Инструкция Солакутан гель 30 мг/г туба 25 г

действующее вещество: диклофенак натрия;

1 г геля содержит 30 мг диклофенака натрия;

вспомогательные вещества: натрия гиалуронат, макрогол 400, спирт бензиловый, вода очищенная.

Гель.

Основные физико-химические свойства: чистый прозрачный гель от бесцветного до желтоватого цвета.

Дерматологические средства. Другие дерматологические средства. Диклофенак.

Код АТХ D11A X18.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Диклофенак-это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Механизм действия диклофенака при актиническом кератозе (АК) не известен, однако он может быть связан с угнетением циклооксигеназного пути метаболизма, что приводит к снижению синтеза простагландина Е2 (ПГЕ2). Кроме того, иммуногистохимический анализ биопсии кожи выявил, что клинические эффекты диклофенака при АК преимущественно вызваны противовоспалительным, антиангиогенным и, вероятно, антипролиферативным действием и механизмом индукции апоптоза.

Фармакодинамический эффект

Было показано, что гель, содержащий диклофенак, устраняет поражение АК, причем максимальный терапевтический эффект наблюдается 30 суток после прекращения применения этого лекарственного средства.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Средняя абсорбция диклофенака из кожи варьирует от <1% до 12% при значительной межиндивидуальной вариабельности. Абсорбция зависит от примененной дозы и места применения.

Распределение

Диклофенак активно связывается с альбумином сыворотки.

Биотрансформация

Биотрансформация диклофенака частично включает конъюгацию интактной молекулы, однако в основном заключается в единичном и множественных гидроксилированиях, результатом которых является несколько фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов - биологически активные, однако значительно меньше, чем диклофенак. Метаболизм диклофенака после чрескожного и орального применения одинаков.

Выведение

Диклофенак и его метаболиты выводятся в основном с мочой. После орального приема системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения из плазмы крови короткий (1-2 часа). Метаболиты также имеют короткий конечный период полувыведения (1-3 часа).

Фармакокинетика особых групп пациентов

При местном применении степень абсорбции диклофенака на нормальном и пораженном эпидермисе - одинаковый, хотя существуют большие межиндивидуальные вариации. Системная абсорбция диклофенака составляет примерно 12% при нанесении на пораженную кожу и 9% - при нанесении на интактную кожу.

Лекарственное средство предназначено для лечения актинических кератозов (АК).

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Из-за потенциальной возможности перекрестных реакций гель не следует применять пациентам с проявлениями реакций гиперчувствительности, такими как симптомы астмы, аллергический ринит или крапивница в ответ на 2-ацетоксибензойную кислоту (ацетилсалициловую кислоту) или любых других НПВП.

Применение лекарственного средства Солакутан® противопоказано в III триместре беременности (см. раздел "Применение в период беременности или кормления грудью").

Поскольку системная абсорбция диклофенака в составе лекарственных средств для местного применения очень низкая, такие взаимодействия очень маловероятны.

Из-за низкой системной абсорбции Солакутана вероятность системных побочных реакций при наружном применении данного лекарственного средства невелика по сравнению с частотой побочных реакций на пероральный диклофенак. Однако вероятность системных побочных реакций при применении диклофенака в составе лекарственных средств для местного применения нельзя исключать, если средство наносится на большие участки кожи в течение длительного времени (см. инструкцию по медицинскому применению лекарственного средства, содержащего диклофенак для системного применения). Это лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с анамнезом острых желудочно-кишечных язв и/или кровотечений или снижением сердечной, печеночной или почечной функций, поскольку были отдельные сообщения о системных побочных реакциях (такие как нарушения со стороны почек), связанные с наружным применением противовоспалительных лекарственных средств.

Известно, что НПВП обладают антиагрегантной активностью. Поэтому, хотя вероятность системных побочных реакций низкая, следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам с внутричерепными кровоизлияниями или геморрагическим диатезом.

Во время лечения следует избегать воздействия прямого солнечного света и солярия. При наступлении реакций гиперчувствительности кожи лечение следует прекратить.

Диклофенак для местного применения следует наносить только на интактную кожу и не наносить на раны на коже, открытые раны, инфицированные участки кожи или на участки эксфолиативного дерматита. Гель не должен попадать в глаза или на слизистые оболочки, не следует глотать гель.

Если после применения этого лекарственного средства наблюдаются генерализованные высыпания кожи, лечение следует прекратить.

Диклофенак для местного применения можно применять с неоклюзивными повязками, однако его не следует наносить под непроницаемые окклюзивные повязки.

1 г геля содержит 15 мг спирта бензилового. Спирт бензиловый может вызвать аллергические реакции и слабое местное раздражение.

Беременность

После местного нанесения системная концентрация диклофенака ниже по сравнению со средствами для орального применения. На основе опыта лечения НПВП с системным усвоением рекомендуется следующее:

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска выкидышей и пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних стадиях беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повышается от менее 1% до примерно 1,5%. Считается, что этот риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения.

Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводит к повышению пред- и постимплантационной потери и смертности эмбрионов и плодов. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов во время периода органогенеза, наблюдали повышение частоты различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые.

Во время I и II триместров беременности диклофенак следует применять только при явной необходимости. При применении диклофенака женщиной, которая пытается зачать ребенка или в течение I или II триместров беременности, следует применять самую низкую возможную дозу (<30% поверхности тела) в течение как можно более короткого времени лечения (не дольше 3 недель).

