Инструкция Тамсин форте таблетки пролонгированного действия 0,4 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

Тамсин Форте

(Tamsin Forte)

Состав:

действующее вещество: тамсулозин гидрохлорид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит: гидрохлорида тамсулозина 0,4 мг;

другие составляющие: гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов.

Код АТС G04C A02.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая медикаментозный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ, ортостатическая гипотензия, тяжелая печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Рекомендуемая 1 таблетка ежедневно, независимо от еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая ее, поскольку это будет препятствовать пролонгированному высвобождению активного вещества.

Нарушение функции почек не требует снижения дозы.

Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не нуждаются в снижении дозировки.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция, приапизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек Квинке.

Расстройства общего характера: астения.

Имеются спонтанные сообщения о случаях атриальной фибрилляции, аритмии, тахикардии и диспноэ в пострегистрационном периоде, частота реакций и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Передозировка.

Не было сообщений об острой передозировке гидрохлоридом тамсулозином 5 мг. Наблюдалась острая артериальная гипотензия (систолическое АД 70 мм рт. ст.), рвота и диарея, которые лечились инфузионной терапией, и пациента можно было выписать в тот же день.

В случае острой артериальной гипотензии, которая происходит после передозировки, необходимо поддержать сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление и частота сердечных сокращений нормализуются в горизонтальном положении тела. Если это не помогает, то применяют плазмозаменяющие средства и, при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать почечную функцию и применять поддерживающие меры. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы.

Чтобы предотвратить абсорбцию, вызывают рвоту. Промывают желудок, назначают активированный уголь, осмотическое слабительное средство, такое как сульфат натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Этот препарат применяют только для лечения мужчин.

Дети. Нет соответствующих показаний по применению тамсулозина детям.

Особенности применения.

Как и в случае с другими α1-адреноблокаторами, при лечении в единичных случаях тамсулозином может возникнуть снижение АД, вызывая обморок. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента необходимо перевести в сидячее или лежачее положение до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, которое может вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определять специфический простатический антиген (ПСА). Следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин), поскольку не проводились исследования с участием таких пациентов.

«Интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСВР, разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, применявших тамсулозин во время операции или в предоперационный период. ИСОР может привести к повышенным процедурным осложнениям во время операции. Начало терапии с применением тамсулозина пациентам, для которых планируется операция по удалению катаракты, не рекомендуется. Прекращение применения тамсулозина за 1-2 недели до операции по удалению катаракты и глаукомы по некоторым данным считается целесообразным, но польза и длительность прекращения терапии хирургией катаракты еще не были установлены.

Перед операцией хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанные с нестабильностью радужной оболочки глаза.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть проинформированы о возможном возникновении головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорид. Совместимое применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Сmах и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к увеличению Сmах и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

При одновременном применении гидрохлорид тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

В исследованиях in vitro не было выявлено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма с участием микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма с участием цитохрома Р450 в отношении амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида). Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими α1-адренорецепторами, особенно подтипами αlA и αlD. Это приводит к понижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.

Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи. Он облегчает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, тем самым облегчая мочеиспускание. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, точение после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время).

Эти эффекты по аккумулированию и мочеиспусканию сохраняются при длительной терапии. Данные наблюдения показывают, что применение тамсулозина может отложить необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.

α1A-адреноблокаторы могут снижать АД за счет снижения периферического сопротивления. Никакого снижения АД не наблюдалось во время исследований с применением тамсулозина пациентам с нормальным кровяным давлением.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Тамсин Форте представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением, обеспечивающим длительное и медленное высвобождение тамсулозина, дающего экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов.

После приема внутрь 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и размер абсорбции не зависят от еды. Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.

После однократного приема тамсулозина натощак максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови наблюдается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии, достигаемом на четвертый день приема препарата, пик концентрации тамсулозина в плазме наблюдается через 4-6 часов независимо от приема пищи. Пиковые концентрации в плазме крови повышаются с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Как результат длительного высвобождения таблеток пролонгированного действия самый низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи.

Существует значительное различие у разных пациентов в плазменных уровнях, как после однократного, так и многократного применения.

Деление. Связывание с белками плазмы крови – 99%. Объем распределения незначителен – до 0,2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозин оказывает низкий эффект «первого прохождения», метаболизируясь медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в виде постоянного активного вещества. Он метаболизируется в печени.

У крыс не наблюдалась индукция микросомальных ферментов печени, вызванная тамсулозином.

Никакой корректировки дозы не требуется при печеночной недостаточности. Ни один из метаболитов не более активен, чем оригинальное соединение.

Вывод. Тамсулозин гидрохлорид выводится почками, 4-6% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и равновесном состоянии – 19 и 15 часов соответственно. Никакой корректировки дозы не требуется при почечной недостаточности.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: белые, с гладкой поверхностью, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «T9SL» на одной стороне и «0.4» на другой стороне.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Защищать от света и влаги.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в сухом месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Синтон Хиспания, С.Л. /Synthon Hispania, SL

Местонахождение.

Полигоно Индастриал Лес Салинес, Каррер Кастелло, 1, 08830 Сант Бои-де-Ллобрегат (Барселона), Испания / Poligono Industrial Les Salines, Carrer Castello, 1, 08830 Sant Boi de Llobregat (Barcelona), Spain.