Инструкция Тафен назаль спрей назальный дозированный суспензия 50 мкг/доза флакон 10 мл 200 доз

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТАФЕН® НАЗАЛЬ

(TAFEN® NASAL)

Состав:

действующее вещество: будесонид;

1 мл суспензии содержит будесонид 1 мг (1 доза содержит будесонид 50 мкг);

другие составляющие: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, эмульсия симетикона, пропиленгликоль, сахароза, динатрия эдетат, кислот.

Лекарственная форма.

Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая гомогенная суспензия.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды.

Код ATX R01A D05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Глюкокортикостероиды (ГКС), применяемые для интраназального введения, относятся к лекарственным средствам первого выбора при лечении аллергического ринита. Они ингибируют позднюю и раннюю фазу аллергической реакции, уменьшают воспаление в верхних дыхательных путях и проявление назальных симптомов при аллергическом рините. При лечении аллергического ринита они столь же эффективны, как и пероральные ГКС. Побочные эффекты при местном применении глюкокортикостероидов возникают нечасто и в основном ограничиваются слизистой носа.

Будесонид является синтетическим глюкокортикостероидным лекарственным средством с выраженным местным противовоспалительным, антиэксудативным, иммуносупрессивным и антипролиферативным действием. При применении в терапевтических дозах почти не оказывает резорбтивного действия.

Противовоспалительное действие обусловлено влиянием на метаболизм арахидоновой кислоты, а именно – угнетением образования медиаторов воспаления. Препарат ингибирует высвобождение биологически активных веществ, обусловливающих развитие и поддерживающих воспалительную реакцию. Будесонид также оказывает вазоконстрикторное действие, уменьшает воспалительный отек слизистой.

Будесонид повышает количество бета-адренорецепторов гладкой мускулатуры.

Препарат ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках. Будесонид оказывает выраженное глюкокортикоидное и слабое минералокортикоидное действие. Важнейшим свойством будесонида является мощное местное противовоспалительное действие и слабая системная активность, что важно при длительной терапии.

Фармакокинетика.

Будесонид представляет собой смесь двух эпимеров в соотношении 1:1. Эпимер 22R имеет в 2-3 раза большую активность, чем эпимер 22S.

Абсорбция. После назальной ингаляции 400 мкг будесонида пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 0,7 ч и составляет 1 нмоль/л. Симптомы аллергического ринита уменьшаются через 2–3 дня после начала лечения.

После назальной ингаляции примерно 20% введенного будесонида попадает в системный кровоток. Системная биодоступность будесонида низкая, поскольку примерно 90% абсорбированного вещества инактивируется вследствие метаболизма первого прохождения в печени.

Деление. В результате хорошего распределения в тканях и связывания с белками плазмы объем распределения 22R эпимера составляет 425 л, 22S эпимера – 245 л; общий объем распределения для двух эпимеров достигает 301 л.

Метаболизм. Будесонид быстро и почти полностью метаболизируется в печени. Эпимеры 22S и 22R биотрансформируются в 6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксипреднизолон соответственно. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов составляет менее 1% от активности будесонида.

Вывод. Метаболиты в основном выводятся почками (70%). Период полувыведения составляет 2-3 часа.

Клинические свойства.

Показания.

Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита, неаллергических и назальных полипов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к будесониду или любому другому ингредиенту препарата. Нелеченая грибковая, бактериальная или вирусная инфекция дыхательной системы, активная форма туберкулеза легких, субатрофический ринит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Информация о взаимодействии будесонида с другими лекарственными средствами для лечения ринита отсутствует. В метаболизме будесонида принимает участие CYP3A4. Ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, циклоспорин) могут приводить к заметному повышению уровней будесонида в плазме крови. Поскольку рекомендации по дозировке отсутствуют, следует избегать комбинации этих препаратов. Если это невозможно, интервал между применением ингибиторов CYP3A4 и будесонида должен быть как можно больше. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Повышение концентрации будесонида в плазме крови и усиление действия кортикостероидов наблюдалось у женщин, одновременно принимавших эстрогены и контрацептивные стероиды, но такое действие не отмечалось при применении низкодозированных комбинированных пероральных контрацептивов. Из-за возможности угнетения функции надпочечников АКТГ-тест для диагностики гипофизарной недостаточности может показать ложный результат (низкие значения).

Особенности применения.

Нежелательные эффекты системного характера при применении интраназальных кортикостероидов могут наблюдаться, если принимать в больших дозах и длительно. Потенциально возможны системные нежелательные эффекты: синдром Кушинга или кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, угнетение роста у детей и подростков, катаракта, глаукома, также возможно воздействие на психомоторную активность, расстройства сна, нервозность, депрессию (преимущественно у детей). Достоверность возникновения нежелательных системных эффектов может быть увеличена у пациентов с циррозом печени и гипотиреоидизмом.

