Инструкция Стеатель раствор оральный 1 г/10 мл флакон 10 мл №10
Состав
действующее вещество: левокарнитин;
1 мл раствора содержит 100 мг левокарнитина;
другие составляющие: кислота яблочная, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), сахарин натрия, ароматизатор «апельсин», вода очищенная.
Лекарственная форма
Раствор оральный.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость – от бесцветного до желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Аминокислоты и их производные. Код АТХ А16А А01.
Фармакодинамика
Левокарнитин – это природное вещество, необходимое для энергетического обмена. Левокарнитин облегчает поступление длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии клеток, таким образом предоставляет субстрат для окисления и образования энергии. Жирные кислоты используются в качестве субстрата для образования энергии во всех тканях, кроме головного мозга. Первичный системный дефицит карнитина характеризуется низкой концентрацией левокарнитина в плазме крови, эритроцитах и тканях. Не выяснено, какие именно симптомы вызваны недостатком карнитина, – органической ацидемией; Ожидается, что карнитин может облегчить симптомы обеих патологий. Карнитин улучшает удаление избытка органических и жирных кислот у пациентов с нарушением метаболизма жирных кислот и/или со специфическими органическими ацидопатиями, вызывающими накопление в организме ацил-СоА.
Вторичная недостаточность наблюдается в связи с алиментарным дефицитом карнитина, неполным его синтезом в организме или исключительно высокими эндогенными потребностями организма в карнитине, в том числе у тяжелобольных, ослабленных и послеоперационных пациентов. Существенное снижение уровня карнитина в миокарде проявляется у пациентов с дилатационной кардиомиопатией и ишемической болезнью сердца. Общий уровень карнитина в миокарде снижался до 42% при сердечной недостаточности. Доказано, что недостаточность карнитина приводит к снижению сократительной способности миокарда, нарушению сердечного ритма.
Развитие стеатоза печени связывают с карнитиновой недостаточностью, которая приводит к митохондриальной дисфункции. Левокарнитин способствует улучшению энергетического обмена, уменьшает жировую инфильтрацию печени.
Недостаточность карнитина может являться следствием врожденных расстройств обмена веществ. Карнитин может уменьшать нарушение метаболизма у пациентов с врожденными патологиями, вызывающими накопление токсичных органических кислот. Такой эффект был продемонстрирован для таких состояний: глутаровая ацидурия II, метилмалоновая ацидурия, пропионовая ацидемия и недостаточность ацил-СоА-дегидрогеназы среднецепных жирных кислот. 7,8-аутоинтоксикация у таких пациентов возникает вследствие накопления сочетаний ацил-СоА, нарушающих промежуточный обмен. Дальнейший гидролиз соединений ацил-СоА к свободным кислотам приводит к ацидозу, который может угрожать жизни. Левокарнитин нейтрализует соединения ацил-СоА, образуя быстро выводимый из организма ацилкарнитин. Карнитин эффективен при алкогольной или медикаментозной интоксикации, а также при интоксикации, вызванной ксенобиотиками.
Недостаточность карнитина проявляется биохимическим методом сверхнизкой концентрации свободного карнитина в плазме крови, менее 20 мкмоль/л через неделю после приема препарата, и может проявляться одновременно низкими концентрациями в тканях и/или моче. Кроме того, это состояние может быть связано с соотношением концентраций в плазме крови ацилкарнитина/левокарнитина, превышающего 0,4 или с аномально высокими концентрациями ацилкарнитина в моче. У недоношенных детей и новорожденных вторичная недостаточность проявляется как концентрация левокарнитина в плазме крови ниже возрастной дозы. Показана эффективность карнитина при периферической нейропатии, в том числе диабетической и алкогольной, у пациентов с ожирением и атерогенной дислипидемией. Левокарнитин повышает чувствительность клеток к действию инсулина.
Левокарнитин не связывался с белками плазмы или альбумином при тестировании в концентрациях у животных и человека.
