Инструкция Строфантин-Г раствор для инъекций 0,025 % ампула 1 мл №10
Состав
действующее вещество: g-strophanthin;
1 мл раствора содержит уабаина (строфантина Г) 0,25 мг;
другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат; натрия гидроксид; вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Кардиотонические средства. Сердечные гликозиды. Код ATX C01A C01.
Фармакодинамика
Строфантин представляет собой сердечный гликозид, выделенный из strophanthus gratus, это один из главных «полярных» сердечных гликозидов. Препарат оказывает кардиотоническое действие, повышает силу и скорость сократимости миокарда (положительный инотропный эффект), снижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), уменьшает атриовентрикулярную проводимость (отрицательный дромотропный эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к улучшению кровообращения.
Механизм действия строфантина заключается в частичном угнетении натрий/калий-АТФ-азы в мембранах клеток миокарда, вследствие чего уменьшается возврат калия в кардиоциты, а также выход из них натрия. Стимулирует появление ваготропного эффекта (брадикардии) за счет задержки проведения импульсов через ведущую систему сердца. Изменения ЭКГ при применении строфантина имеют вид удлинения интервала QT, снижение интервала ST ниже изолинии, увеличение интервала РР, увеличение интервала PQ, Т-зубец сглаживается и может инвертироваться.
Фармакокинетика
После введения приблизительно 40% введенного количества препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови находится в интервале 0,5–2 часа. Биотрансформация почти не проходит. На 70–90 % выводится почками в неизмененном виде, остальные – с желчью через кишечник. Период полувыведения (Т½) в среднем составляет 23 ч, действие препарата длится 2–3 суток. У больных с ХПНТ увеличивается.
Показания
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность ІІb–III стадии (III–IV стадии по классификации NYHA), суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гликозидная интоксикация, констриктивный перикардит, острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степеней, синдром слабости синусового узла, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипер окардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Симпатомиметики, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты, блокаторы фосфодиэстеразы (например, теофиллин) – при одновременном применении со строфантином повышается риск развития нарушений ритма сердца.
Метилдопа, клонидин, спиронолактон, верапамил, хинидин, амиодарон, каптоприл, антагонисты кальция, эритромицина, тетрациклины – при одновременном применении повышается концентрация строфантина в плазме крови.
Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), глюкокортикоиды, катехоламины, инсулин, препараты кальция – при одновременном применении со строфантином повышают риск развития гликозидной интоксикации.
Глюкокортикоиды и диуретики – при одновременном применении со строфантином повышается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.
Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы ангиотензиновых рецепторов – при одновременном применении со строфантином снижается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.
β-адреноблокаторы и антиаритмические лекарственные средства Ia класса, верапамил, магния сульфат – при одновременном применении со строфантином более выраженно снижается атриовентрикулярная проводимость.
Особенности применения
Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому необходимо тщательно подбирать индивидуальную дозу.
Во время введения препарата и в течение 1 ч после этого необходимо проводить ЭКГ-контроль. При возникновении частой групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение следует прекратить, а следующую дозу необходимо уменьшить в 2 раза.
При почечной недостаточности для предотвращения гликозидной интоксикации дозу препарата необходимо несколько снизить. При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии повышается вероятность относительной передозировки препарата.
При выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе для больных пожилого возраста необходимо осуществлять коррекцию дозы препарата, чтобы предотвратить передозировку.
При нарушении атриовентрикулярной проводимости I степени введения препарата должно обязательно сопровождаться ЭКГ-контролем.
Если больному ранее назначали другие препараты сердечных гликозидов, перед применением строфантина необходимо сделать перерыв, поскольку его действие может присоединиться к эффекту накопившихся в организме гликозидов наперстянки. Продолжительность перерыва – 5 дней, но если применяли препараты с сильным кумулятивным эффектом (дигитоксин), перерыв должен быть увеличен до 10–14 дней.
Больным с нарушением функций почек, а также больным пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в несколько сниженных дозах, начиная с 0,125–0,15–0,2 мг, а в дальнейшем не превышать дозу 0,25 мг/сут (за исключением ургентных состояний). ).
С особой осторожностью применять препарат больным тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.
При быстром введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу следует распределять на 2–3 введения или одну из доз вводить внутримышечно.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
На период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы
Препарат применять взрослым внутривенно в дозе 1–2 мл, растворенной в 10–20 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Медленно вводить в течение 5–6 минут. Назначать введение 1 или 2 раза в день. Если возможно, лучше вводить препарат внутривенно капельно, для этого 1 мл препарата растворить в 100 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Капельное введение уменьшает вероятность токсических проявлений. Через 1 час после введения необходимо осуществлять ЭКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение препарата необходимо прекратить, а последующую дозу уменьшить в 2 раза. Больным с функциональной недостаточностью почек и больным пожилого возраста препарат рекомендуется вводить в пониженных дозах, начиная с 0,125 мг, а в дальнейшем не превышать 0,25 мг/сут (за исключением ургентных состояний).
При необходимости разовую дозу можно увеличить, для чего с интервалом 0,5–2 ч вводить дополнительно 0,1–0,15 мг (0,2–0,3 мл), при этом максимальная разовая доза не должна превышать 0,25 мг. , а суточная – 1 мг (4 мл).
Дети
Опыта применения препарата детям нет, поэтому его нельзя назначать этой возрастной категории пациентов.
Передозировка
Клиническая картина передозировки препаратом (гликозидной интоксикации) может проявляться различными клиническими симптомами:
со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада и сердечные аритмии, в том числе брадикардия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, бигеминия, политопная желудочковая тахикардия, синоатриальная блокада, фибрилляция; остановка сердца;
со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, некроз стенок кишечника;
со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головные боли, головокружение, парестезии, неврит, радикулит, окраска окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мерцание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; очень редко возможны спутанность сознания, синкопальные состояния, маниакально-депрессивный синдром.
Лечение: прекращение применения препарата, назначение калия и магния, парентеральное введение унитиола. Дальнейшее лечение – симптоматическое, при эктопических аритмиях назначать антиаритмические лекарственные средства (лидокаин, дифенин, амиодарон).
Побочные реакции
Развитие побочных реакций связано преимущественно с передозировкой препарата, слишком быстрым внутривенным введением или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Проявляется следующими клиническими симптомами:
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость, нарушения сна, психические расстройства (депрессия, галлюцинации, делириозный психоз);
со стороны органов зрения: нарушение зрения;
со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – брыжеечный инфаркт;
со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужчин (в редких случаях);
со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, петехия, носовые кровотечения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца (брадиаритмия, желудочковая тахикардия) и проводимости (атриовентрикулярная блокада);
со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница;
другие: аллергические реакции; изменения в месте введения.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.
(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)