Инструкция Стоперан капсулы твердые 2 мг блистер №8

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

СТОПЕРАН
(STOPERAN®)

Состав:

действующее вещество: loperamide;

1 капсула содержит 2 мг гидрохлорида лоперамида;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат;
капсула: желатин, хинолиновый желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), патентованный синий V (Е 131), диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма.

Капсулы жесткие.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы с корпусом серого цвета и голубого цвета колпачком.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, подавляющие перистальтику.

Код ATX A07D A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоперамид гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате уменьшается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенок кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамид гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть принятого внутрь лоперамида абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3%.

Распределение: результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, в основном с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом.
Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он предпочтительно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет около 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов младенческого возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов младенческого возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны наблюдаемым у взрослых.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых пациентов после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания.

- известна повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду или к любому из компонентов препарата.

- острая дизентерия, характеризующаяся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела.

- острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия.

- бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семей Salmonella, Shigella, Campylobacter.

Не следует применять Стоперан, если следует избежать угнетения перистальтики, из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Не применять пациентам с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами.
Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзила повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), определяемую с помощью психомоторных тестов (т.е. субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи через желудочно-кишечный тракт, могут снижать его действие.

Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, не применять одновременно с приемом Стоперана детям.

Особенности применения.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то, если есть возможность, следует проводить специфическое лечение.

У больных диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, пожилых людей может развиться обезвоживание организма и нарушение электролитного баланса. В таких случаях необходимо применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительно, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), принимающим Стоперан при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС.

Лекарственные препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Ввиду того, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид и его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не нужно корректировать дозу лоперамида для пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его нельзя применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, предварительно диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Стоперан следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СПК):

- возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СПК прошел некоторое время;

- возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СПК отличаются;

- недавнее кровотечение из кишечника;

- тяжелый запор;

- тошнота или рвота;

- потеря аппетита или уменьшение массы тела;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание;

- лихорадка;

- недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, обратитесь к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется принимать это лекарство в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и кормящим грудью следует порекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения гидрохлорида лоперамида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы.

Стоперан не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся понижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет.

Начальная доза – 2 капсулы (4 мг); в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная дозировка при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидких стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Стоперана следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушении функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функций печени отсутствуют, таким пациентам Стоперан следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения.

Дети.

Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка.

Симптомы.

При передозировке (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, напряжение мышц, угнетение дыхания), задержка мочеиспускания и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.
Дети более чувствительны к воздействию на ЦНС в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Лечение.

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, в качестве антидота можно применить налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под наблюдением не менее 48 часов. Также следует провести симптоматическую терапию (промывание желудка, назначение активированного угля).

Побочные реакции.

Взрослые и дети от 12 лет

Побочные реакции у пациентов с острой диареей.

Побочные эффекты, возникающие с частотой 1% или более, о которых сообщалось, что они часто возникают у больных, принимавших лоперамиду гидрохлорид, и у больных, принимавших плацебо: запор, тошнота, головные боли.

Побочные эффекты, возникающие с частотой 1% или более, о которых больше всего сообщалось у пациентов, принимавших плацебо, по сравнению с пациентами, принимавшими лоперамиду гидрохлорид: сухость в роте, метеоризм, спазмы и колики в животе, боль и дискомфорт в животе, рвота, диспепсия, головокружение, сыпь.

Побочные реакции у пациентов с хронической диареей.

Побочные эффекты, возникающие с частотой 1% или более, о которых сообщалось, что часто возникают у больных, принимавших лоперамиду гидрохлорид, и у больных, принимавших плацебо: запор и головокружение.

Побочные эффекты, возникающие с частотой 1% или более, о которых больше всего сообщалось у пациентов, принимавших плацебо, по сравнению с пациентами, принимавшими лоперамиду гидрохлорид: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, ощущение вздутия, боли в желудке, спазмы и колики в животе.

Побочные эффекты, отмечавшиеся в 76 контролируемых и неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей, возникающих с частотой 1% или более у пациентов во всех исследованиях: тошнота, запор и спазмы в животе.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты лоперамида, о которых поступили спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения):

Очень часто (≥1/10);

Часто (≥1/100, <1/10);

Нечасто (≥1/1000, < 1/100);

Редко (≥1/10000, <1/1000);

Очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, головокружение, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения: очень редко – миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко – кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон), абдоминальную боль, вздутие живота, тошноту, запор, рвоту, метеоризм, диспепсию.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), сыпь, крапивницу, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи.

Общие нарушения: очень редко – повышенная утомляемость.

В перечне побочных явлений, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и постмаркетинговых исследований, чаще всего встречались симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, ощущение повышенной утомляемости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 или 8 капсул в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО ЮС Фармация/СШ Pharmacia Sp. z oo

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Зембицкая 40, 50-507 Вроцлав, Польша/Ul. Зиебицкая 40, 50-507 Вроцлав, Польша.

Заявитель.

Юнилаб, ЛП/Unilab, LP.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквиль, МД 20850, США/

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, США.