Пероральный прием кетоконазола и итраконазола (известных ингибиторов активности CYP3A4 в печени и слизистой кишечника) вызывает рост системной экспозиции будесонида. Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должен быть как можно дольше. Также следует рассмотреть возможность уменьшения дозы будесонида.

Были сообщения о замедлении роста у детей, получающих ОКС в виде назального спрея в рекомендуемых дозах. Детям, получающим длительное лечение интраназальными кортикостероидами, рекомендуется регулярно контролировать параметры роста. Пользу от терапии ОКС следует рассматривать по сравнению с возможным риском угнетения роста. Если рост замедляется, следует постепенно снижать дозу до эффективной низкой.

Лечение дозами выше рекомендованных может завершиться развитием надпочечниковой недостаточности. К группе риска также могут относиться пациенты, которым требовалась неотложная терапия высокими дозами глюкокортикостероидов или длительное лечение высокими рекомендованными дозами ингаляционных кортикостероидов. У таких пациентов при сильном стрессе могут проявляться признаки и симптомы надпочечников. В период стресса или плановых хирургических вмешательств у таких пациентов следует учитывать возможность применения дополнительных системных кортикостероидов.

В специальных оговорках нуждаются пациенты с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями дыхательных путей и больные туберкулезом, поскольку глюкокортикоиды могут маскировать признаки инфекции. В частности, при применении ОКС может развиться кандидоз слизистой.

Из-за ингибирующего влияния ГКС на заживление ран спрей не рекомендуется применять больным с носовыми кровотечениями, пациентам с герпетической инфекцией полости рта, носа или участка вокруг глаз, пациентам с язвами на слизистой носа, с недавно перенесенной травмой или операцией на полости носа.

При возникновении симптомов со стороны глаз, вызванных аллергическим ринитом, иногда может потребоваться комплексное лечение.

Сниженная печеночная функция может влиять на фармакокинетику кортикостероидов.

В особом внимании нуждаются пациенты, которые переходят с пероральных стероидов на интраназальные, поскольку у них в течение длительного времени может сохраняться риск недостаточности функции надпочечника. При переходе с терапии пероральными стероидами может наблюдаться уменьшение системного действия ГКС, что может привести к появлению симптомов аллергии или артрита, ринита, экземы и мышечно-суставной боли. В редких случаях возможны такие симптомы, как повышенная утомляемость, головная боль, тошнота, рвота, что указывает на системную недостаточность ГКС. В таких случаях может потребоваться временное повышение дозы перорального стероида. Пациентов следует предупредить о необходимости обратиться к врачу, если эффект от лечения в целом уменьшается.

В специальных оговорках нуждаются пациенты, больные бронхиальной астмой – быстрое снижение доз глюкокортикостероидов может вызвать тяжелое ухудшение заболевания.

Отмена лечения препаратом Тафен Назаль должна происходить постепенно. При уменьшении дозы у некоторых пациентов могут отмечаться симптомы отмены, например мышечная боль, повышенная утомляемость, депрессия. Если наблюдаются признаки надпочечниковой недостаточности, дозу ГКС временно следует увеличить, восстанавливая их постепенное отличие в дальнейшем.

Пациентам следует проинформировать, что полный эффект будесонида после интраназального применения достигается через несколько дней лечения. Лечение сезонного ринита следует начинать до начала воздействия аллергенов, если это возможно. Лечение препаратом можно начинать только после теста на переносимость будесонида.

При длительном применении рекомендуется 1-2 раза в год проводить исследования слизистой носовой полости и глотки с целью своевременной диагностики атрофического ринита или фаренгиального кандидоза.

Тафен Назаль содержит пропиленгликоль, который может оказывать раздражающее влияние на кожу и слизистую. Метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216) могут спровоцировать аллергическую реакцию (возможно отсроченную), в том числе бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению будесонида беременным ограничены. Исследования на животных выявили влияние избытка пренатальных глюкокортикоидов на задержку внутриутробного развития, сердечно-сосудистые заболевания во взрослом возрасте и постоянное изменение плотности глюкокортикоидных рецепторов, на обмен нейротрансмиттеров и поведение при применении доз ниже тератогенных.

Следует избегать применения препарата в период беременности, кроме случаев, когда польза от применения препарата превосходит потенциальный риск. Если использование кортикостероидов нельзя избежать, следует отдавать предпочтение ингаляционным формам по сравнению с пероральными, так как их системное действие менее выражено.

Будесонид проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз лекарственного средства Тафен Назаль во время кормления грудью не ожидается никакого влияния на ребенка. Возможность применения препарата кормящим грудью следует рассматривать в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство Тафен Назаль предназначено только для назального применения.

