Сорбифер Дурулес таблетки покрытые оболочкой с модифицированным высвобождением флакон №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

СОРБИФЕР ДУРУЛЕС

(SORBIFERÒ DURULES®)

Состав:

действующие вещества: железа сульфат, кислота аскорбиновая;

1 таблетка содержит: 320 мг железа безводного сульфата (соответствующего 100 мг двухвалентного железа), 60 мг аскорбиновой кислоты;

другие составляющие: повидон, полиэтенский порошок, карбомеры, магния стеарат;

состав оболочки: гипромеллоза, макроголы, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый

(Е 172), парафин.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа.

Антианемические средства. Препараты железа, разные комбинации.

Код АТС В03А Е10.

Клинические свойства.

Показания.

Профилактика и лечение железодефицитной анемии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• стеноз пищевода и/или другие обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта; дивертикул кишечника; кишечная непроходимость;

• состояния, сопровождающиеся повышенным накоплением железа (гемохроматоз, гемосидероз);

• повторная гемотрансфузия;

• другие виды анемий, не обусловленные дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, вызванная недостаточностью витамина В12);

• нарушение механизмов включения железа в гемоглобин (анемия, вызванная отравлением свинцом) сидероахрестическая анемия;

• тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебит, тяжелые заболевания почек;

• одновременное применение парентеральных форм железа;

• расстройство механизмов выведения железа (талассемия);

• сахарный диабет;

• мочекаменная болезнь (при применении аскорбиновой кислоты более 1 г/сут);

• непереносимость фруктозы.

Способ применения и дозы.

Для профилактики анемии взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке в сутки. Для лечения анемии взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, по крайней мере за 30 мин до еды. При побочных реакциях суточную дозу можно снизить на 50% (1 таблетка в сутки).

В первые 6 месяцев беременности рекомендуемой дозой препарата является 1 таблетка в сутки, в последнем триместре беременности, а также в период кормления грудью – по 1 таблетке 2 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от индивидуальных результатов проверки содержания железа в плазме крови. После нормализации уровня гемоглобина введение препарата должно продолжаться до полного насыщения запасов железа (примерно 2 месяца). При наличии симптомов железодефицитной анемии средняя продолжительность лечения составляет 3-6 месяцев.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, запор, боли в желудке, язвы пищевода, стеноз пищевода. При длительном применении аскорбиновой кислоты в высоких дозах свыше 1 г/сут – раздражение слизистой пищеварительного тракта, изжога.

Возможны аллергические реакции (в т.ч. зуд, покраснение кожи, анафилаксия), а также отек Квинке, анафилактический шок при наличии сенсибилизации.

Со стороны мочевыделительной системы: повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях.

Со стороны эндокринной системы: повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, дистрофия миокарда.

Со стороны кроветворной системы: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз; у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец может вызвать гемолиз эритроцитов.

Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, нарушение сна, головные боли.

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди.

Передозировка.

Симптомы.

Начальные симптомы передозировки железа – тошнота, рвота, диарея, кровавый стул, боль в животе, сонливость, шок. Могут также развиваться дегидратация, метаболический ацидоз, гипергликемия, тахикардия, гипотензия.

В тяжелых случаях после очевидного улучшения состояния длительностью 6-24 часов может произойти рецидив, характеризующийся коагулопатией, сосудистой недостаточностью (вследствие сердечной недостаточности, связанной с поражением миокарда), гипертермией, гипогликемией, печеночной и почечной недостаточностью, судорогами и комой. Существует риск перфорации желудочно-кишечного тракта, а также развитие Yersinia enterocolica sepsis. Позже (через несколько недель, иногда – месяцев) могут развиться цирроз печени и стеноз пилоруса.

У некоторых чувствительных пациентов (с дефицитом глюкозо-6-фосфата дегидрогеназы) передозировка витамина C (аскорбиновая кислота) может вызвать тяжелый ацидоз и гемолитическую анемию.

Лечение.

• Выпить молоко или жидкость, вызывающую рвоту.

• Промыть желудок раствором десфероксамина (2 г/л), затем ввести 50-100 мл воды, содержащей 5 г десфероксамина, и оставить в желудке. Для взрослых может быть полезно выпить маннитол или сорбитол, чтобы облегчить перистальтику желудка. Индукция диареи может быть очень опасной для детей и особенно для детей младшего возраста, поэтому ее

следует избегать. Пациент должен находиться под контролем для своевременного выявления возможной аспирации.

