Инструкция Стимулотон таблетки покрытые оболочкой 50 мг блистер №30
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
СТИМУЛОТОН®
(STIMULOTON®)
Состав:
действующее вещество: sertraline;
1 таблетка содержит 50 мг сертралина (в виде 55,95 мг гидрохлорида сертралина);
другие составляющие: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят
(тип А), кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза;
Оболочка: гипромелоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.Фармакотерапевтическая группа.
Антидепрессанты. Код АТС N06А В06.Клинические свойства.
Показания.
– депрессия, в том числе ее форма, сопровождающаяся ощущением тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
– Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
– Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей.
– Социальная фобия (социальное тревожное расстройство).
– посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
При удовлетворительном результате для лечения продолжение терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем; рецидива начального эпизода ОКР; панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата; одновременное применение с ингибиторами МАО из-за риска возникновения серотонинового синдрома с такими симптомами как ажитация, тремор, гипертермия, а также период в течение 14 дней после его отмены (и наоборот). Одновременное применение с пимозидом; нестабильная эпилепсия.
Способ применения и дозы.
Стимулотон необходимо принимать 1 раз в сутки (утром по возможности или вечером), независимо от еды.
Начало лечения.
Депрессия и ОКР.
Лечение следует начинать с дозы 50 мг 1 раз в сутки.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия.
Лечение следует начинать с применения дозы 25 мг/сут. Через 1 нед дозу можно повысить до 50 мг 1 раз в сутки.
Этот дозировочный режим показал, что при лечении на ранней стадии частота побочных эффектов, характерных для панического расстройства, уменьшается.
Титрование дозы.
Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия.
Пациентам, для которых доза препарата 50 мг недостаточна, дозу можно увеличить. Дозу следует изменять с расстоянием 50 мг и интервалом приема не менее 1 недели до максимальной дозы 200 мг/сут. Изменения дозы не следует проводить чаще 1 раза в неделю, с учетом периода полувыведения сертралина 24 часа. Первые проявления клинического эффекта могут наступить в течение 7 дней. При обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР) терапевтический эффект происходит еще медленнее.
Поддерживающая доза.
Дозировка при длительной терапии должна сохраняться на низком эффективном уровне с последующей корректировкой дозы в зависимости от терапевтического эффекта.
Применение детей.
Безопасность и эффективность сертралина были продемонстрированы у детей с ОКР от 13 до 18 лет. Опыт применения сертралина гидрохлорида детям до 6 лет, а также при других патологиях, отсутствует. При применении сертралина детям с ОКР (возраст 13-18 лет) следует применять дозу 50 мг/сут. При отсутствии эффекта при приеме препарата в дозе
50 мг/сут при необходимости возможно дальнейшее повышение до 200 мг/сут.
В ходе клинических испытаний у детей от 13 до 18 лет с депрессией или ОКР, фармакокинетическая характеристика сертралина была такая же как и у взрослых.
Однако при повышении дозы свыше 50 мг в педиатрии следует учитывать, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых.
Титрование дозы для детей: период полувыведения сертралина – около 1 дня.
Не следует проводить коррекцию дозы чаще 1 раза в неделю.
Применение пациентам пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) можно применять те же дозовые режимы, что и в младшем возрасте (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов этой популяции были такими же, как и у больных младшего возраста.
Применение при печеночной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина больным с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или принимать препарат реже.
Применение при почечной недостаточности.
Пациентам с почечной недостаточностью регулирование дозы не требуется.
Побочные реакции.
Побочные реакции классифицируются по частоте возникновения.
< 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота недостаточно изучена (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).
Инфекции и инвазии:
– часто – фарингит;
– нечасто – инфекции верхних дыхательных путей, ринит;
– редко – дивертикулит, гастроэнтерит, отит среднего уха.
Новообразования доброкачественные и злокачественные (включая кисты и полипы):
– редко – новообразование.
Со стороны крови и лимфатической системы:
– редко – лимфаденопатия;
– частота недостаточно изучена – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
– частота недостаточно изучена – анафилактоидные реакции, аллергические реакции, аллергия.
Со стороны эндокринной системы:
– частота недостаточно изучена – гиперпролактинемия, гипотериоз, синдром гипоальдостеронизма.
Нарушения метаболизма:
– часто – анорексия, повышение аппетита;
– редко – гиперхолестеринемия, гипогликемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона;
– частота недостаточно изучена – гипонатриемия.
