Инструкция Теопэк таблетки 300 мг блистер №50

Состав

действующее вещество: теофиллин;

1 таблетка содержит теофиллина (в пересчете на 100% сухое вещество) – 300 мг;

другие составляющие: композиционный полимерный носитель (интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля), кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями и штрихом. Допускаются вкрапления желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин. Код ATX R03D A04.

Фармакодинамика

Механизм действия теофиллина заключается в неселективном ингибировании фосфодиэстеразы. Ингибирование фосфодиэстеразы ІІІ типа приводит к повышению концентрации цАМФ в миофибриллах крупных, средних бронхов и бронхиол, внутриклеточному перераспределению ионов кальция со снижением их концентрации в цитозоле. Ингибирование фосфодиэстеразы IV типа приводит к угнетению функции тучных клеток, эозинофилов, Т-лимфоцитов.

В терапевтических концентрациях теофиллин блокирует аденозиновые бронхоконстрикторные рецепторы А1, и в меньшей степени – бронходилатационные рецепторы А2. Теофиллин снижает соотношение А1/А2 и является эффективным антагонистом аденозиновых рецепторов в концентрациях, которые в 20-100 раз меньше тех, которые необходимы для ингибирования фосфодиэстеразы.

Стимулирующее действие на дыхательный центр приводит к усилению вентиляции легких за счет повышения сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы.

Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (снижает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Теофиллин повышает синтез и секрецию эндогенных катехоламинов, оказывает диуретическое действие за счет повышения почечного кровообращения и клубочковой фильтрации. Оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

Теопек оказывает пролонгированное действие. При двукратном применении препарата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение суток. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (55-110 мкмоль/л).
Биодоступность теофиллина составляет около 90%. Проникает через гистогематологический барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови – 3-6 часов. Т½ теофиллина у некурящих пациентов составляет 6-12 часов, у пациентов некурящих – 4-5 часов. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 до 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты, 3-метилксантина. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Клиренс теофиллина снижается у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени, больных сердечной недостаточностью. У курильщиков клиренс теофиллина повышается.

Показания

Бронхиальная астма; хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких); легочная гипертензия; синдром центрального ночного апноэ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теофиллину, другим ксантинам (например, кофеину, пентоксифиллину, теобромину) и к другим компонентам препарата; эпилепсия; глаукома; острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипертензия, острые нарушения сердечного ритма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; гипертиреоз; тяжелые нарушения функции печени; применение детям одновременно с эфедрином; порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, повышающие клиренс теофиллина: аминоглютемид, противоэпилептические средства (например, фенитоин, карбамазепин, примидон), изопротеренол, гидроксид магния, морацизин, рифампицин, ритонавир, сульфинпиразон, барбитураты (особенно фено). У пациентов, одновременно с теофиллином принимающих один или несколько из указанных выше препаратов, нужно контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу, если это необходимо.

Препараты, снижающие клиренс теофиллина: аллопуринол, ацикловир, карбимазол, фенилбутазон, имипенем, блокаторы кальциевых каналов, циметидин, флуконазол, фуросемид, пентоксифиллин, дисульфирам, интерферон, низатидин, диацениади, антагони тамол, пробенецид, ранитидин , такрин, пропафенон, пропранолол, окспентифиллин, изониазид, линкомицин, метотрексат, зафирлукаст, мексилетин, фторхинолоны (офлоксацин, норфлоксацин, при применении ципрофлоксацина необходимо уменьшить дозу минимум на 60 %, эритромицин), тиклопидин, тиабендазол, виллоксазин гидрохлорид, пероральные контрацептивы, вакцина против гриппа, а также препараты растительного происхождения, содержащие зверобой (Hypericum perforatum). Пациентам, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и снизить дозу, если это необходимо.

С особой осторожностью следует применять комбинации теофиллина и бензодиазепина, галотана и ломустина. Наркоз галотаном может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Следует избегать одновременного применения препарата Теопек и большого количества пищи и напитков, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), лекарственных препаратов, содержащих производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), α - и β-адренергические агонисты (селективные и неселективные) и глюкагон, учитывая потенцирование эффектов теофиллина.