• Таблетки поглощают рентгеновские лучи, таким образом, путем рентгеновского исследования брюшной полости можно обнаружить количество таблеток, которые могли остаться в желудочно-кишечном тракте после вынужденной рвоты и промывания желудка.

• При тяжелой интоксикации: при шоке и/или коме и при высоких уровнях железа в сыворотке крови (> 90 µмоль/л у детей и > 142 µмоль/л у взрослых) немедленно следует начать интенсивную поддерживающую терапию и назначить десфероксамин (15 мг/ /ч путем медленной инфузии, максимальная доза – 80 мг/кг/сут). Слишком высокая скорость введения может привести к артериальной гипотензии.

• При менее тяжелой интоксикации можно ввести десфероксамин внутримышечно (50 мг/кг, максимальная общая доза 4 г).

• В течение всего периода интоксикации рекомендуется контроль уровня железа в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат можно применять беременным и кормящим грудью, как для профилактики, так и для лечения железодефицитной анемии.

Дети.

Препарат применяют детям от 12 лет.

Особенности применения.

Препарат эффективен только при дефиците железа. Диагноз дефицита железа должен быть установлен (уровень железа в сыворотке крови, высокая общая способность железа к связыванию в сыворотке крови) перед начальным назначением препарата.

Этот препарат неэффективен при других видах анемии, не связанных с дефицитом железа (инфекционная анемия, анемия, вызванная хроническими заболеваниями). Воспалительные и язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта могут обостряться при пероральном приеме препарата. При лечении препаратом кал может приобретать черный цвет.

Препараты железа с осторожностью применяют больным со следующими заболеваниями: лейкоз, хронические заболевания печени и почек, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания кишечника (энтерит, язвенный колит, болезнь Крона).

При курсовом назначении необходим систематический контроль показателей сывороточного железа и гемоглобина.

Следует учитывать, что аскорбиновая кислота в дозе более 1 г/сут противопоказана пациентам с мочекаменной болезнью.

При приеме высоких доз и длительном применении необходимо контролировать функцию почек и уровень АД, а также функцию поджелудочной железы.

Не следует назначать большие дозы больным с повышенным уровнем свертывания крови.

Одновременный прием препарата со щелочным питьем уменьшает всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому препарат не следует запивать щелочной минеральной водой. Также всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилиях.

С осторожностью применяют для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегирогеназы.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и т.п.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует с осторожностью применять препарат при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, учитывая возможность побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Необходимо избегать совместного применения Сорбифера Дурулеса:

с ципрофлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция ципрофлоксацина примерно на 50% и существует риск, что концентрация ципрофлоксацина в плазме остается ниже терапевтических уровней в плазме; с левофлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция левофлоксацина; с моксифлоксацином, поскольку уменьшается биодоступность моксифлоксацина примерно на 40%, поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов интервал между их приемами должен составлять не менее 6 часов с норфлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция норфлоксацина примерно на 75%; с офлоксацином, поскольку уменьшается абсорбция офлоксацина примерно на 30%.

Совместное применение Сорбифера Дурулеса и нижеуказанных препаратов требует коррекции доз этих препаратов, а интервал между их приемами должен составлять не менее 2 часов.

Кальце- и магниесодержащие пищевые добавки, гидроксид алюминия и кальцие- или магниесодержащие антациды образуют комплекс с солями железа, благодаря чему они уменьшают всасывание друг друга; каптоприл: при совместном применении уменьшается площадь каптоприла под кривой зависимости "концентрация-время" (приблизительно на 37%), возможно, вследствие химической реакции в желудочно-кишечном тракте; цинк: при совместном применении уменьшается всасывание солей цинка; клодронат: исследования in vitro показали, что железосодержащие препараты образуют комплекс с клодронатом. Хотя исследования взаимодействия in vivo не проводились, можно заключить, что при одновременном назначении этих препаратов уменьшается абсорбция клодроната; десфероксамина: комбинированное применение этих препаратов уменьшает абсорбцию как десфероксамина, так и железа вследствие образования комплекса; леводопа: при применении с леводопой или карбидопой железа сульфат уменьшает биодоступность разовой дозы леводопы примерно на 50%, а биодоступность разовой дозы карбидопы – почти на 75%, возможно, из-за образования хелатного комплекса; метилдопа: при совместном применении метилдопы и солей железа (железа сульфат или железа глюконат) биодоступность метилдопы уменьшается, возможно, из-за образования хелатного комплекса, что может приводить к уменьшению гипотензивного эффекта; пенициллинамин: при совместном применении пенициллинамина и солей железа уменьшается всасывание и пенициллинамина, и солей железа из-за образования хелатного комплекса; Ризедронат: исследования in vitro показали, что железосодержащие препараты образуют комплекс с ризедронатом. Хотя исследования взаимодействия in vivo не проводились, можно предположить, что совместное назначение этих препаратов уменьшает всасывание ризедроната;