Психические расстройства:
– очень часто – бессонница;
– часто – депрессия, деперсонализация, кошмары, беспокойство, возбуждение, нервозность, уменьшение либидо, бруксизм (скрежет зубами);
– нечасто – галлюцинации, эйфория, апатия, ненормальное мышление;
– редко – конверсионные расстройства, наркотическая зависимость, психотические расстройства, агрессия, паранойя, суицидальные мысли, хождение ночью;
– частота недостаточно изучена – паранойя, суицидальные мысли/суицидальное поведение.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
– очень часто – головокружение, головная боль, сонливость;
– часто – парестезии, тремор, гипертония, изменения вкуса, нарушения внимания;
– нечасто – судороги, самопроизвольные мышечные контрактуры, нарушения координации, гиперкинезия, головокружение, мигрень, амнезия, нарушение речи;
– редко – кома, хореоатетоз, дискинезии, гиперестезия, сенсорные нарушения;
– частота недостаточно изучена – двигательные расстройства (включая экстрапирамидные расстройства такие, как гиперкинезия, гипертония, скрежетание зубами, аномалии походки), обморок. Также наблюдались симптомы, характерные для серотонинергического синдрома: ажитация, спутанность сознания, потоотделение, диарея, лихорадка, гипертензия, ригидность и тахикардия. Акатизия, псхимоторное беспокойство.
Со стороны органов зрения:
– часто – нарушение зрения;
– редко – глаукома, расстройства слезного канала, скотома, диплопия, светобоязнь, гифема, мидриаз;
– частота недостаточно изучена – нарушение зрения.
Со стороны органов слуха:
– часто – шум в ушах;
– нечасто – боль в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
– часто – сердцебиение, приливы;
– нечасто – тахикардия, артериальная гипертензия;
– редко – инфаркт миокарда, брадикардия, сердечные расстройства, периферическая ишемия;
– частота недостаточно изучена – патологические кровотечения (носовые, желудочно-кишечные кровотечения или гематурия).
Со стороны дыхательной системы:
– часто – зевота;
– нечасто – бронхоспазм, одышка, носовое кровотечение;
– редко – ларингоспазм, гипер- и гиповентиляция, скрип, дистония, икота.
Со стороны пищеварительного тракта:
– очень часто – диарея, сухость во рту, тошнота;
– часто – боль в животе, запор, рвота, диспепсия, метеоризм, недержание кала;
– нечасто – эзофагит, дисфагия, геморрой, слюноотделение, отрыжка;
– редко – стоматит, язвы языка, зубная боль, глоссит, язвы ротовой полости;
– частота недостаточно изучена – панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы:
– редко – нарушение функции печени;
– частота недостаточно изучена – серьезные нарушения печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность).
Со стороны кожи и подкожной ткани:
– часто – сыпь, потливость;
– нечасто – отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница;
– редко – дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, изменение текстуры волос, изменение запаха кожи;
– частота недостаточно изучена – синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз, отек Квинке, отек лица, фотосенсибилизация, зуд.
Со стороны мышечно-скелетной системы и соединительной ткани:
– часто – миалгия;
– нечасто – остеоартрит, мышечная слабость, боли в спине, судороги мышц;
– редко – костные расстройства;
– частота недостаточно изучена – боль в суставах, судороги мышц.
Со стороны мочевыделительной системы:
– нечасто – недержание мочи, задержка мочи, никтурия, расстройства мочеиспускания;
– редко – олигурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
– очень часто – расстройства эякуляции;
– часто – эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция;
– нечасто – вагинальное кровотечение, сексуальная женская дисфункция;
– редко – меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, генитальные расстройства, приапизм, галаторея;
– частота недостаточно изучена – гинекомастия, нарушение менструального цикла.
Общие нарушения:
– очень часто – повышенная утомляемость;
– часто – боль в груди;
– нечасто – недомогание, озноб, лихорадка, астения, жажда;
– редко – грыжа, инъекционный фиброз, снижение толерантности к лекарственным средствам, нарушение походки;
– частота недостаточно изучена – периферический отек.
Исследование:
– нечасто – уменьшение или увеличение массы тела;
– редко – увеличение уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы;
– частота недостаточно изучена – повышение холестерина в сыворотке крови, изменение клинических лабораторных показателей, изменение функции тромбоцитов.
