СТЕРКСАМИК Р-Р Д/ИН. 100 МГ/МЛ АМП. 5 МЛ №5

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора содержит 100 мг транексамовой кислоты;

другие составляющие: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТН B02A A02.

Фармакодинамика.

Транексамова кислота оказывает антигеморрагическое действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовой кислоты и плазминогена; транексамова кислота связывается с плазминогеном при превращении с участием плазмина. Действие комплекса транексамовой кислоты и плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований in vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция

Дети от 1 года. В научной литературе описано 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовую кислоту. Состояние большинства из них оценивалось по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенна по отношению к возрасту, типу хирургического вмешательства, дозировке. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют о снижении потери крови и снижении потребности в применении препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения (ШК) (кардиопульмональное искусственное кровообращение), при операциях с высоким риском кровотечения, особенно у пациентов с цианозом (с существенным нарушением) ) или пациентов, подвергающихся повторной операции. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозировки может быть следующим:

- первое введение (погрузочная доза) - болюсная инфузия 10 мг/кг, вводить в период после начального наркоза и до разреза кожи;

- непрерывное введение путем инфузии 10 мг/кг/ч или инъекционное введение в адаптер насоса ЖК в дозе, скорректированной для процедуры указанного хирургического вмешательства, или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов - 10 мг/кг, или в адаптер насоса ЖК и заключительная инъекция в дозе 10 мг/кг в конце хирургического вмешательства с применением ЖК.

Некоторые данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия более приемлема, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение операции. Не было проведено никаких специфических исследований соотношения доза/эффекта с участием детей.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме крови быстро достигается после кратковременной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться мультиэкспоненциально.

Деление. При терапевтических уровнях в плазме показатель связывания транексамовой кислоты с белками плазмы крови составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Начальный объем распределения составляет от 9 до 12 литров.

Транексамова кислота проникает через плацентарный барьер. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови находится в диапазоне 10-53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у 17 пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны таковым в сыворотке крови. Показатели соотносительны с показателями, которые наблюдаются в крови (в грудном молоке около 1/100, в цереброспинальной жидкости – 1/10, во внутриглазной жидкости – примерно 1/10). Транексамова кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но практически не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов.

Вывидение. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененного соединения. Уринарная экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным путём элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен плазменному клиренсу (от 110 мл/мин до 116 мл/мин). Около 90% транексамовой кислоты выводится в течение первых 24 ч после введения дозы 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов.

Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

С участием детей не проводилось никаких специфических фармакокинетических исследований.

Для профилактики и лечения кровотечений, обусловленных генерализованным или местным фибринолизом, у взрослых и детей от 1 года.

Специфические показания включают:

- кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:

o меноррагия и метрорагия;

o желудочно-кишечные кровотечения;

o геморрагические расстройства мочевыводящего тракта, возникшие в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или вследствие оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;

- применение во время операций на ЛОР-органах (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, стоматологические вмешательства);

- применение при гинекологических операциях или при осложнениях в акушерской практике;

- применение при торакальных, абдоминальных и других крупных хирургических оперативных вмешательствах, например в сердечно-сосудистой хирургии;

- применение контроля кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному веществу.

Острый венозный или артериальный тромбоз (см. раздел «Особенности применения»).

Фибринолитические состояния вследствие коагулопатии потребления, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении (см. «Особенности применения»).

Тяжелая почечная недостаточность (риск накопления).

Судороги в анамнезе.

Противопоказаны интратекальное и внутрижелудочковое инъекционное введение, интрацеребральное введение (риск отека мозга с дальнейшим развитием судорог) лекарственного средства.

Исследования взаимодействия не проводились.

Одновременное введение с антикоагулянтами должно проводиться под строгим наблюдением врача, имеющего соответствующий опыт.

Пациентам, получающим транексамовую кислоту, следует с осторожностью назначать препараты, влияющие на гемостаз.

При одновременном применении с эстрогенами существует повышенный потенциал тромбов.

Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты может подавляться тромболитическими препаратами.

Следует строго соблюдать указанные показания и следующие рекомендации:

- введение должно быть очень медленным (максимум 1 мл в минуту);

- транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги

Были зарегистрированы случаи судорог, связанных с лечением транексамовой кислотой. Большинство этих случаев было зарегистрировано после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах во время операций аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как и у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Нарушение зрения

Во время лечения транексамовой кислотой следует обращать внимание на возможные расстройства зрения, включая снижение остроты зрения, размытое зрение, нарушение цветовосприятия. Может потребоваться прекращение лечения. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты следует проводить регулярные офтальмологические обследования (осмотр глаз, включая проверку остроты зрения, цветовосприятие, диагностику глазного дна, поля зрения). В случае выявления патологических офтальмологических изменений, особенно поражений сетчатки, врач после консультации со специалистом должен принять решение в каждом частном случае относительно необходимости длительного применения транексамовой кислоты.

