Сетегис таблетки 5 мг блистер №30

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения препарата

СЕТЕГИС®

(SETEGIS®)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит 1 мг или 2 мг или 5 мг или 10 мг теразозина (в виде 1,187 мг или 2,374 мг или 5,935 мг или 11,87 мг теразозина гидрохлорида дигидрата соответственно);

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, тальк;

таблетки 2 мг содержат хинолиновый желтый (Е104);

таблетки 5 мг или 10 мг: желтая мера FCF (E 110).

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты α-адренорецепторов. Теразозин.

Код ATC G04C A03.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическая терапия доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу и другим аналогичным по структуре антагонистам α-адренорецепторам. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует принимать независимо от еды, не разжевывая 1 раз в сутки. Срок лечения определяет врач индивидуально.

Доброкачественная гипертрофия предстательной железы.

Начальная дозировка препарата составляет 1 мг. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка препарата составляет 20 мг. Терапевтический эффект обычно наблюдается через 2 недели после начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения поддерживающей дозой должен составлять 4 недели.

Артериальная гипертензия

Рекомендуется индивидуальный выбор суточной дозы для каждого пациента.

Начальная доза составляет 1 мг и назначается на ночь. Поддерживающая суточная доза препарата повышается постепенно до 2, 5 или 10 мг 1 раз в сутки, удваивая ее с недельными интервалами до достижения желаемого уровня АД. Максимальная суточная дозировка препарата составляет 20 мг.

Побочные реакции.

В начале лечения возможно развитие «эффекта первой дозы» – ортостатическая гипотензия в обморок.

Лабораторные исследования: лечение теразозином в течение 24 месяцев не оказывало существенного влияния на уровень простатоспецифического антигена (ПСA).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (неустановленная связь с применением теразозина). Ортостатическая гипотензия, вазодилатация, периферические отеки, сердцебиение, тахикардия, постуральная гипотензия, фибрилляция предсердий.

Со стороны крови: тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина, лейкоцитов, гематокрита, общего белка, альбуминов, что свидетельствует о возможности гемодилюции.

Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии.

Со стороны органа зрения: неясность зрения, амблиопия. Во время операции по удалению катаракты у пациентов, лечившихся α1-блокаторами, наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки (IСДР). Нарушение зрения и конъюнктивит (не установлены связи с применением теразозина).

Со стороны органа слуха: вертиго, звон в ушах (не установлена связь с применением теразозина).

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, одышка, синусит.

Бронхит, носовое кровотечение, симптомы гриппа, фарингит, усиление кашля (не установлена связь с применением теразозина).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Абдоминальная боль, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота (не установлена связь с применением теразозина).

Со стороны мочевыделительной системы: усиление позывов к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей, недержание мочи у женщин в постклимактерическом периоде (не установлена связь с применением теразозина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, повышенное потоотделение (не установлена связь с применением теразозина).

Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в спине, боль в конечностях.

Боль в шее, плечах, артралгия, артрит, боли в суставах, миалгия (не установлена связь с применением теразозина).

Эндокринные нарушения: подагра (не установлена связь с применением теразозина).

Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, отек, увеличение массы тела.

Боль в груди, отек лица, лихорадка (не установлена связь с применением теразозина).

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция, аллергические реакции.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, приапизм.

Психические нарушения: понижение либидо, депрессия, нервозность.

Страх, бессонница (не установлена связь с применением теразозина).

Передозировка.

Симптомы: ортостатический коллапс, артериальная гипотензия, тахикардия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса и тяжелая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая терапия. Пациента необходимо положить в горизонтальное положение и приподнять ему ноги. При необходимости назначают противошоковую терапию с введением жидкостей и сосудосуживающих препаратов. Необходимо восстановить водно-электролитный баланс. Поскольку теразозин значительно связывается с белками, его нельзя вывести из организма с помощью диализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому его не следует назначать данной категории пациентов.

Особенности применения.

Теразозин, как и другие антагонисты α-адренорецепторов, не рекомендуется применять пациентам, в анамнезе которых обморок, сопровождавшийся самопроизвольным мочеиспусканием.

С осторожностью следует назначать теразозин пациентам со склонностью к развитию ортостатической гипотензии, при ишемической болезни сердца и других тяжелых заболеваниях сердца, нарушении мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатии III и IV степени, инсулинзависимом сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности.

Больным с почечной недостаточностью и пожилым людям коррекция дозы не требуется.

Перед началом лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы.

С осторожностью следует назначать при феохромоцитоме и при необходимости хирургического вмешательства.

В первые дни лечения и после приема первой дозы может возникнуть «эффект первой дозы» – резкое снижение АД, в частности ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением, нарушением координации движения, потерей сознания). При уменьшении объема жидкости в организме, гипосолевой диете может повыситься риск развития постуральной гипотензии. Подобные симптомы могут развиваться при восстановлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях восстанавливать лечение необходимо со стартовой дозы.

(1 мг). Частота случаев потери сознания составляет примерно 1%.

Кроме «эффекта первой дозы», к потере сознания может приводить также резкое повышение дозы препарата или дополнительное включение в схему лечения диуретиков или других антигипертензивных средств. Потерю сознания главным образом связывают с выраженной ортостатической гипотензией, иногда сопровождающейся тахикардией (120-160 уд./мин). Наиболее выраженный ортостатический эффект наблюдается сразу после приема препарата, риск потери сознания высок через 30-90 минут после приема препарата.

