Розалин капли глазные раствор 20 мг/мл флакон 5 мл

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения лекарственного средства

РОЗАЛИН

(ROZALIN)

Состав:

действующее вещество: дорзоламид в форме гидрохлорида дорзоламида;

1 мл раствора содержит дорзоламид – 20 мг в форме гидрохлорида дорзоламида – 22,26 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), натрия цитрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Капли глазные, раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы карбоангидразы. Код ATX S 01 EC 03.

Клинические характеристики:

Показания

.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с:

− глазной гипертензией;

− открытоугловой глаукомой;

− псевдоэксфолиативной глаукомой;

− как дополнительная терапия при лечении бета-блокаторами или как монотерапия, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному веществу препарата или любому вспомогательному веществу.

Тяжелое нарушение функции почек (CrCl<30 мл/мин).

Гиперхлоремический ацидоз.

Способ применения и дозы.

Если препарат Розалин применяют в монотерапии, закапывают по 1 капле в больной глаз (или оба глаза) три раза в сутки.

Во вспомогательной терапии вместе с бета-адренолитическими препаратами для местного применения в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) закапывают одну каплю Розалина дважды в сутки.

При желании заменить препаратом Розалин другой местный противоглаукомный препарат следует прекратить лечение этим средством и начать применение Розалина на следующий день.

Если при лечении применяют несколько местных офтальмологических препаратов, их следует применять с интервалом как минимум 10 минут.

При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз, иначе глазные капли могут контаминироваться микроорганизмами, которые могут вызвать инфекцию глаз (глаз). Использование контаминированного раствора может привести к тяжелому поражению глаза, что может привести к потере зрения.

Побочные реакции.

Чаще всего с применением дорзоламида связывают следующие побочные действия: горечь во рту, жжение и покалывание в глазах, нечеткость зрительного восприятия, зуд в глазах, слезотечение, головные боли, конъюнктивит, блефарит, тошнота, раздражение век и отягощение. Чаще (приблизительно у 3% пациентов) причиной прекращения лечения препаратом Розалин были побочные действия со стороны глаз, прежде всего диагностирование конъюнктивита после приема препарата и реакции со стороны век. Редко отмечалось воспаление радужки и цилиарного тела и кожная сыпь. В одном случае диагностирована мочекаменная болезнь.

При применении препарата, содержащего дорзоламид, отмечались побочные действия со следующей частотой: очень часто ( ³ 1/10), часто ( ³ 1/100 к < 1/10), не очень часто ( ³ 1/1 000 к < 1/ 100), редко (³ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Нарушения нервной системы:

часто: головные боли.

редко: парестезии, головокружение.

Со стороны глаза: очень часто: жжение и покалывание.

часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия.

не очень часто: воспаление радужки и цилиарного тела.

редко: раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отек роговицы, пониженное напряжение глазного яблока, отслоение сосудистой оболочки после фильтрационных мер.

нарушение дыхательной системы: редко: носовое кровотечение.

нарушение работы пищеварительного тракта: часто: тошнота, горький привкус во рту.

редко: раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко: контактное воспаление кожи.

нарушение со стороны почек и мочевых путей: редко: мочекаменная болезнь.

общие нарушения и состояние участка введения: часто: астения/усталость.

редко: гиперчувствительность, субъективные и объективные проявления местных реакций, в том числе реакций в пределах век, и проявления общих аллергических реакций, включая ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивницу, зуд.

Влияние препарата на результаты лабораторных исследований:

Не зафиксированы существенные электролитные нарушения, связанные с применением дорзоламида.

Передозировка.

Данные о последствиях передозировки препарата у людей ограничены. Наблюдалось появление следующих симптомов: после приема препарата перорально – сонливость; после местного применения: тошнота, головокружение, головная боль, усталость, нетипичные сны и дисфагия. При передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможно появление электролитных нарушений, развитие астении и симптомов со стороны ЦНС. Необходимо проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в сыворотке крови и определить уровень pH крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Не проводились соответствующие контролируемые исследования применения препарата беременным женщинам. Не следует применять дорзоламид во время беременности.

Период кормления грудью. Неизвестно, попадает ли дорзоламид в грудное молоко. Дорзоламид не следует применять при грудном вскармливании.

Дети. Данные о применении глазных капель детям ограничены, поэтому препарат не используют детям.

Особенности применения.

Не исследовалось применение дорзоламида пациентам с недостаточностью печени, поэтому рекомендуется осторожность при лечении таких пациентов.

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой существует необходимость, кроме препаратов, снижающих внутриглазное давление, принять и другие терапевтические мероприятия. Не исследовалось применение дорзоламида пациентам с этим диагнозом.

Дорзоламид является сульфаниламидом, который кроме местного действия подвергается системной абсорбции к общему кровообращению. Поэтому побочные явления, появляющиеся после общего применения сульфаниламидов, могут появиться также после местного применения. В случае диагностики тяжелых побочных явлений или симптомов гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Лечение с применением пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя при применении дорзоламида не наблюдалось появление водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид – это ингибитор карбоангидразы местного действия, который всасывается в общее кровообращение, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска появления уретеролитиаза в связи с применением дорзоламида.

