Спитомин таблетки 5 мг блистер №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

CПИТОМИН®

(SPITOMIN®)

Состав:

действующее вещество:

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг гидрохлорида буспирона;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на нервную систему. Анксиолитики.

Код АТС N05В Е01.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение тревожных состояний с доминирующими симптомами: тревога, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к буспирону или другим компонентам препарата. Острая застойная глаукома, миастения gravis, тяжелые заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время более 18 секунд); тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин), эпилепсия.

Сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО или в течение 1 дня после отмены обратимого ингибитора МАО.

Способ применения и дозы.

Дозы определяет врач для каждого пациента индивидуально в зависимости от состояния заболевания. В начале терапии назначают по 5 мг гидрохлорида буспирона 2-3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточная доза постепенно повышается до 15-30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.

Максимальная однократная доза не должна превышать 30 мг.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 45 мг.

Таблетки следует принимать всегда в одно и то же время дня, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, после еды или независимо от еды.

При необходимости распределения таблетки на две половинки следует положить на твердую поверхность риской вверх и слегка нажать большим пальцем.

Специальные группы пациентов.

При пониженной функции печени и почек следует применять наименьшую возможную дозу.

Продолжительность лечения.

Транквилизаторы нельзя применять без контроля длительное время. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 месяцев), следует проводить тщательный медицинский мониторинг.

Следует помнить о психотерапевтических и социотерапевтических мероприятиях параллельно с лечением буспироном.

Побочные реакции.

Побочные эффекты

возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются при длительном применении. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Чаще встречались побочные реакции со стороны нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полуобморочное состояние, а также со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие эффекты, например головная боль и повышенная утомляемость.

Реже наблюдались гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарея, боли в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушения координации движений, тремор и кожная сыпь, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа.

Побочные реакции классифицируются по частоте: очень распространенные (≥ 1/10); распространены (≥1/100, < 1/10); нераспространенные (≥1/1000, < 1/100); редко (≥1/10 000, < 1/1000); очень редко распространены (<1/10000); неизвестны (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Инфекции и инвазии:

частота неизвестна – лихорадка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

распространенные – неспецифическая боль в груди;

нераспространенные – временная обморок, артериальная гипотензия и/или гипертензия, тахикардия/ощущение сердцебиения;

редко – нарушения мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны системы крови:

редко – изменения показателей крови (эозинофилия, лейкопения, тромбопения).

Психические нарушения:

распространены – ночные ужасы, сонливость, бессонница, головокружение, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, спутанность сознания, депрессия;

нераспространенные – деперсонализация, дискомфорт, патологически повышенное восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, беспокойство, потеря интереса, нарушение ассоциативного восприятия, галлюцинации, суицидальные мысли, эпилептические припадки, дисфория, страх;

редко – резкое изменение настроения, клаустрофобия, ступор, неразборчивая речь, преходящие проблемы с памятью, серотониновый синдром, психоз.

Со стороны нервной системы:

нераспространенные – онемение, парестезии (например покалывание, чувство боли), нарушение координации, тремор, эпилептические приступы, дисгевзия, дизосмия, удлинение времени реакции;

редко – спонтанные движения, заторможенность, экстрапирамидные симптомы, включая раннюю и позднюю дискинезию, нарушения тонуса, лихорадка, паркинсонизм, акатизия, шум в голове.

Со стороны органа зрения:

распространенные – помутнение зрения;

нераспространенные – покраснение и зуд в области глаз, конъюнктивит;

редко – фотофобия, ощущение давления на глаза, боль в глазах, суженное поле зрения, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органа слуха:

распространены – шум в ушах; редко – поражение внутреннего уха.

Со стороны дыхательной системы:

распространенные – воспаление горла, заложенность носа;

нераспространенные – чрезмерно учащенное дыхание, одышка, сжатие в области сердца, гипервентиляция, ощущение нехватки воздуха;

редко – носовое кровотечение, чувство жжения языка.

Со стороны пищеварительного тракта:

распространенные – тошнота, ксеростомия, боли в эпигастральной области, диарея;

нераспространенные – метеоризм, отсутствие аппетита, повышение аппетита, гиперсаливация, синдром раздражения толстого кишечника, кровотечение из прямой кишки, запор, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы:

нераспространенные – частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дизурия;

редко – энурез, ночное мочеиспускание.