Повреждения и отравления:
– редко – повреждение.
Хирургические и медицинские процедуры:
– редко – процедура вазодилатации.
Синдром отмены при прекращении лечения сертролином.
Прекращение лечения сертролином (особенно резкое) обычно приводит к синдрому отмены.
Такие симптомы как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включает такие симптомы как бессонница или яркие сны), волнение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль наиболее распространены. Как правило, эти симптомы ограничены и умерены, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или продолжительными. При прекращении лечения сертралином дозу следует постепенно снижать.
Педиатрическая практика.
У пациентов детского возраста, получавших для лечения сертралин, общий профиль побочных реакций наблюдался такой же, как и у взрослых пациентов. В контролируемых исследованиях наблюдались следующие побочные реакции: очень часто (≥ 1/10) – головная боль, тошнота, бессонница и диарея.
Часто (≥ 1/100, < 1/10) – боль в груди, мания, лихорадка, анорексия, рвота, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту , диспепсия, ночные ужасы, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовые кровотечения, метеоризм.
Редко (≥ 1/1000 до <1/100): ЭКГ длительный пик QT, попытка самоубийства, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, увеличение аланинаминотрансферазы, отит, боль в ушах, боль в глазах, мидриаз, общее недомогание, гематурия, гнойничковая сыпь, ринит, травмы, уменьшение массы тела, подергивание мышц, патологические сновидения, апатия, альбуминурия, полиурия, боль в груди, нарушение дерматит, кожные расстройства, изменение запаха кожи, крапивница, бруксизм (скрежет зубами).
Передозировка.
Сертралин имеет широкий спектр безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки при приеме в дозе до 13,5 г. Летальные случаи при передозировке сертролином были в основном отмечены при его применении с другими лекарственными средствами и/или с алкоголем. В случае передозировки необходимо провести интенсивную терапию.
Симптомы: симптомы передозировки включают серотонин обусловленные эффекты, такие как сонливость, нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация, головокружение. Очень редко развивается запятая.
Лечение специфического антидота не существует. Нужна интенсивная поддерживающая терапия, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного уровня оксигенации и вентиляции легких. Прием активированного угля с сорбитолом может быть эффективнее промывания желудка и рвоты. Вызвать рвоту не рекомендуется. Важно обеспечить мониторинг сердечной деятельности и жизненных функций вместе с проведением симптоматической и поддерживающей терапии. Учитывая большой объем распределения сертралина, такие меры как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заменяемое переливание крови малоэффективны.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Из-за отсутствия надлежащих клинических данных беременным женщинам сертралин можно назначать только при условии, что польза от препарата для матери превышает возможный риск для плода/ребенка. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции во время лечения сертралином.
Сертралин проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять сертралин в период кормления грудью.
Дети.
Безопасность и эффективность применения сертралина были продемонстрированы в процессе лечения детей от 13 до 18 лет с обсессивно-компульсивными расстройствами. Опыт применения сертралина детям до 6 лет, а также при других патологиях отсутствует.
Особенности применения.
Переход из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.
Существует ограниченный контролируемый опыт перехода с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертролин. Уход и медицинское обоснование необходимо осуществить при переходе из долгосрочных агентов, таких как флуоксетин.
Ингибиторы моноаминооксидазы.
Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда летальных, у больных, применявших сертралин совместно с МАО, в частности с селективным МАОИ-сеоэглином и с обратимым МАОИ-моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с проявлениями таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, прогрессирующей в состояние делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять вместе с МАОИ или в течение 14 дней после прекращения лечения МАОИ. Так же лечение МАОИ не следует начинать раньше, чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.
Другие серотонинергические препараты, такие как триптофан, фенфторамин и 5-НТ агонисты.
Применение сертралина с другими лекарственными средствами, усиливающими эффекты серотонинергических трансмиссий, такие как триптофан или фенфторамин или 5-НТ агонисты, а также растительные препараты (зверобой продырявленный), необходимо применять с осторожностью и при возможности избегать такой комбинации в связи с потенцированием. взаимодействия.
Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений.
Маниакально/гипоманиакальные проявления наблюдались у небольшого количества пациентов, лечившихся определенными антидепрессантами и антиобсессивными препаратами, включая сертролин.
