Солпалгин капсулы №10

действующие вещества: 1 капсула содержит парацетамол 500 мг, кофеин 30 мг, кодеин фосфат хемигидрат 8 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, магния стеарат, гипромелоза;

состав оболочки капсулы: диоксид титана (Е 171), желатин.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: желатиновые твердые капсулы с белыми или почти белыми непрозрачными корпусом и крышечкой, с полусферическими концами. Содержимое капсулы – порошок белого или почти белого цвета.

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B E51.

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие вследствие селективного угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Кофеин увеличивает эффективность обезболивающего действия парацетамола. Кодеин является опиоидным анальгетиком центрального действия. После метаболизма печеночным ферментом CYP2D6 оказывает обезболивающее и противокашлевое действие.

Фармакокинетика.

Парацетамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и поступает в ткани организма. Связывание с белками является минимальным. Метаболизируется в печени и выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 2,3 часа.

Кофеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и распространяется по организму. Практически полностью метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 4,9 часа.

Максимальная концентрация кодеина в плазме крови после перорального приема достигается через 1 ч и составляет 100-300 нг/мл при приеме в терапевтических дозах. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 3-4 часа. Метаболизируется печеночным ферментом CYP2D6 к морфину и норкодеину и другим метаболитам. Пациенты, гетерозиготные по аллелю CYP2D6*2А классифицируются как пациенты со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, у которых скорость метаболизма кодеина к морфину повышена, что может вызвать симптомы отравления опиоидами. Приблизительно 86% пероральной дозы кодеина и его метаболитов выделяется с мочой в течение 24 часов.

Комбинация действующих веществ в препарате не влияет на биодоступность парацетамола.

головные боли, мигрень; боли в спине, невралгия, боли в мышцах, суставах, мышечно-скелетная боль, ишиас; зубная боль; боль после удаления зуба и стоматологических процедур; боль, связанная с синуситами, боль в горле; периодические боли во время менструации; боль, ассоциированная с лихорадкой.

Повышенная чувствительность к опиоидным анальгетикам и любому из компонентов препарата. Сверхбыстрый метаболизм CYP2D6 повышает риск развития симптомов отравления опиоидами даже при применении препарата в обычно рекомендуемых дозах.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, бронхиальная астма, угнетение, травма головы, повышенное внутричерепное давление, период после операции на желчевыводящих путях, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия повышенного возбуждения; нарушение сна, тяжелая артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, ишемическая болезнь сердца, глаукома, эпилепсия, гипертиреоз, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму; острый панкреатит; гипертрофия пузырной железы. Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Одновременное применение вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

Пожилой возраст.

Причины содержания парацетамола: скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен продолжительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический приём не дает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Вызванное содержанием кодеина: кодеин может подавлять влияние метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную перистальтику. Кодеин усиливает эффекты средств, подавляющих ЦНС (включая алкоголь, анестетики, снотворные лекарственные средства, седативные препараты, трициклические антидепрессанты, фенотиазиновые транквилизаторы). Опиоидные анальгетики могут взаимодействовать с ингибиторами МАО, что может являться причиной возникновения серотонинового синдрома.

Вызванная содержанием кофеина: кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, психостимулирующих средств. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина ЖКТ, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом. Не превышать установленную дозу. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Препарат содержит парацетамол. Не следует одновременно применять другие препараты, содержащие парацетамол или кодеин. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может приводить к передозировке. Передозировка парацетамолом может привести к печеночной недостаточности, что может приводить к пересадке печени или к летальному исходу.

Если симптомы заболевания остаются или ухудшаются, следует обратиться к врачу.

Опасность передозировки выше у пациентов с нециррозными алкогольными заболеваниями печени.

Пациентам с нарушением функции печени или почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

У пациентов с пониженным уровнем глутатиона, которые были истощены, больны анорексией, имели низкий индекс массы тела или хронически употребляли алкоголь, наблюдались случаи нарушений функции печени/печеночной недостаточности.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, в случае недоедания и при наличии других причин дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм). максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение содержания 5-оксопролина в моче. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Не следует применять препарат дольше 3 суток, если другое не рекомендовано врачом.

Препарат может влиять на результат исследований содержания в крови мочевой кислоты.

Пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или острыми абдоминальными состояниями перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Пациентам с холецистэктомией в анамнезе перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку существует риск возникновения острого панкреатита.

Кодеин превращается в печени в морфин с помощью фермента CYP2D6. Если у пациента есть дефицит или отсутствует этот фермент, адекватного анальгетического эффекта не будет. Однако если пациент является «быстрым» или «сверхбыстрым метаболизатором» кодеина, существует повышенный риск развития опиоидной токсичности, даже при применении препарата в обычных дозах. У этих пациентов кодеин быстро превращается в морфин, что приводит к резкому повышению уровня морфина в сыворотке крови. С общими симптомами отравления опиоидами спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, констипация и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут развиваться симптомы недостаточности кровообращения и дыхательной деятельности, которые могут угрожать жизни и в редких случаях приводить к летальным исходам.

Длительное или чрезмерное применение кодеина может приводить к возникновению зависимости. Следует с осторожностью назначать пациентам при состояниях, которые могут быть ухудшены применением опиоидов, в частности при депрессии, заболеваниях органов дыхания.

Во время лечения препаратом следует избегать чрезмерного употребления напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чая), поскольку это может вызвать усиление побочных эффектов кофеина, таких как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздраженность, головная боль, нарушения со стороны. желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Если головная боль становится постоянной, следует проконсультироваться с врачом. Если симптомы не исчезают, усиливаются или продолжаются дольше 3 дней, следует обратиться к врачу.