Со стороны кожи:

нераспространенные – отек, крапивница, гиперемия, возникновение гематом, облысение, сухость кожи, экзема, отек лица, пузырчатка, приливы, уязвимость кожи, сыпь на коже, зуд;

редко – аллергические реакции, экхимоз, акне, истончение ногтей.

Со стороны костно-мышечной системы:

нераспространенные – спазм и ригидность мышц, миалгия, артралгия;

редко – миастения.

Со стороны эндокринной системы:

редко – галакторея, гинекомастия, дисфункция щитовидной железы.

Метаболические нарушения:

нераспространенные – анорексия, повышение аппетита;

частота неизвестна – увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

Общие нарушения:

распространенные – головная боль, астения; нераспространенные – лихорадка, звон в голове, недомогание, повышенная утомляемость, нарушение обоняния и вкусовых ощущений, повышенное потоотделение, приливы, холодовая гиперестезия;

редко – склонность к злоупотреблению алкоголем, нарушение коагуляции крови, потеря голоса, икота, глосалгия.

Со стороны гепатобилиарной системы:

нераспространенные – увеличение печеночных ферментов.

Со стороны репродуктивной системы:

нераспространенные – нарушение менструального цикла, снижение или повышение либидо;

редко – аменорея, воспаление мочеполовых органов, снижение эякуляции, импотенция.

Лабораторные исследования: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, миоз, расстройства желудочно-кишечного тракта, потеря сознания. Более тяжелые осложнения не наблюдались даже при приеме суточной дозы до 2400 мг.

Лечение: промывание желудка, мониторинг дыхания, пульса, АД. Симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Буспирон не удаляется с помощью гемодиализа. На основе полученного опыта применения препарата передозировка высокими дозами (разовая доза - 375 мг перорально) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применяют в период беременности или кормления грудью.

Дети.

Детям буспирон не назначают из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения. Не применять детям до 18 лет.

Особенности применения.

Печеночная недостаточность.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. В фармакокинетическом исследовании применение буспирона в разовой дозе 30 мг с циррозом печени повышало уровень буспирона в плазме крови, увеличивало значение AUC и удлиняло период полувыведения буспирона. Благодаря экскреции вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Применение препарата противопоказано больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в таких же дозах, но с удлиненным интервалом.

Почечная недостаточность. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 10 мл/мин). При легкой (СКФ 30 мл/мин) и умеренной (СКФ = 10-30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон назначать можно, однако при этом следует соблюдать и назначать сниженные дозы.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости уточнения дозы, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата (например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной чувствительностью к побочным эффектам). Пациентам следует назначать низкую эффективную дозу, а при повышении дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.

Пациентам следует рекомендовать во время лечения не есть грейпфруты и пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, поскольку эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Перевод пациентов с бензодиазепином на буспирон. Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на терапию буспироном после длительной бензодиазепиновой терапии, то буспирон следует назначить только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

Буспирон не вызывает привыкания к препарату, однако его применение пациентам с известной или подозреваемой склонностью к медикаментозной зависимости требует тщательного медицинского наблюдения.

Поскольку анксиолитический эффект препарата проявляется через 7-14 дней применения, а полный терапевтический эффект развивается примерно через 4 недели, пациенты с выраженной тревожностью нуждаются в тщательном медицинском надзоре на начальном этапе терапии.

В течение курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.

У пациентов с непереносимостью лактозы при диете следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг).

Препарат Спитомин содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Клинические и экспериментальные исследования не выявили каких-либо признаков, что буспирон приводит к риску привыкания или зависимости, однако назначение препарата должно быть обоснованным.

Буспирон не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных/снотворных средств. Поэтому до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, принимающих лекарственные средства, подавляющие ЦНС.

Комбинация буспирона с ингибиторами МАО не рекомендуется.

Пациентам с приступами эпилепсии в анамнезе буспирон не назначают.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими средствами, антидепрессантами, противодиабетическими средствами, антикоагулянтами, пероральными контрацептивными и сердечными гликозидами возможно только в условиях тщательного медицинского наблюдения. Буспирон нельзя применять одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.

Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется из-за риска возникновения гипертонического криза. Поскольку буспирон в основном метабрлизируется цитохромом Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность буспирона.

Нефазодон.

Одновременное применение буспирона и нефазодона приводило к увеличению максимальной концентрации буспирона в плазме крови (Сmax) в 20 раз и площади под кривой «концентрация-время» (АUC) в 50 раз.

