Инструкция Серлифт таблетки покрытые оболочкой 50 мг блистер №28
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
СЕРЛИФТ
(SERLIFT)
Состав:
действующее вещество: sertraline;
1 таблетка содержит сертралина гидрохлорида 55,96 мг эквивалентно сертралину 50 мг или сертралина гидрохлорида 111,92 мг эквивалентно сертралину 100 мг;
другие составляющие: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза-L, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, тальк.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.Фармакотерапевтическая группа.
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТС N06A B06.
Клинические свойства.
Показания.
Депрессия, в том числе ее форма, сопровождающаяся ощущением тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей.
Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Социальная фобия (социальное тревожное расстройство).
При удовлетворительном результате лечения продолжение терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем; рецидива начального эпизода ОКР; панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к сертралину.
Противопоказано применение сертралина вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАОИ) и совместное применение сертралина и пимозида. Период в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Сертралин следует отменить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.
Способ применения и дозы.
Сертралин принимают 1 раз в сутки (утром по возможности или вечером), независимо от еды.
Начало лечения.
Депрессия и ОКР. Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Лечение следует начинать с соответствующей дозы сертралина гидрохлорида 25 мг/сут. Через 1 нед дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Такой дозовый режим снижает частоту побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.
Титрование дозы.
Депрессии, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Если эффект от применения дозы 50 мг недостаточную дозу можно повышать. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 нед лечения, титрационная доза составляет 50 мг в неделю.
Доза не должна превышать 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, ввиду периода полувыведения сертралина, составляющего 24 часа.
Первые проявления клинического эффекта наблюдаются в течение 7 дней лечения. Однако для полного его развития требуется более длительный период, особенно при ОКР.
Поддерживающая доза. Дозировку в течение длительной терапии следует содержать на самом низком эффективном уровне с последующей коррекцией в зависимости от реакции на лечение.
Применение детей. Безопасность и эффективность сертралина были продемонстрированы у детей с ОКР от 13 до 18 лет. Опыт применения сертралина гидрохлорида у детей до 6 лет, а также при других патологиях отсутствует. При применении сертралина детям с ОКР (возраст 13-18 лет) следует применять дозу 50 мг/сут. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе 50 мг/сут при необходимости возможно дальнейшее повышение до 200 мг/сут. В ходе клинических испытаний у детей от 13 до 18 лет с депрессией или ОКР, фармакокинетическая характеристика сертралина была аналогична таковой у взрослых. Однако при повышении дозы свыше 50 мг в педиатрии следует учитывать более низкий вес тела детей по сравнению со взрослыми.
Титрование дозы для детей. Период полувыведения сертралина – около 1 дня. Не следует проводить коррекцию дозы чаще 1 раза в неделю.
Применение пациентам пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) можно применять те же дозовые режимы, что и младшего возраста (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов этой популяции были аналогичны таковым у больных младшего возраста.
Применение при печеночной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или принимать препарат реже.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится незначительная часть препарата. Ввиду низких показателей выведения сертралина почками дозы препарата можно не корректировать при нарушениях функции почек.
Побочные реакции.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея/недержание кала, сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, панкреатит, рвота, эзофагит, дисфагия, повышенное слюноотделение, стоматит, язвы языка, губ, глоссит, отрыжка, молота, , гастроэнтерит.
Метаболические нарушения: анорексия, повышение аппетита, гипонатриемия, гипогликемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, тремор, кома, судороги, головные боли, гипестезия, мигрень, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертония, спазмы челюсти или нарушение походки), самопроизвольные мышечные контракта парестезии, обмороки, деперсонализация, бруксизм, апатия, анормальное мышление, паранойя, суицидальные идеи и поведение, хождение во сне, нарушение вкусовых ощущений, нарушение внимания, нарушение координации, амнезия, нарушение речи, мигрень, кома, хореоатетоз, гиперестезия , акатизия, . Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях связанных с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитации, спутанности сознания, потоотделения, диареи, лихорадки, артериальной гипертензии, ригидности и тахикардии.
Со стороны психики: бессонница, агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, психомоторное возбуждение, понижение либидо у мужчин и женщин, ночные ужасы, психозы.
Со стороны репродуктивной системы: сексуальные дисфункции (прежде всего задержка эякуляции у мужчин); галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл и приапизм, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, нарушение сексуальной функции у женщин.
Со стороны кожи и подкожной ткани: усиленное потоотделение, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, кожные реакции фоточувствительности, зуд, сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных поражений кожи – синдром Стивенса-Джонсона) , пурпура, сухость кожи, нарушение структуры волос, изменение запаха кожи
Со стороны системы крови: лейкопения и тромбоцитопения, лимфаденопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация и тахикардия; патологические кровотечения (например, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), приливы крови (внезапное покраснение кожи), артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, брадикардия.
Со стороны органов слуха: звон в ушах, боли в ушах, средний отит.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма.
Со стороны органов зрения: мидриаз, нарушение зрения, глаукома, скотома, диплопия, фотофобия.