Поэтому сертралин следует с осторожностью назначать пациентам, в истории болезни которых маниакально/гипоманиакальные проявления. Более тщательное наблюдение врачом за пациентом не требуется. Лечение сертралином следует прекратить в маниакальной фазе.
Шизофрения.
Психотические симптомы могут обостриться у больных шизофренией.
Судороги.
Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; больным с контролируемой эпилепсией применять сертралин следует с осторожностью и под контролем. Необходимо отменить применение препарата больным при развитии судорог.
Суициды.
Депрессия, связанная с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждение и самоубийство (связанные с попыткой самоубийства). Этот риск сохраняется до начала ремиссий.
Пациенты, больные депрессией, и пациенты, которые имели суицидальное поведение в анамнезе, относятся к группе риска суицидальных намерений. В начале курса лечения, к моменту развития оптимального клинического эффекта, таким пациентам необходимо находиться под тщательным контролем. В связи с тем, что улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель или дополнительных курсов лечения, пациенты должны находиться под наблюдением до тех пор, пока не произойдет улучшение. Общий клинический опыт показал, что риск суицида может расти на ранних этапах восстановления. Повышенный риск суицидальных попыток может быть связан с другими психическими нарушениями, при которых назначают сертралин.
Кроме того, эти проявления могут сопровождаться большим депрессивным расстройством. Аналогичные меры безопасности следует принимать при лечении больных с большим депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами. Пациенты, в истории болезни которых указаны действия, связанные с попыткой самоубийства или суицидальными мыслями, в начале лечения должны быть под тщательным наблюдением. Медикаментозное лечение должно сопровождаться закрытым наблюдением за пациентами, в частности, из группы высокого риска, особенно в начале лечения. Пациентам следует предупредить о необходимости контролировать клинические ухудшения, суицидальное поведение или мысли и необычные изменения в поведении. Если такие признаки появились, следует немедленно обратиться к врачу.
Применение детей.
В клинических исследованиях, чаще всего среди детей и подростков, которые лечились антидепрессантами, по сравнению с принимавшими плацебо, наблюдалось суицидальное поведение (суицидальные попытки, мысли), а также проявления враждебности (преимущественно агрессия, противоречивое поведение, злоба). Если препарат назначен клиническими показаниями, необходимо установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Данные по безопасности длительного применения препарата детям по развитию когнитивных функций и поведения отсутствуют.
Аномальные кровотечения/геморрагии.
Существуют отчеты о нарушениях со стороны кожи, аномальные кровотечения, такие как экхимоз, пурпура и другие случаи геморрагий, такие как геморрагии пищеварительного тракта, гинекологические кровотечения из СИОС.
С осторожностью следует назначать пациентам, принимающим СИОЗ, особенно с одновременным приемом средств, влияющих на функцию тромбоцитов (коагулянты, атипические антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных препаратов). анамнезии.
Гипонатриемия.
Гипонатриемия может возникнуть в результате лечения СИОЗ или СНО, включая сертралин.
Во многих случаях гипонатриемия возникает вследствие синдрома ненадлежащей секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ). Информация о случаях уровня натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль/л не поступала. Пациенты пожилого возраста могут быть более подвержены риску развития гипонатриемии при лечении СИОЗ или СНО. Также пациенты, принимающие диуретики или у которых уровень натрия уменьшен по другим причинам, могут быть более подвержены развитию гипонатриемии. Пациентам с симптоматической гипонатриемией следует прекратить лечение сертралином. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, затрудненную концентрацию внимания, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и головокружение, что может привести к падению. Признаки и симптомы, связанные с более тяжелыми и/или острыми случаями, включают галлюцинации, обморок, одышку, запятую, остановку дыхания и летальное последствие.
Синдром отмены при прекращении лечения сертралином.
Синдром отмены при прекращении лечения сертролином является обычным случаем, особенно если прекращение происходит быстро. В клинических испытаниях среди пациентов, получавших сертралин, количество зарегистрированных реакций было 23% после отмены препарата по сравнению с 12% у пациентов, продолжавших принимать препарат.
Риск возникновения синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая длительность и дозы лечения, а также скорость снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), волнение или тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головные боли являются более распространенными реакциями.