Этот препарат следует принимать в самой низкой дозе и в течение кратчайшего времени, достаточного для облегчения симптомов.

Следует проинформировать врача перед приемом препаратов, содержащих кодеин, а также таких препаратов как метоклопрамид или домперидон, лекарственных средств, применяемых против тошноты и рвоты.

Перед приемом препарата необходимо сообщить врачу при приеме снотворных, седативных лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, нейролептиков или алкоголя.

Не использовать в период беременности. Это, в частности, относится и к применению препарата женщиной во время родов из-за возможного возникновения дыхательной недостаточности у ребенка.

Безопасность применения данного препарата в период беременности по отношению к его влиянию на развитие плода не изучена и его применение следует избегать из-за возможного увеличения риска спонтанного прерывания беременности за счет употребления кофеина.

Не применять препарат в период кормления грудью. У женщин со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, кормящих грудью, могут возникать повышенные уровни морфина в крови и грудном молоке. Токсическое влияние морфина может повлечь за собой повышенную сонливость, артериальную гипотензию, затруднение дыхания и питания у детей. В тяжелых случаях может развиваться дыхательная недостаточность и возможные летальные случаи.

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Учитывая, что при применении препарата у больных могут возникнуть побочные реакции (сонливость, головокружение, возбуждение), на период приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Препарат предназначен для приема внутрь.

Взрослым по 1-2 капсулы каждые 4-6 часов при необходимости, но не чаще, чем через 4 часа. Применять не более 8 капсул в течение 24 часов. Не принимать больше 3 дней без консультации с лечащим врачом.

Дети.

Не применять детям.

При длительном применении высоких доз препарата со стороны органов кроветворения возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз возможно возникновение нарушений со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При передозировке могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

При передозировке кодеина возможные последствия могут являться частью токсического воздействия избыточных доз парацетамола на печень. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если симптомы передозировки отсутствуют.

Симптомы передозировки парацетамолом. Передозировка парацетамолом может приводить к печеночной недостаточности, что может приводить к пересадке печени или летальному исходу. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатиона ), прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может оказаться явным через 12-48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и иметь летальное последствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 ч или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 48 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с установленными рекомендациями по дозировке. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки кодеина. Передозировка кодеином в первой фазе характеризуется тошнотой и рвотой. Острое угнетение дыхательного центра может вызвать цианоз, замедленное дыхание, сонливость, атаксию, реже – отек легких. Возможно возникновение задержки дыхания, одышки, артериальной гипотензии, тахикардии, миоза, судорог, коллапса и задержки мочевыделения. Могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина.

Терапия при передозировке кодеином включает общие симптоматические и поддерживающие действия, включая обеспечение доступа свежего воздуха, показано промывание желудка и очищение кишечника, контроль за жизненно важными функциями организма. При применении более 350 мг кодеина взрослым или более 5 мг/кг массы тела детям прием активированного угля целесообразно в течение первого часа. При появлении комы или угнетения дыхания применять специфический антидот – налоксон – и наблюдать за больным не менее 4 часов после применения или не менее 8 часов в случаях применения препарата налоксона с пролонгированным действием. Тяжелое угнетение функций центральной нервной системы требует применения кислорода, проведения искусственной вентиляции легких.

Симптомы передозировки кофеином. Передозировка кофеином может вызвать эпигастральную боль, рвоту, диурез, учащенное дыхание, приливы, тахикардию или сердечную аритмию, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы (нервозность, бессонница, беспокойство, возбуждение, тревожность, синдром повышения , тремор, судороги, экстрасистолию, головокружение, раздражительность, состояние аффекта, несвязность мыслей и речи, психомоторное возбуждение или периоды неутомимости). Клинически важные симптомы передозировки кофеина связаны также с поражением печени парацетамолом.

Терапия при передозировке кофеином: необходимо промыть желудок, при судорогах – принимать диазепам. Симптоматическая терапия, оксигенотерапия. Специфического антидота для лечения передозировки кофеином не существует, однако в качестве поддерживающих мер следует назначать антагонисты бета-адренорецепторов для противодействия возникновению кардиотоксических эффектов.

Побочные реакции зависят от дозы и индивидуального метаболизма у пациента.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия, сульфогемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, лейкопения, нейтропения, панцитопения.

Прекратить прием препарата и сразу сообщить врачу, если появляются непонятные кровоподтеки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.п. ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: пурпура, аллергический дерматит, зуд, эритродермия, кровоизлияния, язвы на слизистой ротовой полости, потливость.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз, печеночная недостаточность, желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, беспокойство, тревога, бессонница, слабость, раздраженность, учащенное сердцебиение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, нервное возбуждение, ощущение страха, нарушение сна, спутанность сознания, эйфория, , тревога, седативный эффект.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт и боль в животе, изжога, нарушение пищеварения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердцебиение, боли в сердце, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, почечная колика.

Со стороны органов зрения: миоз.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Побочные эффекты согласно данным клинических испытаний нечасты и проявляются у небольшого количества пациентов. Информация о результатах постмаркетингового опыта в терапевтической дозе приведена ниже классов систем органов; нежелательные эффекты были оценены в соответствии с внезапными сообщениями и считаются очень редкими.

Парацетамол

Кофеин

При применении парацетамол-кофеин-кодеина в сочетании с потреблением кофеина возможно увеличение концентрации кофеина и усиление побочных эффектов, таких как бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, желудочно-кишечные расстройства и учащенное сердцебиение.

Кодеин

Побочные реакции, обнаруженные в ходе постмаркетингового опыта, приведены ниже. Частота этих реакций неизвестна.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 10 капсул в блистере, по 1 блистеру в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41