Организм в целом: астения, боль в груди, периферический отек, усталость, лихорадка, недомогание, геморрой, медикаментозная зависимость, синдром ненадлежащей продукции антидиуретического гормона, периферическая ишемия, жажда, новообразование, травма, аномальная семенная жидкость.
Со стороны гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функций печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность), бессимптомное повышение уровней трансаминаз в плазме крови (АЛТ и АСТ).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: ложные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови, увеличение или уменьшение веса.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, остеоартрит, слабость мышц, боли в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, никтурия, полиурия, поллакирия, нарушение мочеиспускания.
Со стороны дыхательной системы: инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, бронхоспазм, зевота, одышка, ларингоспазм, дисфония, икота, фарингит, ринит, дивертикулит.
Спектр побочных эффектов, наиболее часто наблюдаемых в исследованиях у больных с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, был аналогичен тем, которые наблюдаются в клинических исследованиях у больных с депрессиями.
Проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности, ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, парестезии.
Передозировка.
Сертралин имеет широкий спектр безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозах до 13,5 г; летальные последствия при передозировке, преимущественно в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. Таким образом, каждый случай передозировки нуждается в интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают серотонинзависимые побочные эффекты, включая сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошноту и рвоту), тахикардию, тремор, ажитацию, головокружение. В единичных случаях наблюдается запятая.
Лечение: поддержание проходимости дыхательных путей и адекватный уровень вентиляции и оксигенации. Прием активированного угля, который может применяться как слабительное средство, может быть более эффективным, чем промывание желудка. Вызвать рвоту не рекомендуется. Следует обеспечить мониторинг жизненных функций и сердечной деятельности вместе с симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры как стимуляция диуреза, диализ, гемоперфузия или заменяющаяся гемотрансфузия не могут быть полезными. Специфического антидота не существует.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода.
Из-за отсутствия данных применения препарата в период кормления грудью не рекомендуется.
Женщинам репродуктивного возраста при приеме сертралина следует применять соответствующие средства контрацепции.
Дети.
Данные о применении сертралина детям младше 6 лет отсутствуют, поэтому не следует назначать Серлифт пациентам этой возрастной группы пациентов.
Особенности применения.
Ингибиторы моноаминооксидазы. Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда фатальных, у больных, применявших сертралин совместно с МАОИ, в частности, с селективным МАОИ-селегилином и с обратимым МАОИ-моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с проявлениями таких симптомов как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, прогрессирующей в состояние делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять вместе с МАОИ или в течение 14 дней после прекращения лечения МАОИ. Так же лечение МАОИ не следует начинать раньше, чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.
Другие серотонинергические средства. Совместное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов, должно проводиться осторожно, а если есть возможность быть исключено (ввиду риска фармакодинамического взаимодействия).
Переход из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существует ограниченный контролируемый опыт расчета оптимального времени переключения с СИОС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует соблюдать осторожность при переключении, в частности из таких длительно действующих препаратов, как флуоксетин. Продолжительность периода вымывания для переключения с одного СИОС на другой не установлена.
Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений. Согласно лицензионным данным, усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений наблюдалось приблизительно у 0,4% больных, принимавших сертралин, и у незначительного количества больных с большими аффективными расстройствами, принимавших другие лицензированные антидепрессанты и антиобсессивные средства.
Судорожные приступы. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Судороги отмечались примерно у 0,08% больных, принимавших сертралин в рамках терапии депрессией. При лечении сертралином панических расстройств случаев судорог не зафиксирован. Во всех этих случаях причинная взаимосвязь с терапией сертралином маловероятна. Поскольку сертралин не исследовался у больных с судорожной патологией, его не следует назначать больным нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применять сертралин следует осторожно и под контролем. Необходимо отменить применение препарата у больных при развитии судорог.
Суициды. Больные с депрессией подвержены попыткам суицида, которые могут удерживаться до появления существенной ремиссии. Следовательно, на ранних этапах лечения пациентам следует находиться под пристальным наблюдением врача.
Учитывая установленный факт частоты одновременного развития ОКР и депрессии, панических расстройств и депрессии, ПТСР и депрессии, аналогичные предосторожности необходимы при лечении больных с ОКР, паническими расстройствами и ПТСР.
Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируется в печени. Мультидозовое фармакокинетическое исследование у больных с умеренным стабильным циррозом продемонстрировало удлинение периода полувыведения и примерно втрое большие величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) по сравнению со здоровыми пациентами. Достоверных расхождений в параметрах связывания с белками плазмы у этих двух групп не обнаружено. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или принимать ее реже.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится только незначительная часть препарата. В исследованиях у больных со степенью нарушения функции почек от легкого до среднего (клиренс креатинина – 30-60 мл/мин) или от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) мультидозовые фармакокинетические параметры (AUC 0-24 и Cmax ) существенно не отличались от контрольных. Периоды полураспада были подобными и никаких отличий в связывании с белками плазмы во всех исследуемых группах не обнаружено. Данные исследований свидетельствуют, что ввиду низких показателей выведения сертралина почками дозы препарата могут не подлежать коррекции в зависимости от степени нарушений функции почек.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении препарата следует воздерживаться от вождения транспортных средств и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Ингибиторы моноаминооксидазы. Противопоказано совместное применение сертралина вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАОИ).