Совместное применение теофиллина с β-адреноблокаторами может антагонизировать его бронходилатирующее действие; с кетамином, хинолонами – снижает судорожный порог; с аденозином, карбонатом и антагонистами β-рецепторов – снижается эффективность последних; с доксапрамом – может вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

Теофиллин может усиливать эффект диуретиков и резерпина; снижать эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-рецепторов.

Есть противоречивые подтверждения потенцирования эффектов теофиллина при гриппозных состояниях.

Ксантины могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную β2-агонистической терапией, стероидами, диуретиками и гипоксией. Это особенно касается госпитализированных пациентов с тяжелой астмой, которым необходимо контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Следует избегать комбинации теофиллина и флувоксамина. В случае невозможности избежать этой комбинации пациентам следует назначать половину дозы теофиллина и контролировать плазменные концентрации последнего.

Особенности применения

Теопек следует с осторожностью применять, но только в случае острой необходимости, при нестабильной стенокардии, заболеваниях сердца, при которых может наблюдаться тахиаритмия, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушениях функций почек и печени, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе6 и пациентам с возрастом.

Применение теофиллина при выраженном атеросклерозе сосудов, сепсисе возможно с осторожностью под наблюдением врача, при наличии показаний к применению теофиллина. Ограничение применения теофиллина при гастроэзофагеальном рефлюксе связано с влиянием на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера, что может ухудшить состояние пациента при гастроэзофагеальном рефлюксе, усиливая рефлюкс.

Необходимо наблюдение при лечении теофиллином пациентов с сердечной аритмией, артериальной гипертензией, другими кардиоваскулярными заболеваниями, острыми фебрильными состояниями.

Во время лечения теофиллином необходимо осуществлять внимательное наблюдение и уменьшить дозу при лечении пациентов с сердечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, нарушениями функций печени (особенно при циррозе), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с повышенной температурой тела, больным пневмо вирусными инфекциями (особенно при гриппе) из-за возможного снижения клиренса теофиллина. Одновременно необходимо контролировать уровни теофиллина в плазме крови.

Пациентам с судорожными состояниями в анамнезе следует избегать применения теофиллина и применять альтернативное лечение.

Повышенное внимание требует применения препарата пациентам, страдающим бессонницей, а также мужчинам пожилого возраста с увеличением предстательной железы в анамнезе из-за риска задержки мочи.

В случае необходимости применения аминофиллина (теофиллин-этилендиамин) пациентам, уже применявшим Теопек, необходимо продолжать контролировать уровни теофиллина в плазме крови.

Учитывая невозможность гарантировать биоэквивалентность между отдельными препаратами, содержащими теофиллин с пролонгированным высвобождением, переход от терапии препаратом Теопек, таблетки с пролонгированным высвобождением к другому препарату группы ксантинов с пролонгированным высвобождением необходимо осуществлять с помощью повторного титрования дозы и после клинической оценки.

Табакокурение и употребление алкоголя могут привести к повышению клиренса теофиллина и соответственно уменьшению его терапевтического эффекта и необходимости применения более высоких доз.

Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

В случае недостаточного эффекта рекомендуемой дозы и появления побочных эффектов следует определить концентрацию теофиллина в плазме крови.

Лихорадка уменьшает клиренс теофиллина. В случае острой лихорадки может потребоваться уменьшение дозы препарата во избежание интоксикации.

