Инструкция Сертралофт таблетки покрытые оболочкой 50 мг №30
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения | препарата
СЕРТРАЛОФТ 25, СЕРТРАЛОФТ 50, СЕРТРАЛОФТ 100
(SERTRALOFT 25, SERTRALOFT 50, SERTRALOFT 100)
Состав:
действующее вещество: sertraline;
1 таблетка | таблетку | содержит|содержит| сертралина гидрохлорида в пересчете на сертралин 25 мг или 50 мг или 100 мг;
другие составляющие: дозировка 25 мг – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, ги желтое мероприятие FCF (Е 110), тартразин (Е 102);
дозировка 50 мг – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромелоза1, 132);
дозировка 100 мг – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)), кислота стеариновая, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), тальк.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.Фармакотерапевтическая группа.
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного нейронального| восторг |захвата| серотонина (СИОНС). Код АТС N06A B06.Клинические свойства.
Показания.
Большие депрессивные эпизоды (ВИЭ), предотвращение рецидива ВИЭ, панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии, обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет, социальное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; применение | употребление | ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) одновременно, в предыдущие 2 недели до начала приема сертралина или в течение 1 недели после окончания лечения сертралином, одновременно | применение | употребление | с|из| пимозидом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Способ применения | и дозы.
Принимать 1 раз в сутки, утром | или вечером, независимо от еды.Начало лечения
Депрессия и ОКР. Лечение следует начинать с дозы 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут. Через 1 нед дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Такой режим дозировки снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения, характерных для панических расстройств.
Титрование дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР. Для пациентов, не отвечающих на дозу 50 мг, дозу можно повышать, но не ранее чем через 1 неделю лечения, увеличивая ее постепенно по 50 мг с промежутками продолжительностью по крайней мере в 1 неделю. Максимальная доза не должна превышать 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, ввиду периода полувыведения сертралина, составляющего 24 часа. Первые проявления терапевтического эффекта могут отмечаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется более длительный период времени, особенно у больных с ОКР.
Поддерживающая доза
Дозировку в течение длительной терапии следует содержать на самом низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического ответа.
Депрессия. Длительную терапию можно применять для предотвращения рецидива ВИЭ. Рекомендуемая доза для профилактики рецидива ВИЭ обычно такая же, как доза, применяемая для его лечения. Терапию следует получать в течение достаточного времени, по меньшей мере, в течение 6 месяцев, чтобы убедиться в полном отсутствии симптомов.
Панические расстройства и ОКР. При длительной терапии у пациентов следует проводить ее регулярную оценку, поскольку не была продемонстрирована эффективность препарата в предотвращении рецидивов.
Применение детям
Дети с ОКР.
Для детей 13-17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, для детей 6-12 лет - 25 мг 1 раз в сутки с возможным ее увеличением на 50 мг в сутки через 1 неделю. При необходимости в случае отсутствия эффекта возможно дальнейшее повышение дозы на 50 мг в сутки не чаще 1 раза в неделю с учетом низшей массы тела детей по сравнению со взрослыми. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Эффективность препарата у детей с ВИЭ продемонстрирована не была. Данные по применению препарата детям до 6 лет отсутствуют (см. раздел «Особенности применения»).
Применение пациентам пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста следует применять с осторожностью, поскольку эти пациенты могут иметь повышенный риск развития гипонатриемии (см. раздел «Особенности применения»).
Применение при печеночной недостаточности
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина больным с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или частоту приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные по применению препарата у таких больных отсутствуют (см. раздел «Особенности применения»).
Применение при почечной недостаточности
При нарушениях функции почек коррекция дозы препарата не требуется (см. раздел «Особенности применения»).
Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении терапии
Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. Чтобы уменьшить риск развития реакций синдрома отмены, дозу следует постепенно уменьшать по меньшей мере в течение 1-2 недель (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). При появлении непереносимых симптомов после уменьшения дозы или прекращения его применения возможно восстановление приема препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжать снижать дозу, но более постепенно.
Побочные реакции.
Инфекции и инвазии: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.