тетрациклины: при совместном применении уменьшается всасывание как железа, так и тетрациклинов, поэтому при необходимости одновременного применения этих препаратов интервал между приемами должен составлять не менее 3 часов; гормоны щитовидной железы: одновременное назначение препаратов железа и тироксина может уменьшать всасывание последнего; с токоферолом снижается активность обоих препаратов; с панкреатином, холестирамином, D-пенициламином происходит уменьшение абсорбции железа из желудочно-кишечного тракта; с глюкокортикостероидами возможно усиление стимуляции эритропоэза; с этанолом повышается абсорбция и риск возникновения токсических осложнений; с аскорбиновой кислотой усиливается всасывание железа.

При применении Сорбифера Дурулеса вместе с циметидином уменьшается секреция соляной кислоты в желудке, поскольку циметидин уменьшает всасывание железа. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

При одновременном употреблении чая, кофе, яиц, хлеба, продуктов, богатых растительными волокнами, абсорбция железа может уменьшаться.

Одновременное применение хлорамфеникола может замедлить развитие клинического эффекта железа.

Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья. Аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа, снижает эффективность гепарина и косвенных антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Препарат можно принимать только через 2 ч после инъекции дефероксамина.

Длительный прием больших доз лицами, лечимыми дисульфирамином, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь. Большие дозы препарата уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов, нейролептиков – производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина, нарушают выведение мексилетина почками.

Препараты хинолинового ряда, хлорид кальция, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.

Соли железа уменьшают ресорбцию одновременно принятого лекарства, таких как тетрациклин, ингибиторы ДНК-гиразы (например, ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), дифосфонат, пеницилламин, леводопа, карбидопа и метилдопа, пенициллин.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Железа сульфат восполняет недостаток железа в организме. Как часть протопорфириновой простетической группы гемоглобина железо (II) играет важную роль в связывании и транспорте кислорода и углекислого газа.

В составе протопорфириновой группы ферментов цитохрома железо играет ключевую роль в процессах транспорта электронов. В этих процессах поглощение и высвобождение электронов осуществляется путём обратной трансформации (Fe(II) <–––> Fe(III).

Большое количество железа может быть также обнаружено в молекулах миоглобина мышц.

Витамин С повышает абсорбцию железа в кишечнике и участвует в окислительно-восстановительных процессах.

Фармакокинетика.

Железо всасывается из двенадцатиперстной кишки и проксимальной части пустой кишки. Скорость абсорбции гемсвязанного железа составляет почти 20%, в то время как

гемнесвязанного железа – примерно 10 %. Для лучшего всасывания железо должно находиться в форме Fe(II). Соляная кислота в желудке и витамин С способствуют всасыванию железа путем восстановления Fe(III) в Fe(II).

Железо (Fe(II) – ferro), поступая в эпителиальные клетки кишечника, окисляется до железа Fe(III) – ferri и связывается с апоферитином. Одна часть апоферитина поступает в кровоток, другая остается временно в эпителиальных клетках кишечника в виде ферритина, который либо поступает в кровоток через 1–2 дня, либо выводится с калом вместе со шелушащимся эпителием. Почти 1/3r поступающего в кровоток железа связывается с апотрансферином, благодаря чему молекула превращается в трансферрин. Железо транспортируется в органы-мишени в виде трансферрина, который после связывания с внеклеточными рецепторами поступает в цитоплазму путем эндоцитоза. Здесь железо отделяется от трансферрина и снова связывается с апоферитином. Под влиянием апоферитина железо окисляется и окисленная форма (Fe(III)) восстанавливается до флавопротеина.

Метод изготовления таблеток, покрытых оболочкой, обеспечивает непрерывное высвобождение ионов железа (II). При их прохождении через желудочно-кишечный тракт ионы железа (II) в течение 6 часов непрерывно высвобождаются из пористой матрицы. Медленное высвобождение действующего вещества предотвращает опасно высокие концентрации железа, благодаря чему можно избежать раздражения кишечного эпителия.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

Чечевицеобразные, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой охра-желтого цвета, с гравировкой “Z” с одной стороны, с характерным запахом.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 или 50 таблеток в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия /EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение.

9900, г. Керменд, ул. Матяш кирай 65, Венгрия /9900, Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.