(См. раздел «Особенности применения»).
Другие серотонинергические средства.
(См. раздел «Особенности применения»).
Переход из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов
.(См. раздел «Особенности применения»).
Пимозид. Повышенная концентрация пимозида была продемонстрирована в исследовании совместного применения однократной низкой дозы пимозида (2 мг) и сертралина. Данный показатель не сопровождался какими-либо изменениями на ЭКГ.
Ввиду того, что механизм этого взаимодействия неизвестен и узкие рамки терапевтического индекса пимозида, совместное применение сертралина и пимозида противопоказано.
Депрессанты ЦНС и этанол. Совместное применение сертралина (200 мг/сут) не потенцировало влияние этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, однако одновременное прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Литий. Совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При совместном применении сертралина и препаратов лития, что может влиять на серотонинергическую нейромедиацию, необходимо обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг/сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме крови в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение фенитоина может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови.
Суматриптан. Существуют единичные наблюдения на постлицензионном этапе развития слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бред, тревожности и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана. Если совместное лечение сертралином и суматриптана необходимо в клиническом плане, необходимо обеспечить соответствующий контроль.
Средства связываются с белками плазмы. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность взаимодействия с другими средствами, которые также связываются с белками плазмы крови. Однако в трех формальных исследованиях взаимодействия с диазепамом, толбутамидом и варфарином никакого влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы крови не выявлено.
Варфарин. Совместное применение сертралина 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому следует постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или конце лечения сертралином.
Взаимодействие с другими средствами. Были проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с другими лекарственными средствами. Совместное применение сертралина 200 мг/сут и диазепама или толбутамида приводило к незначительным, но статистически достоверным изменениям некоторых фармакокинетических параметров. Совместное применение с циметидином приводит к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на b-блокирующие свойства атенолола. Никакого взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг/сут и глибенкламида или дигоксина не обнаружено.
Электрошоковая терапия. Клинические исследования, направленные на изучение возможного риска или пользы совместного применения электрошоковой терапии и сертралина, не проводились.
Средства метаболизируются с участием цитохрома Р450 (СYР) 2D6. Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал по подавлению активности изофермента СYР 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента применяемых совместно препаратов. Субстраты СYР 2D6 с узкими рамками терапевтического индекса включают трициклические антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, включая пропафенон и флекаинид. В формальных исследованиях взаимодействия длительный прием сертралина 50 мг/сут приводил к минимальному повышению (в среднем на 23-37%) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности изофермента СYР 2D6) в плазме крови.
Средства, метаболизируемые с участием других ферментов СYР(СYР 3А3/4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2).
СYР 3А3/4. Исследование взаимодействия in vivo свидетельствует, что длительный прием сертралина 200 мг/сут не подавляет СYР 3А3/4-зависимое 6-бета-гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина. Кроме того, длительный прием сертралина 50 мг/сут не подавляет СYР 3А3/4-зависимый метаболизм алпразолама. Результаты этих исследований свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР 3А3/4.
СYР 2С9. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг/сут на концентрации в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР 2С9.
СYР 2С19. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг/сут на концентрации в плазме крови диазепама свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР 2С19.
CYР 1А2. Исследования in vitro свидетельствуют, что сертралин обладает очень незначительным потенциалом ингибирования СYР 1А2.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Сертралин – мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Он почти не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не имеет родства с холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми, бензодиазепиновыми и адренергическими рецепторами. Сертралин не оказывает седативного, стимулирующего и антихолинергического действия, не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не влечет за собой физической и психической зависимости, не вызывает кардиотоксичности.
Фармакокинетика. Сертралин медленно адсорбируется из пищеварительного тракта. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Сертралин подвергается активному метаболизму первого прохождения в печени. Основной метаболит - N-десметилсертралин – значительно уступает активности сертралина и практически не имеет антидепрессивного эффекта. Средние пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Равновесные концентрации достигаются через неделю терапии (1 раз в сутки). Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 часов (от 22 до 36 часов), N-десметилсертралина – 62 - 104 часа. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются, а образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Фармакокинетика препарата у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов не имеет существенных отличий.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 50 мг: белые таблетки удлиненной формы, покрытые оболочкой, с пометкой «50» с одной стороны и распределительной чертой с другой;
таблетки по 100 мг: белые таблетки удлиненной формы, покрытые оболочкой, с пометкой «100» с одной стороны и распределительной чертой с другой.
Срок годности.
36 месяцев.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
14 таблеток в блистерной упаковке; по 2 блистера в коробке из картона.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
«Ранбакси Лабораториз Лимитед».
Местонахождение.
Индастриал Ареа – 3, Девас – 455 001, Индия.
Industrial Area – 3, Dewas – 455001, Индия.