Как правило, эти симптомы по степени тяжести от легких до умеренных, но у некоторых пациентов по интенсивности эти симптомы могут быть очень серьезными. Они обычно проявляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редки сообщения о таких симптомах у пациентов, которые нечаянно пропустили дозу. Как правило, эти симптомы обратимы и исчезают в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут быть удлинены (2-3 месяца и дольше). В этой связи отменять лечение сертралином следует постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.
Акатизия/психомоторное возбуждение.
Переход на лечение сертролином был связан с возникновением акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или тревожным возбуждением, которое часто сопровождалось неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Эти симптомы возникают в течение первых недель лечения. У пациентов, у которых эти симптомы развиваются, увеличение дозы может иметь пагубные последствия.
Словарь
Печеночная недостаточность.
Метаболизм сертралина в основном происходит в печени. Фармакокинетическое исследование однократной дозы у больных с умеренным циррозом печени продемонстрировало удлинение периода полувыведения и увеличение величины AUC и Cmax. Больным с нарушением функции печени сертралин следует назначать с осторожностью и возможным уменьшением дозы или увеличением интервала применения препарата.
Почечная недостаточность.
Сертралин подвергается активной биотрансформации в организме, поэтому в неизмененном виде с мочой выводится незначительная часть препарата.
Мультидозовые фармакокинетические исследования у больных с нарушениями функции почек легкого и среднего (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) или тяжелой степени (клиренс креатинина
< 30 мл/мин) не выявили существенных изменений метаболизма сертралина. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости в специальном подборе дозы сертралина.
Применение пациентам пожилого возраста.
Более 700 пациентов пожилого возраста (65) принимали участие в клинических исследованиях. Картина и объем побочных реакций у пациентов пожилого возраста был такой же, как и у пациентов помладше.
Применение СИОЗ или СНО, включая сертралин, были связаны с возникновением гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, которые более подвержены большему риску при возникновении этого симптома.
Сахарный диабет.
У пациентов, больных сахарным диабетом, лечение СИОЗ может привести к изменению уровня сахара в крови, а также возможно улучшение депрессивных симптомов. Уровень сахара следует тщательно проверять у пациентов, получавших сертралин и дозы инсулина и/или пероральные сахароснижающие лекарственные средства, поэтому дозы этих средств необходимо откорректировать.
Электросудорожная терапия.
Нет никаких клинических исследований, которые установили бы риск или преимущество совместной терапии ЭСТ и сертралина.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больные должны быть осторожны при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку средство может нарушать психические или физические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Противопоказаны ингибиторы МАО.
Необратимые (неселективные) ингибиторы МАО (селегинин).
Сертралин следует применять в сочетании с необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО, такими как селегинин. Лечение сертралином можно начать после прекращения лечения необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО в течение как минимум 14 дней. Лечение сертралином следует прекратить за 14 дней до лечения необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО.
Возвратные, селективные ингибиторы МАО (моклобемид).
В связи с тем, что при сочетании лечения сертралином с обратными селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид, возникает риск возникновения серотонинового синдрома, сочетание не рекомендуется. Лечение сертралином можно начать после прекращения лечения обратными (селективными) ингибиторами МАО в течение как минимум 14 дней. Лечение сертралином следует прекратить за 14 дней до лечения обратными (селективными) ингибиторами МАО.
Возвратные неселективные ингибиторы МАО (линезолид).
Антибиотик линезолид является слабым обратным неселективным ингибитором МАО, поэтому его не следует применять пациентам, получавшим сертралин.
Тяжелые побочные реакции наблюдались у пациентов, недавно прекративших лечение ингибиторами МАО и приступивших к лечению сертролином, или у тех, у которых недавно была прекращена терапия сертролином до начала лечения ингибиторами МАО. Наблюдались такие побочные реакции, как тремор; миоклонус; сильное потоотделение; тошнота; рвота; покраснение лица; головокружение; гипертермия, особенно похожая на злокачественный нейролептический синдром; судороги; летальное последствие.
Пимозид. Повышение концентрации пимозида было продемонстрировано в исследованиях при совместном применении сертралина и однократной низкой дозы пимозида (2 мг). Данный показатель не сопровождался какими-либо изменениями на ЭКГ. Ввиду того, что механизм этого взаимодействия неизвестен и ввиду узкого терапевтического индекса пимозида, совместное применение сертралина и пимозида противопоказано.
Одновременное применение с сертралином не рекомендуется.
Препараты, подавляющие ЦНС и алкоголь.