Теофиллин не является препаратом выбора детям, больным бронхиальной астмой.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые побочные эффекты (например головокружение) могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Пациентов необходимо проинформировать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механизмами, пока не выяснится, что они нормально реагируют на лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Теофиллин проникает через плаценту и в грудное молоко. Теопеку в период беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У беременных нужно чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, так как он может подавлять сокращение матки, вызвать тахикардию у плода.
При необходимости применения препарата кормящим грудью, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы

Теопек принимать внутрь за 30-60 минут до еды или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде. В некоторых случаях, для уменьшения раздражающего воздействия на слизистую желудка, препарат следует принимать во время или сразу после приема пищи.
Режим дозировки устанавливать индивидуально в зависимости от возраста, массы тела пациента и особенностей метаболизма.
Начальная суточная доза взрослым и детям от 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата повышать суточную дозу до 450 мг (1½ таблетки), еще через 3 дня лечения, при необходимости, суточную дозу можно повысить до 600 мг (по 1 таблетке 2 раза в сутки). Повышение доз возможно только при хорошей переносимости.
Детям от 6 до 12 лет с массой тела 20-45 кг суточная доза составляет 150 мг (½ таблетки 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повысить до 300 мг (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки), еще через 3 дня лечения суточную дозу можно увеличить до 450-600 мг (по 1½ таблетке 1 раз в сутки или по 1 таблетке 2 раза в сутки). сутки).
Пациентам с синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу Теопека на ночь.
Последующее повышение доз рекомендуется проводить на основании определения концентрации теофиллина в сыворотке крови.
Курящим пациентам суточную дозу можно постепенно увеличить до 900-1050 мг (3-3½ таблетки).

Дети

Препарат не применяют детям до 6 лет с массой тела менее 20 кг.

Передозировка

Передозировка наблюдается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль/л.

Симптомы: тяжелые симптомы могут развиться через 12 ч после передозировки лекарственных форм с пролонгированным высвобождением.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота (часто тяжелые формы), боли в эпигастрии, диарея, гематемезис, панкреатит.

Нервная система: бред, возбуждение, беспокойство, тремор, усиленные рефлексы конечностей и судороги, мышечная гипертония. В очень тяжелых случаях может развиться запятая.

Сердечно-сосудистая система: синусовая тахикардия, эктопический ритм, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, артериальная гипертензия/гипотензия.

Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипомагниемия, гипергликемия, рабдомиолиз.

Другие: дыхательный алкалоз, гипервентиляция, ОПН, дегидратация, или усиление других проявлений побочных реакций.

Лечение. Прекращение применения препарата, промывание желудка, внутренне активированный уголь, осмотические слабительные средства; гемодиализ. Контроль уровня теофиллина в сыворотке крови до нормализации показателей, мониторинг ЭКГ и функции почек. При судорожном синдроме показано применение диазепама. Пациентам, не страдающим бронхиальной астмой, при появлении выраженной тахикардии возможно применение неселективных бета-адреноблокаторов. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемосорбции или гемодиализа. В случае гипокалиемии необходима срочная инфузия раствора калия хлорида, мониторинг калия и магния в плазме крови. Следует избегать при желудочковых аритмиях применения антиаритмических препаратов, оказывающих противосудорожное действие, как лидокаин, из-за риска обострения судорог. Для устранения рвоты следует применять антиэметики, такие как метоклопрамид или ондансетрон.

При тахикардии с адекватным сердечным дебитом лучше не использовать лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции обычно наблюдаются при плазменных концентрациях теофиллина >20 мкг/мл.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические реакции, бронхоспазм.

Кожа и подкожная клетчатка: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, крапивница.

Пищеварительный тракт: изжога, снижение аппетита/анорексия при длительном применении, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции кислоты желудочного сока.

Сердечно-сосудистая система: пальпитация, тахикардия, понижение артериального давления, аритмии.

Нервная система: головокружение, головная боль, беспокойство, тремор, спутанность сознания, бред, судороги.

Психические расстройства: повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница, нарушение сна.

Мочевыделительная система: усиление диуреза, особенно у детей, задержка мочеиспускания у мужчин пожилого возраста.

Остальные: повышение температуры тела, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, ощущение жара и гиперемия лица, повышенная потливость, слабость, одышка.

Лабораторные показатели: при лечении теофиллином возможны: гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови.

Побочные эффекты снижаются при снижении дозы.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
В недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.