При переходе из сидячего или лежащего состояния в вертикальное положение, при длительном положении стоя, при чрезмерном физическом стрессе, жаркой погоде или одновременном приеме алкоголя может развиваться головокружение, нарушение координации движения, утрата сознания. Если пациент потерял сознание, его следует положить в горизонтальное положение, приподнять ноги и в случае необходимости назначить симптоматическую терапию.

При добавлении диуретиков или других антигипертензивных препаратов к теразозину рекомендуется снижать дозу теразозина. Чтобы избежать чрезмерного снижения АД, дополнительную терапию следует также начинать с низких доз и под тщательным контролем врача. Следует также соблюдать осторожность, когда теразозин добавляется к мочегонному средству или другим антигипертензивным средствам. В таких случаях начальная доза теразозина должна составлять 1 мг.

У пациентов пожилого возраста возможно усиление чувствительности к гипотензивному действию теразозина. При назначении препарата больным с доброкачественной гипертрофией предстательной железы следует регулярно контролировать АД. Это следует учитывать при подборе дозы, увеличении дозы, а также при назначении других антигипертензивных средств.

Эффективность теразозина при лечении доброкачественной гипертрофии предстательной железы оценивают через 4 нед лечения поддерживающими дозами.

У пациентов, лечившихся или ранее лечившихся α1-блокаторами, во время операции по поводу катаракты наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки (IСДР). Это явление является вариантом синдрома плотного зрачка, при котором радужная оболочка расслаблена до такого колеблющегося состояния под влиянием ирригационных лучей; несмотря на предоперационное расширение зрачка с помощью мидриатических средств, миоз усиливается и радужная оболочка может провиснуть до надрезов. В таких случаях в распоряжении хирурга должно быть модифицировано хирургическое оборудование, крючок для радужки, расширительное кольцо и вязкоэластические вещества. Предоперационное прерывание лечения блокаторами α1 имеет преимущества перед длительной терапией.

Поскольку таблетки по 1 мг содержат 55 мг лактозы, по 2 или 5 мг или 10 мг – 110 мг лактозы, пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует применять этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе

с другими механизмами

После приема начальной дозы теразозина, при повышении дозы или повторной терапии Сетегисом могут возникнуть головокружение, нарушение координации движения, потеря сознания. В этой связи следует избегать управления автотранспортом или работы с опасными механизмами в течение 12 часов после приема начальной дозы или при увеличении дозы, а также после возобновления лечения после перерыва.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В клинических исследованиях у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы, получавших теразозин одновременно с ингибиторами АПФ, адреноблокаторами, антагонистами ионов кальция или диуретиками, частота развития головокружения или других побочных эффектов, связанных с лечением, была больше, чем у пациентов. только теразозин.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении теразозина с другими антигипертензивными средствами во избежание развития выраженного гипотензивного эффекта. Рекомендуется снижать дозу теразозина при дополнительном включении в схему лечения диуретиков или других гипотензивных препаратов, а дополнительный препарат целесообразно применять в самых низких дозах. Когда теразозин является дополнительным препаратом, его начальная дозировка не должна превышать 1 мг.

При применении теразозина одновременно с анальгетиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), теофиллином, сердечными гликозидами, анксиолитиками, антиангинальными, гипогликемическими, антиаритмическими, седативными, антибактериальными, гормональными и стероидными.

Сообщалось о развитии артериальной гипотензии при одновременном применении теразозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (PDE-5). Совместное применение теразозина с силденафилом или варденафилом возможно только пациентам, устойчивым к теразозину. Кроме того, варденафил не следует принимать в течение 6 часов после приема теразозина, а силденафил – в течение 4 часов.

Гипотензивный эффект препарата может усиливать этанол.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Теразозин избирательно блокирует постсинаптические периферические.

α1-адренорецепторы. Блокада этих рецепторов вызывает расширение артериальных сосудов, снижение общего периферического сопротивления, АД и постнагрузку на сердце. Тонус венозных сосудов также снижается, что приводит к уменьшению венозного возврата и перегрузки на сердце. Длительное лечение теразозином обычно не сопровождается рефлекторной тахикардией; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации влияет теразозин мало. Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, повышает уровень ЛПВП. При систематическом применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц исходного отверстия мочевого пузыря, проксимальной части уретры и простаты, теразозин уменьшает сопротивление току мочи и нормализует мочеиспускание у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. На размер простаты препарат не влияет.

Фармакокинетика. Теразозин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, независимо от приема пищи. Это свидетельствует об очень низком метаболизме первого прохождения через печень. Биодоступность теразозина составляет около 90%. Теразозин значительно связывается (90-94%) с белками плазмы крови. Теразозин метаболизируется в печени; один из четырех известных метаболитов фармакологически активен. Период полувыведения составляет примерно 12 часов и практически не меняется даже при нарушении функции почек. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч, максимальный эффект наступает через 2-3 ч после приема внутрь. Продолжительность действия составляет 24 часа. Почти 40% принятой дозы выводится с мочой и 60% с калом.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 1 мг – плоские круглые таблетки белого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 451 с другой стороны, без запаха;

таблетки 2 мг – плоские круглые таблетки желтого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 452 с другой стороны, без запаха;

таблетки 5 мг – плоские круглые таблетки светло-оранжевого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 453 с другой стороны, без запаха;

таблетки 10 мг – плоские круглые таблетки оранжевого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 454 с другой стороны, без запаха.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель:

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия/EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary

Местонахождение.

юридический адрес:

1106 г. Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия/1106 Budapest, Keresturi ut.30-38.

фактический адрес:

1165 г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия/1165 Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.