Салофальк суппозитории ректальные 1000 мг стрип №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

СОЛОФАЛЬК

(SALOFALK®)

Состав:

месалазин;

1 суппозиторий содержит 1000 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

вспомогательное вещество: твердый жир.

Лекарственная форма.

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразной формы, с ровной, гладкой и неповрежденной поверхностью. При хранении на поверхности может образовываться белый налет в результате перекристаллизации твердых жиров.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может ингибировать липооксигеназу.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань из просвета кишок.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях по безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.

Были отмечены почечная токсичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина наивысшее в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Вывод/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина соответственно) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной орально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

Особенности суппозиториев Салофалька 1000 мг

Распределение

Сцинтиграфическое исследование с меченными технецием суппозиториями Салофалька 500 мг показало пик распространения растаявшего при температуре тела суппозитория через 2-3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмовидным отделом. Следовательно, суппозитории Салофалька особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

У здоровых субъектов средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного применения суппозитория Салофальк 1000 мг составляла 192 ± 125 нг/мл (интервал 19–557 нг/мл); при этом концентрация главного метаболита N-ацетил-5-АСК составила 402 ± 211 нг/мл (интервал 57–1070 нг/мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигалась через 7,1 ± 4,9 ч (0,3–24 ч).

Вывод

У здоровых субъектов примерно 14% от введенной дозы 5-АСК выводится с мочой в течение 48 ч после однократного применения суппозитория Салофальк 1000 мг (1000 мг месалазина).

Клинические свойства.

Показания.

Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Специальных исследований врачебного взаимодействия не проводилось.

Во время комплексного лечения препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была обнаружена большая частота миелосупрессивных эффектов, что якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозировки тиопурина следует откорректировать.

Имеются данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин может потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую желудка, уменьшать всасывание дигоксина.

Особенности применения.

Во время и после лечения необходимо проводить анализы крови (развернутый анализ крови; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Примерно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться 4 раза в год, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Следует с осторожностью применять суппозитории Салофалька больным с нарушениями функций почек. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией. При ухудшении функции почек во время лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность в отношении почек.

Больные с легочными заболеваниями, в частности астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями Салофалька.

Больные, имеющие реакции гиперчувствительности, включая судороги, острую боль в животе, лихорадку, сильную головную боль и сыпь, препараты, содержащие сульфасалазин, должны находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением суппозиториев Салофалька. В случае возникновения острых симптомов непереносимости терапию следует прекратить.

Нет необходимости снижать дозы пациентам пожилого возраста.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных о применении суппозиториев Салофалька у беременных недостаточно, однако данные о применении у ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день никакие другие эпидемиологические данные, имеющие отношение к препарату, недоступны. В одном-единственном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Суппозитории Салофалька необходимо принимать в течение беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей степени, месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день есть лишь ограниченный опыт применения у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Следовательно, суппозитории Салофалька должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет преобладать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось. Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Это лекарственное средство предназначено для ректального введения.

Взрослые

Лечение обострений язвенного колита:

1 суппозиторий Салофалька 1000 мг вводят в прямую кишку 1-2 раза в сутки.

Дети. Нет достаточных данных по применению этого лекарственного средства детям.

Общие инструкции по дозировке

Суппозитории Салофалька применяются желательно вечером перед сном.

Желаемый лечебный результат можно достичь только при регулярном и постоянном применении суппозиториев Салофалька.

Продолжительность применения определяет врач.

Передозировка.

До сих пор о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось. Имеются данные о случаях передозировки (например, преднамеренное самоубийство высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. При необходимости применяют внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Побочные реакции.