В клинических исследованиях при длительном применении дорзоламида наблюдались местные проявления побочного действия, прежде всего конъюнктивит и раздражение век. Некоторые из этих реакций протекали как аллергические реакции, которые проходили после приема препарата. В этих ситуациях следует рассмотреть необходимость прекращения лечения дорзоламидом.

Возможно усиление общего действия при применении ингибиторов карбоангидразы пациентами, одновременно принимающими ингибитор карбоангидразы перорально и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не исследовалось и не рекомендуется.

У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутренними операциями в анамнезе при применении дорзоламида наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким больным дорзоламидам местно следует применять с осторожностью.

При приеме средств, тормозящих выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки.

Розалин содержит консервант – хлорид бензалкония, который может привести к раздражению глаз. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и надеть не ранее чем через 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид может привести к потере мягкими контактными цветными линзами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или

работе с другими механизмами

У некоторых пациентов, принимающих дорзоламид возможно побочное действие в виде головокружений, нарушений зрения, которые могут влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

.

Не проводились тщательные исследования взаимодействия дорзоламида с другими препаратами. В клинических исследованиях не подтверждено взаимодействие при одновременном применении дорзоламида с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, препаратами общего действия: ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с , инсулином, тироксином)

Возможно взаимодействие между дорзоламидом и сужающими зрачками препаратами, а также агонистами адренорецептора во время лечения глаукомы не изучено.

Фармакологические свойства.

Дорзоламид содержит гидрохлорид дорзоламида, который активно тормозит человеческую карбоангидразу II. После местного применения в глаза дорзоламид снижает увеличенное внутриглазное давление, независимо от того, связано ли оно с глаукомой. Дорзоламид уменьшает внутриглазное давление, не вызывая побочного действия, такого как ночная слепота и аккомодационный спазм. В отличие от бета-адренолитических препаратов местного применения дорзоламид незначительно влияет или не влияет вообще на работу сердца и артериальное давление.

Доказано, что добавление препарата Розалин к местному бета-адренолитическому препарату приводит к более эффективному снижению внутриглазного давления. Подобное действие наблюдалось при применении бета-адренолитических препаратов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Фармакодинамика.

Эффективность дорзоламида, который применяли больным с глаукомой или глазной гипертонией в монотерапии трижды в сутки (первичное внутриглазное давление ≥ 23 мм рт.ст.) или дважды в сутки как дополнительный препарат в лечении бета-адренолитиком в форме глазных капель (первичный внутриглаз2 мм рт.ст), была подтверждена в клинических исследованиях. Во время применения как в монотерапии, так и дополнительно препарат снижал внутриглазное давление в течение дня и этот эффект сохранялся в течение длительного применения. Эффективность препарата после длительного применения в монотерапии походила на эффективность бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламида в качестве дополнительного препарата в бета-адренолитической терапии в форме глазных капель отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, как при применении пилокарпина 2% четыре раза в сутки.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Местное применение гидрохлорида дорзоламида создает условия для непосредственного действия препарата на глаз после применения небольшой дозы, что обеспечивает гораздо меньшую общую экспозицию препарата. Поэтому снижение внутриглазного давления не сопровождают нарушения кислотно-щелочного баланса и нарушения электролитов, характерные для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

После местного применения дорзоламид попадает в общее кровообращение. После длительного применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в связи с селективным сочетанием изофермента карбоангидразы II, а концентрация свободного препарата в плазме крови остается очень низкой. Единственный метаболит препарата – это N-деэтилодорзоламид, который тормозит карбоангидразу II медленнее, чем дорзоламид, но тормозит также изофермент с меньшей активностью (карбоангидраза I). Этот метаболит аккумулируется также в эритроцитах, в которых он сочетается, прежде всего, с карбоангидразой I.

Вывод.

Дорзоламид сочетается с белком плазмы крови (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся, прежде всего, с мочой в неизмененном виде. После окончания приема препарата происходит нелинейное понижение концентрации дорзоламида в эритроцитах. Сначала происходит быстрое понижение концентрации препарата, после чего наступает фаза более медленного выведения с периодом полувыведения около 4 месяцев.

После перорального применения дорзоламида с целью симуляции максимальной системной экспозиции, возможной после длительного местного применения дорзоламида, состояние равновесия достигнуто в течение 13 недель. В равновесии в плазме не обнаружено присутствия свободного препарата или его метаболита. Сходные фармакологические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламида.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

У некоторых пожилых пациентов с нарушениями функции почек (приблизительный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) наблюдалась более высокая концентрация метаболита дорзоламида в эритроцитах. Не выявлено существенной разницы относительно заторможения активности карбоангидразы и клинически значимых общих побочных действий, которые можно с этим связывать.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: слегка опалесцирующий, почти бесцветный, едва вязкий раствор. Цветность: не должен превышать эталон В9. Опалесценция: не должна превышать стандартную суспензию И.

Срок годности.

2 года.

Срок годности после первого использования – 4 недели.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл флакона на 5 мл с капельницей и белой крышечкой в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Рафарм А.Т. Греция/ Rafarm SA, Greece.

Местонахождение. Тези Поуси Ксатси Агиоу Лоука, Паяния Аттики, 19002, Греция/

Thesi Pousi – Xatzi Agiou Louka, Paiania Attiki, TK 19002, TO 37, Греция.

Заявитель. ООО "Адамед", Польша.

Местонахождение. Пеньков, 149, 05-152 Чоснов, Польша.