Опухоли доброкачественные и злокачественные (в том числе кисты и полипы). Сообщалось об одном случае новообразования у одного пациента, получавшего сертралин, по сравнению с отсутствием таких случаев в группе пациентов, получавших плацебо.
Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция, аллергическая реакция, аллергия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Метаболические и алиментарные нарушения: отсутствие аппетита, усиление аппетита, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия.
Психические нарушения: бессонница, депрессия, деперсонализация, ночные ужасы, ощущение тревоги, возбуждение, нервозность, снижение либидо, бруксизм, галлюцинации, эйфорическое настроение, апатия, патологическое мышление, конверсионное расстройство, зависимость от лекарств, психотическое расстройство, агрессия, /суицидальное поведение (лишь для пациентов с ОКР), сомнамбулизм, преждевременная эякуляция, паронирия.
Со стороны нервной системы
: головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, судороги, самопроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушение речи, постуральное головокружение, мигрень, кома, хорео , гиперестезия, сенсорные нарушения, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в т. ч. гиперкинезия, гипертонус, спазмы челюсти или нарушение походки); синкопе; серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром, в некоторых случаях связанный с сопутствующим приемом серотонинергических средств (возбуждение, спутанность сознания, усиленное потоотделение, диарея, повышение температуры тела, артериальная гипертензия, ригидность, тахикардия); акатизия и психомоторное возбуждение (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, глаукома, нарушения слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, нарушения зрения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, боли в ухе.
Кардиальные нарушения: сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности.
Сосудистые нарушения: приливы, артериальная гипертензия, гиперемия, вазодилатация, периферическая ишемия, патологические геморрагические явления (носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия). ;; нннн
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: зевота, бронхоспазм, диспноэ, ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка, молота, гематохезия, язвы на языке, стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой рта, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, что редко может привести к летальному исходу, фульминантный гепатит, некротический гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, гипергидроз, периорбитальный отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница, дерматит, буллезный дерматит, везикулезная сыпь, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи, синдром Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, кожные реакции, зуд.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, остеоартрит, мышечная слабость, боли в спине, подергивание мышц, поражение костей, артралгия, мышечные спазмы.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакирия, нарушение мочеиспускания, олигурия, недержание мочи, затрудненное начало мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение эякуляции, половая дисфункция, эректильная дисфункция, вагинальное кровотечение, половая дисфункция у женщин, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделение из половых органов, приапизм, нерегулярная, галакторея.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, общее недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда, грыжа, фиброз, снижение переносимости препарата, неопределенные явления, травма, периферический отек.
Исследование: снижение/увеличение массы тела, повышение уровней аланинаминотрансферазы/аспартатаминотрансферазы, нарушение качества спермы, отклонение от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.
Синдром отмены наблюдается при прекращении терапии сертралином.
Сообщалось о таких побочных явлениях, которые возникали при прекращении терапии сертралином: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или чувство тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головные боли. Как правило, эти побочные явления легкой или умеренной степени проходят самостоятельно, однако они могут быть тяжелыми и/или длительными. При отсутствии необходимости в дальнейшей терапии сертралином рекомендуется постепенное отменение препарата путем поэтапного снижения дозы (см. раздел «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).
Применение пациентам пожилого возраста.
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС) или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗОС), включая сертралин, у пациентов пожилого возраста может повышать риск развития клинически значимых случаев гипонатриемии (см. раздел «Особенности применения».
Применение детей. Были зарегистрированы следующие побочные реакции: головная боль, бессонница, диарея, тошнота, боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, отсутствие аппетита, аффективная лабильность, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, , нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, ночные ужасы, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм, удлинение интервала QT на ЭКГ, суицидальные попытки, судороги, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессия, гипервентиляция, анемия, нарушение функций печени, повышение уровня аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боли в ухе, боли в глазу, мидриаз, общее недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, ринит необычные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакурия, полиурия, боль в молочных железах, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, поражение кожи, нетипичный запах кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия, энурез.
Эффекты, характерные для этого класса лекарственных средств. Был выявлен повышенный риск возникновения переломов костей у пациентов преимущественно в возрасте 50 лет и старше, получавших СИОС и трициклические антидепрессанты. Механизм этого риска неизвестен.
