Киев, ул. Мира, 17.