Гематурия

При кровотечении из верхних отделов мочевых путей существует риск обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения

Перед применением транексамовой кислоты следует оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациентам с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе или с увеличенной их частотой в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) транексамовую кислоту следует применять только при наличии абсолютного медицинского показания после консультации со специалистом по опыту в гемостазеологии и под строгим медицинским. »).

Транексамовую кислоту следует осторожно назначать пациентам, получающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска тромбоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС)

Пациентам с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием (ДВС) в большинстве случаев не рекомендуется назначать транексамовую кислоту. Применение транексамовой кислоты следует ограничить для пациентов с преимущественной активацией фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении.

Обычно характерный гематологический профиль при этих состояниях близится к следующему: сокращение времени фибринолиза; удлинение протромбинового времени; снижение плазменных уровней фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена фибринолизина и альфа-2-макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р-комплекса, то есть факторов II (протромбин), VIII и X; повышенные плазменные уровни продуктов распада фибриногена; обычный уровень тромбоцитов. Вышеприведенное предполагает, что лежащее в основе патологическое состояние не изменяет различные показатели этого профиля. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовой дозы транексамовой кислоты 1 г обычно достаточно. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме ДВС следует рассматривать только при наличии соответствующей гематологической лабораторной базы и накопленного клинического опыта.

Женщинам репродуктивного возраста при лечении необходимо применять надежные методы контрацепции.

Беременность

Клинических данных по применению транексамовой кислоты в период беременности недостаточно.

Хотя исследования на животных не указывают на тератогенные эффекты, применение транексамовой кислоты не рекомендуется в течение I триместра беременности.

Ограниченные клинические данные по применению транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во ІІ и ІІІ триместре беременности не указывают на вредное влияние на плод.

Транексамову кислоту следует применять во время беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальными рисками для матери и плода.

Лактация

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Кормление грудью не рекомендуется при применении транексамовой кислоты.

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились.

Применение лекарственного средства строго ограничено медленным внутривенным введением (инъекция или инфузия).

Взрослые

Если не указано иное, рекомендуются следующие дозы.

Стандартное лечение местного фибринолиза:

1 г (2 ампулы по 5 мл) транексамовой кислоты путем медленного введения (примерно 1 мл/мин) 2–3 раза в сутки.

Стандартное лечение общего фибринолиза:

1 г (2 ампулы по 5 мл) транексамовой кислоты, что эквивалентно 15 мг/кг массы тела, путем медленного внутривенного введения (примерно 1 мл/мин) каждые 6–8 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек

При тяжелой почечной недостаточности, что приводит к риску накопления, применение транексамовой кислоты противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек дозу транексамовой кислоты следует снизить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови:

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Если нет нарушений функции почек, коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Введение имеет строгое ограничение — медленное введение (инъекция или инфузия), не более 1 мл/мин.

Лекарственное средство можно смешивать с растворами электролитов, аминокислот, углеводов и растворами декстрана.

К лекарственному средству можно добавлять гепарин.

Разбавленные растворы нужно использовать сразу после разбавления.

Транексамовую кислоту не следует вводить внутримышечно.

Внутривенная инъекция. Лекарственное средство следует медленно вводить болюсно в течение не менее 5 мин.

Внутривенная инфузия. Лекарственное средство следует смешивать со следующими растворами для инъекций/инфузий: натрия хлорид 0,9%, раствор Рингера, раствор декстрозы 5%; декстран-40 в растворе декстрозы (5%); декстран-40 в растворе хлорида натрия 0,9 %, раствор аминокислот.

Дети

Для детей от 1 года при применении в соответствии с утвержденными показаниями доза составляет 20 мг/кг/сут. Однако данные по эффективности, безопасности и дозировке для этих показаний ограничены.

Эффективность, безопасность и дозировка транексамовой кислоты для детей, перенесших операции на сердце, не установлены в полном объеме. Имеющиеся ограниченные данные приведены в разделе «Фармакодинамика».

Случаи передозировки не наблюдались. Признаки и симптомы могут включать головокружение, головную боль, гипотензию и судороги. Судороги, как правило, возникают чаще при увеличении дозы.

При передозировке проводить поддерживающую терапию.

Ниже в таблице приведены побочные реакции, которые возникали во время клинических испытаний и послерегистрационный период.

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (³ 1/10); часто (³ 1/100, ³ 1/1000, ³ 1/10000, ³ 1/100000,

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Лекарственное средство нельзя добавлять в кровь для переливания или инъекционные растворы, содержащие препараты группы пенициллинов.

по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной упаковке; по 1 контурной упаковке в картонной коробке.

По рецепту.

Стерил-Джен Лайф Сайєнсиз (П) Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

№ 45, Мангалам Мэйн Роуд, Виллианур Коммьюн, Пудучерри, 605110, Индия.