Передозировка.
Токсичность. Сертралин имеет широкий спектр безопасности при передозировке. Сообщалось о случаях передозировки при монотерапии сертралином в дозах до 13,5 мг. Сообщалось о летальных случаях при передозировке сертралина, преимущественно в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В этой связи каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.
Симптомы: серотонин-опосредованные побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в т.ч. тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение; менее часто – случаи комы.
Терапия. Специфических антидотов сертралина не существует. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и уровень оксигенации и вентиляции. Прием активированного угля вместе с слабительным средством может быть не менее эффективным при промывании желудка. Вызвать рвоту не рекомендуется. Рекомендуемый мониторинг сердечной деятельности и других основных жизненных показателей вместе с симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая значительный объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заменяющаяся гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Не существует хорошо контролируемых изучений препарата с участием беременных женщин. Однако существенное количество данных не выявляет доказательств возникновения врожденных пороков развития плода из-за применения сертралина. В исследованиях на животных было выявлено влияние на репродуктивную функцию, вероятно, в связи с токсическим действием препарата на организм матери и/или прямым фармакодинамическим действием препарата на плод. Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных симптомы, подобные реакциям отмены. Сертралин не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такое, что | в том случае, если, в том случае | ожидаемые | преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск. | Женщинам репродуктивного возраста при приеме сертралина необходимо применять | подходящие средства контрацепции. Следует проводить наблюдение за новорожденными, если мать продолжала применение сертралина на поздних сроках беременности, особенно в ІІІ триместре, из-за возможности возникновения у новорожденных следующих симптомов: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности с кормлением, рвота, гипо , гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, вялость/апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловлены другими серотонинергическими эффектами или симптомами отмены, в большинстве случаев развиваются сразу после родов или в ближайшее время (в течение менее 24 часов). Ожидается, что применение СИОС в период беременности, особенно на поздних сроках, может повышать риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных с риском примерно 5 случаев на 1000 беременностей.
Кормление грудью. Сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. В общей сложности в сыворотке крови младенцев обнаруживали незначительные концентрации препарата или концентрации препарата, недоступные для определения, кроме одного случая, когда концентрация препарата в сыворотке младенца составляла примерно 50% от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье). этого младенца). На сегодняшний день не сообщалось о побочном действии препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, применявшие сертралин, но такой риск нельзя исключать. Применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано, кроме случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает возможный риск.
Дети.
Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивными расстройствами в возрасте от 6 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Особенности применения.
Такие симптомы, как беспокойство, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, психомоторное беспокойство, гипомания и мания, наблюдались у взрослых и детей, лечившихся антидепрессантами. Эти симптомы могут предшествовать появлению суицидальности. Следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима или отмены лекарственного средства, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляется суицидальность или симптомы ухудшения суицидальности. Если будет принято решение о прекращении лечения препарат следует отменять постепенно так быстро, как только можно, но с учетом возможного синдрома отмены при резком прекращении. Перед началом лечения необходимо провести обследование пациента для определения риска развития биполярного расстройства с тщательным сбором психиатрического анамнеза с семейным анамнезом суицидов, биполярных расстройств и депрессии. Препарат не предназначен для лечения биполярной депрессии.Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении СИОС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС или ЗНС, риск развития которых возрастает при одновременном применении серотонинергических средств (включая триптаны и фентанил) со средствами, нарушающими метаболизм серотонина (включая МАОИ), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофамина. СС может включать изменения психического состояния (возбуждение, галлюцинации, кома), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (тахикардия, колебания АД, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушения координации) и/или нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, диарея). Такие проявления СС, как гипертермия, ригидность мышц, изменения со стороны вегетативной нервной системы и изменения психического состояния, подобны проявлениям ЗНС. У пациентов следует проводить мониторинг наличие признаков симптомов СС или ЗНС.
Переход из СИОС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существуют ограниченные данные по изучению оптимального времени переключения с СИОС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует соблюдать осторожность при таких изменениях лечения, особенно при переходе на сертралин из таких препаратов длительного действия как флуоксетин.