Ежедневное применение сертралина по 200 мг/сут не потенцирует эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность у здоровых людей. Однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина со средствами, подавляющими ЦНС, одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.
Серотонинергические средства.
Совместное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенифлурамина или 5-НТ-агонистов, должно проводиться осторожно, а если есть возможность быть исключено, учитывая риск фармакодинамического взаимодействия.
Литий. Совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При совместном применении сертралина и препаратов лития, что может влиять на серотонинергическую нейромедиацию, необходимо обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг/сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме крови в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение фенитоина может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови.
Суматриптан. Существуют единичные наблюдения на постлицензионном этапе развития слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бред, тревожности и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана. Серотониновый синдром может наблюдаться при применении других препаратов этого класса (трипланов). Если совместное лечение сертралином и суматриптаном необходимо в клиническом плане, необходимо обеспечить соответствующий контроль.
Варфарин. Совместное применение сертралина 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому следует постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или конце лечения сертралином.
Взаимодействие с другими средствами циметидин, атенолол, дигоксин.
Совместное применение сертралина и циметидина значительно снижает клиренс сертралина, однако клиническое значение этого феномена пока не известно.
Атенолол. При одновременном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола.
Никакого взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг/сут и дигоксина не обнаружено.
Средства, влияющие на функцию тромбоцитов.
Риск кровотечения может быть увеличен при одновременном применении средств, действующих на функцию тромбоцитов (например НПВС, ацетилсалициловая кислота и тиклопамид) или другие средства, которые могут вызвать кровотечение и СИОЗ, включая сертралин.
Лекарственные средства метаболизируются с участием цитохрома Р450 2D6.
Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал по подавлению активности изофермента СYР 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента применяемых совместно препаратов. Субстраты СYР 2D6 за узкими рамками терапевтического индекса включают трициклические антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, в частности пропафенона и флекаинида. В формальных исследованиях взаимодействия длительный прием сертралина 50 мг/сут приводил к минимальному повышению (в среднем на 23%-
37% равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности изофермента СYР 2D6) в плазме крови.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Сертралин – селективный ингибитор обратного пресинаптического захвата серотонина. Сертралин также незначительно влияет на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин ингибирует также захват серотонина тромбоцитами. В исследованиях на здоровых добровольцах сертралин не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению обратного захвата серотонина сертралин не повышает катехоламинергическую активность. Сертралин не имеет родства с мускариновыми (холинергическими), серотонинергическими, дофаминергическими, адренергическими, гистаминергическими, ГАМК- или бензодиазепиновыми рецепторами. В отличие от трициклических антидепрессантов, при лечении сертралином депрессии и обсессивно-компульсивных расстройств увеличение массы тела не происходит; в некоторых случаях отмечалось понижение массы тела. Сертралин не вызывает психологической и физической зависимости.
Фармакокинетика. В диапазоне доз 50-200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы, не изменяющейся у пациентов молодого и пожилого возраста.
При применении внутрь абсорбируется из пищеварительного тракта постепенно.
Максимальная концентрация в крови достигается в течение 4,5-8,4 ч после приема.
Употребление пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина. Равновесные концентрации наблюдаются через 1 нед применения дозы 1 раз в сутки. Связывание с белками крови составляет около 98%.
Сертралин активно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит N-десметилсертралин обладает в 20 раз более низкой активностью, чем сертралин, и практически не имеет.
(менее 10%) клинического эффекта. Сертралин и N-десметилсертралин подлежат интенсивной биотрансформации и выводятся в пропорциональном количестве с мочой и фекалиями.
0,2% сертралина выводятся почками в неизменном виде.
Период полувыведения сертралина у женщин и мужчин как молодого, так и пожилого возраста колеблется в пределах 22-36 часов. Период полувыведения для N-десметилсертралина составляет 62-104 часа.
При нарушении функции печени период полувыведения и AUC сертралина увеличиваются.
Несмотря на степень почечной недостаточности, фармакокинетика сертралина не меняется.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, со стилизованной гравировкой «Е 271» с одной стороны и риской – с другой стороны, без запаха.
Срок годности.
5 лет.Условия хранения
.Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС/EGIS Pharmaceuticals PLC.
Местонахождение.
9900, г. Керменд, ул. Матяш Кирай, 65, Венгрия/9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.