Инструкция Сульпирид-ЗН раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 2 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

СУЛЬПИРИД-ЗН

(SULPIRID-ZN)

Состав:

действующее вещество: сульпирид;

1 мл раствора содержит сульпирида 50 мг;

другие составляющие: кислота серная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Код АТС N05A L01.

Клинические свойства.

Показания.

Краткое лечение состояний ажитации и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронические нарушения нешизофренического характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к сульпириду или любому из вспомогательных веществ препарата; пролактинозависимые опухоли (например, пролактиносекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы), известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы, в комбинации с неантипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин и киноголидле).

Детский возраст.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят внутримышечно. Предназначено только для взрослых больных. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низкой дозы (100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы. Доза составляет от 400 до 800 мг/сут в течение 2 нед.

Побочные реакции.

Нервные расстройства:

· ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм), уменьшающаяся при применении антихолинергических антипаркинсонических препаратов;

· экстрапирамидные симптомы и связанные нарушения:

− паркинсонизм и связанные симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация;

− акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом и ослабляющиеся при применении антихолинергических антипаркинсонических агентов; гиперкинетически-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность; акатизия, поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмические движения, в частности язык и/или лицо, которое может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические антипаркинсонические препараты неэффективны и могут усиливать клинические проявления, успокаивающий эффект или сонливость, поступали сообщения о бессоннице.

, судороги (см. раздел «Особенности применения»), потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Эндокринные нарушения: кратковременная гиперпролактинемия, исчезающая после отмены лечения, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции или фригидности.

Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности двунаправленная веретеновидная желудочковая тахикардия и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапная смерть (см. раздел «Особенности применения»); постуральная гипотония.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Со стороны печени и желчевыводящих путей увеличение активности ферментов печени.

Со стороны кожи и ее производных: макулопапулезная сыпь.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз – частота возникновения неизвестна.

Состояния при беременности, послеродовом и перинатальном периоде: синдром отмены у новорожденных – частота возникновения неизвестна.

В постмаркетинговый период сообщалось о редких случаях анафилактического шока, включая падение артериального давления, сердцебиение, ощущение недостатка воздуха, одышку, судорожный синдром, покраснение и капельные кровоизлияния в месте введения.

Передозировка.

Опыт передозировки сульпирида ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошией, протрузией языка и тризмой. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, что опасно для жизни, или даже кома.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирида отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическим, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. При развитии тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за ограниченного опыта применения препарата во время беременности не рекомендуется. При применении антипсихотиков, включая Сульпирид-ЗН, на протяжении III триместра беременности существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидный синдром и синдром отмены, при которых могут изменяться тяжесть и длительность побочных реакций у новорожденных. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, дыхательного дистресс-синдрома, нарушений при кормлении. Если сульпирид применяется во время беременности, то с учетом профиля безопасности сульпирида следует рассмотреть возможность проведения надлежащего мониторинга состояния новорожденных.

Период кормления грудью.

Поскольку сульпирид выявляется в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Дети. В данной лекарственной форме препарат предназначен только для взрослых больных.

Особенности применения.

Поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, получавших атипичные антипсихотические средства, у лиц, страдающих диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпиридом следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать лицам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы и усиленный мониторинг; при серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для:

- больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, лечившихся сульпиридом (см. раздел «Побочные реакции»);

- пациентов пожилого возраста, которые склонны к развитию постуральной гипотензии, а также более восприимчивы к седативному и экстрапирамидному эффекту препарата.

Пациентам с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами.

При применении антипсихотиков, включая Сульпирид-ЗН, сообщалось о случаях возникновения лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Инфекции невыясненного происхождения или лихорадка могут указывать на дискразию крови, требующую немедленного лабораторного анализа крови.

Рекомендуется избегать применения Сульпирид-ЗН больным с острой порфирией.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: при повышении температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептических средств (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность) мышц).

Признаки автономной дисфункции, такие как потение и изменения АД, могут развиваться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.

Хотя эффект нейролептических средств может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT: сульпирид может приводить к зависимому от дозы удлинению интервала QT. Этот эффект, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности желудочковой пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes)

, чаще имеет место у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением QT (когда сульпирид принимают одновременно с лекарственным средством, приводящим к удлинению интервала QT), см. См. раздел «Побочные реакции».

Следовательно, прежде чем вводить этот препарат, если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска развития этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, которое может вызвать выраженную брадикардию. (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT-интервала (см. разделы «Противопоказания» и «

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»).