Другие серотонинергические средства, такие как триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты. Одновременное применение сертралина и других серотонинергических средств, в частности триптофана, фенфлурамина, фентанила, 5-НТ-агонистов или растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), должно проводиться с осторожностью, и такой комбинированной терапии следует избегать (через возможность).
Усиление гипомании или мании. Сообщалось об усилении симптомов мании/гипомании у небольшого процента пациентов, получавших сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с такими симптомами в анамнезе. Необходим тщательный надзор врача. При обнаружении признаков маниакальной фазы применение сертралина следует прекратить.
Шизофрения. На фоне приема препарата у пациентов с шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.
Судороги. При терапии сертралином могут возникать судороги: - сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применение сертралина требует тщательного наблюдения. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.
Суициды/суицидальные мысли/суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения. Больные с депрессией имеют повышенную склонность к возникновению суицидальных мыслей, нанесению себе повреждений и попыток суицида. Этот риск существует до достижения значительной ремиссии и может увеличиваться на ранних этапах выздоровления. Пациентам следует находиться под наблюдением до наступления улучшения, касающегося как больных с большим депрессивным расстройством, так и пациентов с другими психическими расстройствами, которые могут быть связаны с риском суицидальных действий и проявлений. Для пациентов с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или очень выраженным суицидальным мышлением существует больший риск возникновения суицидальных мыслей или суицидальных попыток во время лечения, в связи с чем им следует находиться под тщательным наблюдением на фоне приема препарата, особенно в начале терапии и после любых изменений в дозировке препарата. Пациентов и наблюдающих за ними необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любые необычные изменения поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов. Есть данные, что у взрослых пациентов младше 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо.
Применение детей. У детей, получавших антидепрессанты, чаще наблюдались суицидальное поведение и враждебность (агрессия, оппозиционное поведение, гнев) по сравнению с плацебо. При назначении препарата необходим тщательный мониторинг выявления признаков суицидальных симптомов. Недостает данных долгосрочной оценки безопасности препарата у детей, касающихся влияния лечения на их рост, созревания, когнитивного и поведенческого развития, поэтому врачам следует осуществлять мониторинг на предмет отклонений от нормы со стороны ответственных за развитие систем организма.
Аномальные кровотечения/кровоизлияния. При применении СИЗОС сообщалось о случаях патологических кожных (экхимозы и пурпура) и других геморрагических явлений (желудочно-кишечные, гинекологические кровотечения). Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС одновременно с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (антикоагулянтами, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами). . раздел «
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)
.Гипонатриемия. В результате терапии СИОС или ИЗОС может развиться гипонатриемия, во многих случаях как результат синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, с повышенным риском у пациентов пожилого возраста, у пациентов, принимающих диуретики, или с гиповолемией любого другого происхождения. Сообщалось об уровне натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль/л. Следует рассмотреть прекращение терапии и ввести соответствующее медицинское вмешательство у пациентов с симптомной гипонатриемией, к признакам которой относятся головные боли, трудности с концентрацией, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и потеря физического равновесия, что может привести к падениям. Признаки более тяжелых и/или острых эпизодов гипонатриемии включают галлюцинации, синкопе, судороги, запятую, остановку дыхания и летальное последствие.
Симптомы отмены наблюдаются при прекращении терапии сертралином.
Симптомы отмены являются частым явлением при прекращении терапии препаратом, особенно при внезапной отмене терапии (см. раздел «Побочные реакции»). Риск развития синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая длительность терапии, дозировку и скорость снижения дозы. Обычно они возникают в первые несколько дней после прекращения терапии, в очень редких случаях — у пациентов, которые пропустили прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут длиться дольше (2-3 месяца или больше). Таким образом, рекомендуется постепенно снижать дозу сертралина при прекращении терапии препаратом в течение периода в несколько недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Акатизия/психомоторное беспокойство. Применение сертралина ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или неуемным беспокойством и потребностью двигаться, неспособностью сидеть или стоять спокойно с наибольшим риском возникновения таких осложнений в течение первых двух недель терапии. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может быть вредным.
Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. При многократном приеме препарата у пациентов со стабильным циррозом легкой степени наблюдалось удлинение периода полувыведения и увеличение AUC и Cmax примерно в три раза по сравнению с этими показателями у лиц с нормальной функцией печени без значимых различий в степени связывания препарата с белками плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина пациентам с патологией печени и учесть целесообразность уменьшения дозы или частоты приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «
Способ применения и дозы»)
.Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется; выведение неизмененного соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до тяжелой степени параметры АUC0-24 и Cmax при многократном приеме препарата были без статистически значимых отличий от этих показателей в группе контроля. Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от степени нарушений функции почек.
Применение пациентам пожилого возраста.
Характер и частота развития побочных реакций у пациентов пожилого возраста (>65 лет) были подобными наблюдавшимся у младших пациентов. Однако риск клинически значимой гипонатриемии больше (см. «Гипонатриемия» в разделе «Особенности применения»).
Сахарный диабет. Сообщалось о новых случаях развития сахарного диабета у пациентов, получавших терапию СИОС. Сообщалось о потере гликемического контроля (гипергликемии и гипогликемии) у пациентов с сахарным диабетом и без. Пациенты, страдающие сахарным диабетом, должны тщательно проводить контроль по поводу изменения уровня глюкозы, поскольку их дозировка инсулина и/или перорального гипогликемического лекарственного средства, возможно, следует корректировать.
Электрошоковая терапия (ЭШТ). Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭШТ и сертралина, не проводились.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не наблюдалось влияние сертралина на психомоторные функции. Однако больным следует соблюдать осторожность, поскольку средство может нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких, как управление автомобилем или работа с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Противопоказаны.
Ингибиторы моноаминооксидазы. Были зарегистрированы тяжелые побочные реакции у пациентов, недавно прекративших применение МАОИ и начавших прием сертралина, или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения МАОИ. Эти реакции включали тремор, миоклонию, усиленное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминающими ЗНС, судороги и летальное последствие.
МАОИ необратимого действия (например, селегилин).
Противопоказано применение сертралина вместе с МАОИ необратимого действия, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать не менее 14 дней после прекращения курса лечения МАОИ необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии МАОИ необратимого действия (см. раздел «Противопоказания»).
Селективный ингибитор возвратного действия МАО-А (моклобемид).
В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в комбинации с селективными МАОИ обратного действия, такими как моклобемид. После их отмены период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней, а после отмены сертралина до начала терапии МАОИ обратного действия — не менее 7 дней (см. раздел «Противопоказания»).
Неселективные ингибиторы МАО обратного действия (линезолид).
Антибиотик линезолид является слабым неселективным МАОИ обратного действия, который не следует применять пациентам, принимающим сертралин (см. «Противопоказания»).
Пимозид.
При однократном приеме низкой дозы пимозида (2 мг) наблюдалось увеличение уровня пимозида, которое не сопровождалось изменениями показателей ЭКГ. Хотя механизм этого взаимодействия неизвестен, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида (см. "Противопоказания").
Не рекомендуется одновременное применение с сертралином.
Средства, подавляющие ЦНС, и алкоголь. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина в отношении когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.
Другие серотонинергические лекарственные средства
(см. раздел «Особенности применения»).
Особые меры предосторожности при применении.
Литий. Есть данные, что одновременный прием сертралина и лития значительно не изменял фармакокинетику лития, однако приводил к усилению тремора, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить надлежащий контроль.
Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг/сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме крови в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови.
Триптаны.
Приходили единичные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии, нарушении координации, ощущении смущения, тревоги и возбуждения при одновременном применении сертралина и суматриптана. Симптомы СС могут развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, следует обеспечить соответствующий надзор за пациентом (см. раздел «Особенности применения»).
Варфарин. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, что может в некоторых редких случаях привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и его отмене.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, дигоксином, атенололом, циметидином. Одновременное применение с циметидином приводило к снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не влияет на бета-адреноблокирующие свойства атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и дигоксина не было выявлено никакого взаимодействия.
Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов.
Может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применении СИОЗС с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (НПВП, ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином), или другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).