Эритромицина.

Одновременное применение буспирона и эритромицина приводило к увеличению Сmax буспирона в 5 раз и АUC в 6 раз.

Итроконазол.

Одновременное применение буспирона и итраконазола приводило к увеличению Сmax буспирона в 13 раз и АUC в 19 раз.

Дилтиазем.

Одновременное применение буспирона и дилтиазема приводило к увеличению Сmax буспирона в 4 раза и АUC в 5,3 раза.

Верапамил

Одновременное применение буспирона и верапамила приводило к увеличению Сmax и АUC буспирона в 3,4 раза.

Циметидин.

Одновременное применение буспирона и циметидина приводило к увеличению Сmax буспирона на 40%, tmax – в два раза, но АUC практически не меняется.

При применении буспирона вместе с вышеперечисленными средствами увеличивается терапевтический эффект и токсичность буспирона, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например, 2,5 мг 2 раза в сутки).

Рифампицин.

Одновременное применение буспирона и рифампицина приводило к уменьшению Сmax буспирона на 83,9% и АUC – на 89,6%.

Ингибиторы и индукторы CYR3A4.

Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и увеличивают его плазменные уровни.

При применении буспирона вместе с ингибитором CYR3A4 его дозу рекомендуется уменьшить.

Индукторы CYR3A4, например дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин могут увеличить скорость метаболизма буспирона. В таком случае необходимо увеличить дозировку буспирона для сохранения его анксиолитической эффективности.

Ингибиторы обратного захвата серотонина

Не выявлено ни одного случая опасного применения буспирона вместе с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина. Имелись отдельные сообщения о возникновении приступов при их длительном применении вместе с буспироном.

Галоперидол

Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в сыворотке крови.

Тразодон.

Были сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодона с буспироном увеличивалась активность АЛТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не подтверждено клиническими исследованиями.

Диазепам.

При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови несколько повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головные боли, тошнота.

При лечении буспироном следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в больших количествах грейпфрутовый сок, поскольку это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Механизм анксиолитического эффекта буспирона и других производных азаспиродекандиона отличается от механизма действия бензодиазепинов. Они не действуют на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорный рецепторный комплекс; однако, поскольку они являются частными агонистами 5-НТ1А-рецепторов, они действуют путем модуляции серотонинергической системы. Этот эффект приводит к угнетению обновления 5-HT и понижению частоты воспаления 5-HT нейронов в дорсальных ядрах шва. Буспирон проявляет высокое сродство пресинаптическим 5-НТ1А-рецепторам и является частичным агонистом постсинаптических 5-НТ1А-рецепторов в центральной нервной системе. Установлено наличие у буспирона свойств типичных для анксиолитиков и антидепрессантов.

Буспирон не проявляет значительной активности в отношении бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не проявляет миорелаксантных или противосудорожных свойств. В отличие от бензодиазепинов буспирон не вызывает толерантности или зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7 и 14 днями терапии, а максимальный эффект достигается через 4 недели лечения.

Фармакокинетика. После перорального применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизменное вещество в низкой концентрации выражается в системном кровотоке, имеющем значительные индивидуальные расхождения.

Биодоступность равна 4%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема препарата. Основной метаболит – неактивный, деалкилированный метаболит – активный. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и период полувыведения примерно в 2 раза больше, чем у буспирона. Приблизительно 29-63% буспирона выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Приблизительно 18-38% применяемой дозы выводится с калом. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2-3 часов.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона из пищеварительного тракта.

Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 суток после повторного применения препарата.

Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме крови и AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. Благодаря выделению неизмененного соединения с желчью в плазменных уровнях буспирона может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать более низкие индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже.

Почечная недостаточность может снижать клиренс буспирона на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью следует назначать буспирон с осторожностью и в уменьшенных дозах.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика буспирона не меняется.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой стилистической буквы Е и цифры 151 с одной стороны и штрихом с другой стороны, без запаха или со слабым характерным запахом;

таблетки по 10 мг: белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой стилистической буквы Е и цифры 152 с одной стороны и штрихом с другой стороны, без запаха или со слабым характерным запахом.

Риск служит только для разламывания таблетки с целью облегчения проглатывания, а не для распределения на уровне дозы.

Срок годности.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Местонахождение.

9900, г. Керменд, ул. Матяш Кирай, 65, Венгрия.