Салофальк суспензия ректальная 4 г клизма 60 мл №7

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

СОЛОФАЛЬК

(SALOFALK®)

Состав:

месалазин;

1 клизма (60 г суспензии) содержит 4,0 г месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

другие составляющие: натрия бензоат (Е 211), калия метабисульфит (Е 224), динатрия эдетат, карбомер 934 Р, калия ацетат, ксантановая камедь, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Ректальная суспензия.

Основные физико-химические свойства: гомогенная суспензия, имеющая цвет от очень светлого коричневого до коричневого, лишена посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника.

Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может ингибировать липооксигеназу.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань из просвета кишок.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях по безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.

Были отмечены почечная токсичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина наивысшее в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Вывод/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть) через почки (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина соответственно) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной орально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

Особенности клизм Салофалька 4 г/60 мл

Распределение

Сцинтиграфическое исследование у пациентов с незначительным или умеренным острым язвенным колитом показало, что жидкость клизмы в начале лечения и через 12 нед применения распределяется главным образом в прямой и сигмовидной кишках и в меньшей степени в ободочной кишке.

Поглощение и выведение

В исследовании на пациентах с язвенным колитом в стадии ремиссии пик концентрации в плазме составлял для 5-АСК 0,92 мкг/мл и для N-Ац-5-АСК 1,62 мкг/мл приблизительно через 11-12 часов при устойчивых условиях. Скорость элиминации составляла примерно 13% (значение через 45 часов), причем большее количество (около 85%) выводилось в форме метаболита N-Ац-5-АСК.

Концентрация в плазме 5-АСК и N-Ац-5-АСК у детей с хроническим воспалением толстого кишечника при лечении Салофальком 4 г/60 мл составила 0,5-2,8 мкг/мл и 0,9-4,1 мкг/ мл соответственно.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение обострений язвенного колита (хронического воспалительного заболевания толстого кишечника).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Специальных исследований врачебного взаимодействия не проводилось.

Во время комплексного лечения препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была обнаружена большая частота миелосупрессивных эффектов, что якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозировки тиопурина следует откорректировать.

Имеются данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин может потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую желудка, уменьшать всасывание дигоксина.

Особенности применения.

На усмотрение врача следует во время и после лечения проводить анализы крови (развернутый анализ крови; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Примерно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться каждые 3 месяца, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Необходимо с осторожностью применять клизмы Салофалька при нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией. При ухудшении функции почек во время лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность почек.

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения клизмами Салофалька.

Больным, имеющим реакции гиперчувствительности, включая судороги, острую боль в животе, лихорадку, сильную головную боль и сыпь, препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением клизм Салофалька. В случае острых симптомов непереносимости терапию следует прекратить.

Благодаря тому, что клизмы Салофалька 4 г/60 мл содержат метабисульфит калия, они могут спровоцировать аллергические реакции с анафилактическими симптомами и сокращением бронхов (бронхоспазмом) у чувствительных пациентов, в частности у больных бронхиальной астмой или у больных с аллергией в анамнезе.

Поскольку препарат содержит бензоат натрия, он может спровоцировать развитие реакции повышенной чувствительности у пациентов в виде раздражения кожи, глаз или слизистых.

Нет необходимости снижать дозы пациентам пожилого возраста.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Адекватных данных о применении клизм Салофалька у беременных женщин нет. Однако данные об использовании у ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день никакие другие эпидемиологические данные, имеющие отношение к препарату, недоступны. Только в одном случае после длительного применения во время беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Клизмы Салофалька необходимо принимать в течение беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превосходить возможный риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день есть лишь ограниченный опыт применения у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Следовательно, клизмы Салофалька можно применять во время грудного вскармливания только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать над возможным риском. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Никакого влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось. Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Пациентам с симптомами острого воспаления рекомендуется применять содержимое одной клизмы (60 г суспензии) ректально 1 раз в сутки вечером перед сном.

Наилучший результат достигается, если перед употреблением клизмы Салофалька производится очищение кишечника.

Желаемый лечебный результат можно достичь только при регулярном и постоянном применении клизм Салофалька.

Продолжительность применения определяет врач.

Обычно обострение язвенного колита стихают в течение 8-12 недель; после этого клизмы Салофалька, как правило, не применяются.

Для более легкого введения аппликатор клизмы смазан парафином и белым вазелином.

Инструкция по введению суспензии

Подготовка:

Взболтать клизму в течение 30 секунд. Снять защитный колпачок с аппликатора. Держать клизму на боковых поверхностях.

Правильное положение при введении клизмы следующее:

Пациент должен лечь на левую сторону и вытянуть левую ногу, согнув правую. Это облегчает введение клизмы и повышает ее эффективность.

Введение клизмы:

Ввести кончик аппликатора как можно дальше в прямую кишку. Немного приподнять клизму вверх дном и медленно сжать. Как только клизма опустеет, медленно вывести кончик аппликатора из прямой кишки. Пациенту следует продолжать лежать не менее 30 минут, чтобы содержимое клизмы распространилось по прямой кишке. Если это возможно, пусть жидкость клизмы оказывает свой эффект всю ночь.

Дети. Нет достаточного опыта применения этого лекарственного средства детям.

Передозировка.

На сегодняшний день о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось. Имеются данные о случаях передозировки (например, преднамеренное самоубийство высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

При необходимости применяют внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Побочные реакции.