Средства метаболизируются с участием цитохрома Р450. Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента CYP 2D6. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут приводил к умеренному повышению равновесных концентраций дезипрамина (показателю активности изофермента CYP 2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия могут происходить с другими субстратами CYP 2D6 с узкими терапевтическими диапазонами, такими как противоаритмические средства класса 1С (пропафенон, флекаинид), трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высших. Сертралин не является клинически значимым ингибитором изоферментов CYP 3А4, CYP 2С9, CYP 2С19 и CYP 1А2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов in vivo с применением субстратов CYP 3А4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата CYP 2С19 (диазепама) и субстратов CYP 2С9 (толбутамида, глибенкламида). Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин обладает очень малым потенциалом ингибирования CYP 1А2 или не имеет его вообще.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Сертралин является мощным и специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина (5-НТ) in vitro, в организме животных приводит к потенцированию эффектов 5-НТ. Сертралин оказывает очень слабое влияние на процессы обратного нейронального захвата норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторные функции у здоровых добровольцев. Согласно присущему ему селективному ингибированию обратного захвата 5-НТ, сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Средство не имеет аффинности к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к уменьшению активности норадренолиновых рецепторов мозга, что наблюдается при применении других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств. Сертралин не вызывает развития медикаментозной зависимости, не вызывает стимулирующего эффекта или тревоги.
Имеются данные, что частота рецидивов у пациентов с большим депрессивным эпизодом, принимавших сертралин, была статистически значимо ниже по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. Известно, что у пациентов с ПТСР процент ответа на терапию сертралином среди мужчин был ниже по сравнению с женщинами. У пациентов детского возраста с ОКР, принимавших сертралин, наблюдалось статистически значимое улучшение, чем у пациентов, получавших плацебо.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Фармакокинетика сертралина в диапазоне доз от 50 до 200 мг является дозозависимой. В течение 14-дневного приема сертралина с дозировкой 50-200 мг (перорально, 1 раз в сутки) пик концентрации сертралина в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после ежедневного приема. Пища не изменяет биодоступность сертралина в таблетках.
Деление. Приблизительно 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация. Сертралин подвергается интенсивному пресистемному метаболизму («эффект первого прохождения») в печени.
Элиминация. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). В соответствии с терминальным периодом полувыведения наблюдается кумуляция препарата (с увеличением его уровня примерно вдвое) при достижении равновесных концентраций, которые наблюдаются после применения препарата в дозе 1 раз в сутки в течение 1 недели. Период полувыведения N-дезметилсертралина составляет 62-104 часа. Сертралин и N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируются в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в одинаковых количествах. Только очень незначительная часть (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. Дети с ОКР. В равновесном состоянии при применении препарата в дозе 200 мг концентрации сертралина в плазме крови детей в возрасте 6-12 лет существенно выше, чем у детей в возрасте 13-17 лет и взрослыми. Не наблюдалось значимых отличий между показателями клиренса у мальчиков и девочек. Таким образом, для применения детям, особенно с низкой массой тела, рекомендуется низкая начальная доза и ее увеличение при титровании дозы с шагом в 25 мг. Подросткам можно применять такие же дозы, как и у взрослых.
Подростки и пациенты пожилого возраста. Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и у пожилых людей значительно не отличается от такового у взрослых в возрасте 18-65 лет.
Нарушение функций печени.
У пациентов с повреждением печени период полувыведения сертралина удлиняется, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается в три раза (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени не отмечалось значительной кумуляции сертралина.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, с двухвыпуклой поверхностью, от светло-желтого до желтого цвета (дозировка 25 мг), голубого | цвета (дозировка 50 мг) или белого цвета (дозировка 100 мг). На поверхности таблеток допускаются мраморность и вкрапление. На поперечном разрезе видны два слоя.
Срок годности.
3 года.Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг или 50 мг или 100 мг № 30 (10х3) в блистерах в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО «Фармацевтическая компания Здоровье».
ООО "Фармекс Груп".
Местонахождение. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
(ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»)
Украина, 08300, Киевская область, г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.
(ООО «Фармекс Груп»)
Заявитель. ООО «Фармацевтическая компания Здоровье».
Местонахождение. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.