Фармакокинетика
От 58 до 65% левокарнитина выводится с мочой и калом в течение 5-11 суток. Максимальная концентрация карнитина в сыворотке крови отмечалась через 2,0-4,5 ч после приема препарата. Основными определенными метаболитами были триметиламин-N-оксид, преимущественно в моче (от 8% до 49% введенной дозы), и [3H]-γ-бутиробетаин, преимущественно в кале (от 0,44% до 45% введенной дозы). Удаление неизмененного левокарнитина с мочой составляет от 4 до 8% введенной дозы. Удаление левокарнитина с калом составляет менее 1% введенной дозы.
Показания
Первичная (врожденная) недостаточность карнитина; вторичная недостаточность карнитина; кардиомиопатия.Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Остальные анаболические средства усиливают эффект препарата.
Особенности применения
Введение левокарнитина больным с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральное гипогликемическое лечение, может вызвать гипогликемию. Для таких пациентов необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима гипогликемического лечения. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитина пациентами с тяжелыми формами нарушения функции почек или терминальной почечной недостаточностью (ХПН) не рекомендуется, поскольку это может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) триметиламин-N-оксида (ТМАО), недостаточное выведение из почек. Такое скопление приводит к увеличению ТМА в моче.
Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. При побочных эффектах препарат необходимо отменить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не влияет.
Применение в период беременности или кормления грудью
Тератогенное и эмбриотоксическое действие препарата не зарегистрировано, но из-за отсутствия адекватных контролируемых клинических исследований применение препарата беременным возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения Стеателя кормление грудью следует прекратить на период лечения препаратом.
Способ применения и дозы
Дозы и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста и нозологической формы заболевания. Стеатель принимать внутрь за 30 минут до еды. Для дозировки препарата применять дозировочный шприц или мерный стаканчик. Взрослым препарат назначать в начальной дозе 1 г/сут (10 мл), постепенно повышая дозу в зависимости от состояния больного и переносимости. Обычная доза для взрослых составляет 1-3 г (10-30 мл) в сутки, разделенных на 1-3 приема. Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 6 г (60 мл).
Средний курс лечения для взрослых и детей составляет 1–3 месяца. При необходимости курс лечения можно повторять. В случае первичной и вторичной карнитиновой недостаточности препарат принимать постоянно или до устранения причины последней.
Дети. Препарат применять детям (доношенным и недоношенным новорожденным) с первых суток жизни.
Детям назначать Стеатель, начиная с дозы 50 мг/кг в сутки. Обычные дозы для детей составляют 50-100 мг/кг/сут (см. таблицу).
Таблица
| Возраст | Разовая доза | Количество приемов в сутки |
| Новорожденные | 100 мг (1 мл) | 2-3 |
| Дети до 1 года | 100-200 мг (1-2мл) | 2-3 |
| Дети 1-3 лет | 200-400 мг (2-4 мл) | 3 |
| Дети 4-6 лет | 200-400 мг (2-4 мл) | 3 |
| Дети 7-11 лет | 500-800 мг (5-8 мл) | 3 |
| Дети от 12 лет | 800-1000 мг (8-10 мл) | 3 |
Максимальная суточная доза для детей составляет 3 г (30 мл).
Передозировка
Сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не было. Большие дозы препарата могут вызвать диарею.
В случае передозировки проводить симптоматическое лечение.
Побочные реакции
При длительном применении внутрь L-карнитина сообщалось о различных незначительных расстройствах со стороны желудочно-кишечного тракта: обратимая тошнота и рвота, метеоризм, диарея. Только при применении L-карнитина пациентам с уремией описаны случаи легкой миастении.
Чувствительность к препарату следует внимательно оценивать в течение первой недели применения препарата и после каждого повышения дозы.
Описаны случаи судорожных приступов у пациентов как с судорожной активностью, так и без нее, которые получали левокарнитин перорально или внутривенно.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 мл во флаконе, по 10 флаконов в картонной пачке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Хелп, С.А./Help, SA
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Педини Иоаннинон, Иоаннина, 45500, Греция. / Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Greece.