Взрослые и дети от 6 лет.

Начальная доза составляет 400 мкг будесонида в сутки: 2 дозы по 50 мкг будесонида (2 нажатия) в каждый носовой ход 2 раза в сутки.

Обычная поддерживающая доза составляет 200 мкг будесонида в сутки: 1 дозу по 50 мкг будесонида в каждый носовой ход 2 раза в сутки или 2 дозы в каждый носовой ход 1 раз в сутки, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной, устраняющей симптомы ринита.

Максимальная разовая доза – 200 мкг (по 100 мкг в каждый носовой ход), максимальная суточная доза – 400 мкг.

Курс лечения – не более 3 месяцев.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо регулярно и правильно применять препарат. Эффект наступает после нескольких дней лечения.

Если прием дозы был пропущен, препарат следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч до приема следующей дозы.

При прекращении приема препарата снижать дозу постепенно.

Инструкция по применению спрея.

Правильное применение препарата Тафен Назаль обеспечивает снижение частоты побочных реакций и улучшает лечебный эффект.

1. Перед применением необходимо тщательно очистить ноздри раствором хлорида натрия.

2. Снять колпачок с флакона.

3. Встряхнуть флакон.

4. При использовании флакона впервые выпустить некоторое количество спрея в воздух. Нажмите назальный адаптер несколько раз до появления легкого тумана. Повторить процедуру, если препарат Тафен Назаль не применяли в течение нескольких дней. Если адаптер заблокирован, следует аккуратно нажать его и прочистить (см. Процедура очистки адаптера).

5. Наклонить голову вперед, чтобы видеть пальцы ног. Вставить насадку в левую ноздрю и направить ее к наружной стенке.

6. Надавить адаптер для выдавливания одной порции спрея и ингалировать его (вдохнуть).

7. Вставить насадку в правую ноздрю и направить ее к наружной стенке, выдавить одну порцию спрея и ингалировать (вдохнуть) его.

8. После использования вытереть адаптер чистой тканью и надеть колпачок. Хранить флакон в вертикальном положении колпачком вверх.

Процедура очистки адаптера.

Надо регулярно очищать адаптер и колпачок: осторожно наклонить адаптер вниз, промыть его теплой и ополоснуть холодной водой, затем высушить на воздухе. Аккуратно повернуть адаптер в исходное положение и надеть колпачок.

Если назальный адаптер заблокирован, его следует смочить в теплой воде и очистить, как описано выше. Нельзя использовать для этого иглы или другие острые предметы.

Дети.

Препарат назначать детям от 6 лет.

Передозировка.

Случайная передозировка будесонидом не приводит к возникновению явных клинических симптомов. Возникновение острой передозировки маловероятно. При длительном применении, введении высоких доз или одновременном применении с другими ГКС будесонид может повлечь за собой появление системных побочных эффектов, таких как недостаточность функции надпочечников и гиперкортицизм. Доказано, что динатрия эдетата приводит к сужению бронхов, если его уровень превышает 1,2 мг/мл. Препарат Тафен Назаль содержит в качестве вспомогательного вещества 0,1 мг/мл динатрия эдетата.

Лечение. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценено из-за недостаточности данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, в том числе крапивница, сыпь, зуд, дерматит; очень редко – анафилактическая реакция, отек Квинке.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – образование синяков.

Со стороны органов зрения: неизвестно – глаукома, катаракта (при продолжительном лечении).

Со стороны дыхательной системы: часто – выделение из носа и образование корок в начале лечения; боль в носу, раздражение слизистой носа (чихание, жжение и сухость), незначительная геморрагическая секреция, носовое кровотечение (сразу после применения), кашель; очень редко – образование язвы слизистой носа, перфорация носовой перегородки, одышка, свистящее дыхание, охриплость голоса, кандидоз и атрофия слизистой, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: очень редко – дисфония, утомляемость, головокружение.

Психические нарушения: редко – беспокойство, нервозность, депрессия, изменения в поведении (преимущественно у детей); частота неизвестна – нарушение сна, тревожное состояние, психомоторная гиперактивность, агрессия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – сухость во рту, сухость в горле, тошнота и потеря обоняния.

Со стороны эндокринной системы: редко - признаки и симптомы побочных эффектов, типичные для системных кортикостероидов, включая угнетение функции коры надпочечников и задержка роста у детей и подростков, симптомы гиперкортицизма (гиперфункции коры надпочечников), синдром Кушинга, сердцебиение.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: редко – остеопороз (при длительном применении), снижение минеральной плотности костной ткани.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 мл суспензии (200 доз) во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д.д.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Веровшкова 57, Любляна 1526 г., Словения.