При применении во время II и III триместров беременности все ингибиторы синтеза простагландинов несут следующие риски для плода:

Дисфункция почек у плода. После 12-й недели: олигогидроамниоз (обычно исчезает после прекращения лечения) или анамниоз (особенно при длительном воздействии). После рождения: почечная недостаточность может сохраняться (особенно при воздействии на поздних стадиях беременности или длительном воздействии).

Кардиопульмонарная токсичность плода (легочная гипертензия с преждевременным закрытием боталового протока). Этот риск существует от начала 6 месяца и повышается, если средство применяется ближе к концу беременности.

В конце беременности (во время III триместра) все ингибиторы синтеза простагландинов могут представлять такие риски для матери и новорожденного:

Возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже при очень низких дозах.

Угнетение сокращений матки, что приводит к отсроченным или удлиненным родам.

Повышенный риск отеков у матери.

Соответственно, диклофенак противопоказан во время III триместра беременности (см. раздел "Противопоказания").

Период кормления грудью

Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в малых количествах. Однако при рекомендуемой терапевтической дозе Солакутана® не ожидается влияния на младенца, кормящего грудью. Из-за недостатка контролируемых исследований у женщин, которые кормят грудью, это лекарственное средство следует применять во время лактации только по назначению врача. При этих условиях Солакутан® не следует наносить на грудь кормящей матери или любые большие площади кожи или в течение длительного времени (см. раздел "Противопоказания").

Накожное применение диклофенака для местного применения не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения

Для накожного применения.

Дозировка

Взрослые:

Солакутан® следует наносить на пораженные участки кожи 2 раза в сутки и осторожно втирать в кожу. Применяемое количество зависит от зоны поражения.

Обычно 0,5 г геля (примерно размером с горошину) наносят на пораженный участок размером 5 х 5 см. Максимальная суточная доза средства 8 г позволяет одновременно лечить до 200 см2 поверхности кожи. Обычная продолжительность лечения составляет от 60 до 90 дней. Максимальный эффект наблюдается при продолжительности лечения, близкой к указанной максимальной.

Полное заживление поражения (поражений) или оптимальный терапевтический эффект может не наступать в течение 30 суток после завершения терапии.

Лица пожилого возраста:

Можно применять обычную дозировку.

Дети.

АК - это состояние, не распространенное среди пациентов детского возраста, поэтому лекарственное средство не исследовалось на педиатрической популяции и рекомендации по дозировке и показания к применению Солакутана® не установлены для детей и подростков.

Передозировка диклофенаком для местного применения из-за низкой системной абсорбции очень маловероятна, однако кожу следует промыть водой. Не было сообщений о клинических случаях передозировки вследствие проглатывания геля, содержащего диклофенак.

Однако при случайном проглатывании диклофенака для местного применения (1 туба вместимостью 100 г содержит эквивалент 3000 мг диклофенака натрия) можно ожидать побочные реакции, аналогичные реакциям после передозировки таблетками диклофенака. При случайном проглатывании, что привело к значительным системным побочным реакциям, следует применять общие терапевтические меры, обычно применяемые при лечении отравления НПВП.

Для лечения осложнений, таких как почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания, следует применять поддерживающее и симптоматическое лечение. Необходимо рассмотреть возможность деконтаминации желудка с помощью активированного угля, особенно если после проглатывания прошло немного времени. Из-за высокой степени связывания НПВП с белками специфическое лечение (такое как форсированный диурез и диализ), вероятно, будет малоэффективным для выведения НПВП.

Распространенные побочные реакции:

Чаще всего сообщали о местных реакциях кожи, таких как контактный дерматит, эритема или высыпания или реакции в области нанесения, такие как воспаление, раздражение кожи, боль и пузырьки. Клинические исследования до сих пор не показали роста распространения побочных реакций с возрастом или побочных реакций, характерных для лиц пожилого возраста.

Побочные реакции приведены в таблице в соответствии с Медицинским словарем терминологии регуляторной деятельности (MedDRA) по классам систем органов с частотой, которая снижается, следующим образом:

очень часто (>1/10);

часто (≥1/100 - <1/10);

нечасто (≥1/1000 - <1/100);

редко (≥1/10000 - <1/1000);

очень редко (<1/10000);

частота неизвестна (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Наблюдали временное обесцвечивание волос в зоне нанесения. Это явление обычно обратное после прекращения лечения.

Кожные пробы у предварительно пролеченной группы пациентов указывали на вероятность (2,18%) сенсибилизации к диклофенаку, что вызывает аллергический контактный дерматит (тип IV). Клиническое значение этого явления до сих пор не известно. Перекрестные реакции с другими НПВП - маловероятны.

Тесты сыворотки у более 100 пациентов показали отсутствие антител против диклофенака (тип I).

Тесты сыворотки у более 100 пациентов показали отсутствие антител против диклофенака (тип I).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Повідомлення о подозреваемых побочных реакциях очень важны. Медицинским работникам и пациентам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью системы национальной отчетности.

3 года. После первого открытия - 6 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 16В "ѓ' coordsize = "1000,1000">. Хранить в недоступном для детей месте.

По 25 г в тубе, по 1 тубе в пачке.

По рецепту.

Мибе ГмбХ Арцнаймиттель.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.