Кроме неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Инсульт

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пожилых пациентов со старческим слабоумием, которые лечились атипичными антипсихотическими средствами, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с получавшими плацебо. Причина этого повышения риска неизвестна. Нельзя исключать повышенного риска при применении других антипсихических препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство назначают с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск смерти повышается среди пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, получающих лечение антипсихотическими средствами.

Анализ данных из 17 плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 недель), проводимых с участием пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, показал, что риск смерти увеличился в 1,6–1,7 раза по сравнению с плацебо.

После окончания среднего срока лечения, составлявшего 10 недель, риск смерти составил 4,5% в группе пациентов, получавших лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины смерти в клинических исследованиях с применением атипичных антипсихотических средств были разными, большинство смертей наступали вследствие либо сердечно-сосудистых (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо инфекционных заболеваний (например, пневмония).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать смертность, равно как и в случае с атипичными антипсихотическими средствами.

Роль антипсихотического средства и индивидуальных особенностей пациента в повышении уровня смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия: во время применения антипсихотических средств иногда сообщалось о летальных случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения Сульпирид-ЗН

необходимо определить все факторы риска развития ВТ и принять меры предосторожности (см. раздел «Побочные реакции»).

Не рекомендуется применять это лекарственное средство одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитарными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами. типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с механизмами, что прием этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. «Побочные реакции»). При применении препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут оказывать аддитивное тормозное влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (аналгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотики, седативные антидепрессанты (амитриптилин, допинепин, 1-антигистамины , антигипертензивные средства с центральным действием, баклофен и талидомид

Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) типа «пируэт»

К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, обладающих антиаритмической активностью или не имеющих. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия и брадикардия, наличие врожденного или приобретенного удлинения QT-интервала.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов Ia и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают эритромицин, спирамицин и винкамин, но только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Сопутствующее введение двух «торсадогенных» (вызывающих torsades de pointes) препаратов в целом противопоказано. Но исключения составляют метадон и некоторые другие вещества:

противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes);

нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии, также не желательно, но не противопоказано комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes).

Противопоказанные комбинации

(см. раздел «Противопоказания»)

· неантипаркинсонические агонисты допамина (каберголин, киноголид).

Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Нежелательные комбинации

(см. раздел «Противопоказания»)

· Противоразитарные препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом следует проверить QT-интервал, а в ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.

· антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, промипексол, ропинирол, селегилин).

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усугублять психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена вызывает риск появления злокачественного нейролептического синдрома).

· Другие препараты, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes): антиаритмические препараты класса Ia (кинидин, гидрокинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как , цизаприд, дифеманил, эритромицин для внутривенного введения, мизоластин, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения.

Высок риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

· другие нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сульпирид, суль.

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

· алкоголь.

Потенциирование седативных эффектов нейролептических средств.

Ухудшение концентрации внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих спирт.

· Леводопа.

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.

· Метадон.

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности

· Бета-блокаторы, применяемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

· Препараты, вызывающие брадикардию (в том числе антиаритмические препараты класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды дигиталиса, пилокарпин, антибиотики).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности, пароксизмальной желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

· калийнесохраняющие препараты (калийнесохраняющие диуретики, отдельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В IV).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический контроль электролитов и ЭКГ.

· Сукралфат.

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфата и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

· Желудочно-кишечные средства местного действия, антациды и активированный уголь.

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

· гипотензивные средства.

Повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе постуральной.

· бета-блокаторы (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, применяемых при сердечной недостаточности).

Сосудорасширяющее действие и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

· нитраты, нитриты и родственные препараты.

Повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе постуральной.

Применение лития увеличивает риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Сульпирид может снижать эффективность ропинорола.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В высоких дозах сульпирид также оказывает антирепродуктивное действие.

Фармакокинетика. После введения дозы 100 мг максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с протеинами плазмы крови составляет 40%.

В незначительных количествах оказывается в грудном молоке и способен преодолевать плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% введенной дозы сульпирида путем внутривенной инъекции выводится в неизмененном виде с мочой.

Выводится в основном почками путём клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы – 7 часов.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость без запаха или со специфическим слабым запахом.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. №5, №5 (5х1); №10, №10 (5х2), по 2 мл в ампуле в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народа".

Местонахождение. Украина, 61013, г . Харьков, ул. Шевченко, 22.