Ролиноз таблетки 10 мг блистер №20

действующее вещество: цетиризин;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А).

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с гладкой поверхностью и с распределительной риской с одной стороны.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакодинамика

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного сродства с другими рецепторами, кроме H1-рецепторов.

Кроме антагонистического влияния на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген.

В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибирует возникновение пузырьков и покраснение, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено;

Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени тяжести.

Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

У детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (угнетение возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 суток.

Фармакокинетика

Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 мг до 60 мг.

Абсорбция.

Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), является однородным. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность подобная при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение.

Видимый объем распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови;

Метаболизм.

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении.

Выведение.

Примерно 2/3 дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты с нарушением функций печени.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 мг или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки пациентам с нарушением функции печени необходима только тогда, когда у таких пациентов есть одновременно и нарушение функции почек.

Пациенты с нарушением функций почек.

Фармакокинетика цетиризина была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функций почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функций почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса - на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводили гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной степени необходимо корректировать дозировку цетиризина. Применение препарата пациентам с тяжелой степенью нарушения функции почек противопоказано.

Пациенты пожилого возраста.

После разового перорального приема цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у таких пациентов увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался примерно на 40 % по сравнению с молодыми лицами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.

Дети.

Период полувыведения цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2-6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Гиперчувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, к гидроксизину или к любым производным пиперазина в анамнезе; тяжелые нарушения функций почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

В исследованиях применения цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

При многократном применении теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16 %) снижение клиренса цетиризина, тогда как диспозиция теофиллина не повышалась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином побочных фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось.

В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином побочных клинических взаимодействий не наблюдалось. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.

При многократном применении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции цетиризина увеличилась примерно на 40 %, тогда как диспозиция ритонавира несколько снижалась (-11 %) при одновременном приеме цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении цетиризина в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема цетиризина;

Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

Одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушение работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л);

Антигистаминные средства, в том числе цетиризин, подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 суток до исследования (период выведения).

Сообщалось о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения применения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует возобновления приема цетиризина. Необходимость в возобновлении лечения зависит от возникших проявлений.

При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако в случае одновременного применения следует соблюдать осторожность.

Препарат применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией, с риском возникновения судорог, с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует его применять.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациентам, которые управляют автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендуемые дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат. Пациентам, которые испытывают сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания.

Период беременности.

Клинические данные по применению цетиризина беременным очень ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности препарат следует применять с осторожностью, когда, по мнению врача, польза от применения для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью;

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.

Фертильность.

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено.

Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность.

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки следует глотать, запивая 1 стаканом воды.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.

Препарат следует применять в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет.

Препарат следует применять в дозе 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.

Детям с нарушением функции почек дозировку корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста.

При условии нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку.

Пациенты с нарушением функций печени.

Таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку.

Пациенты с нарушением функций почек.

Не существует подтвержденных документально данных относительно соотношения эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функций почек. Поскольку цетиризин главным образом выводится почками, в случае если не может быть применено альтернативное лечение, дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния функций почек.

Дети

Применение препарата в форме таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

Симптомы;

Симптомы, наблюдавшиеся после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение;

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах имеет незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы;

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% пациентов:

со стороны психики - сонливость;

со стороны нервной системы - головокружение, головная боль;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - фарингит;

со стороны пищеварительного тракта - боль в животе, сухость во рту, тошнота;

общие нарушения - повышенная утомляемость.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

со стороны психики - сонливость;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - ринит;

со стороны пищеварительного тракта - диарея;

общие нарушения - повышенная утомляемость.

Во время применения цетиризина также сообщалось о развитии нижеуказанных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности), и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания:

неизвестно - повышенный аппетит.

Со стороны психики:

нечасто - ажитация; редко - агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко - тик; неизвестно - суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы:

нечасто - парестезия; редко - судороги; очень редко - дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; неизвестно - амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения:

очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия:

неизвестно - вертиго.

Со стороны сердца: 

редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительного тракта:

нечасто - диарея.

Со стороны гепатобилиарного тракта:

редко - нарушение функций печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто - зуд, сыпь; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

очень редко - дизурия, энурез; неизвестно - задержка мочи.

Общие нарушения:

нечасто - астения, недомогание; редко - отек.

Обследование:

редко - увеличение массы тела.

После прекращения применения цетиризина сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

ABC Фармачеутичи С.п.А., Италия/ ABC Farmaceutici S.p.A., Italy.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Виа Кантон Моретти, 29 (Локалита Сан Бернардо) - 10015 Ивреа (ТО), Италия/Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) - 10015 Ivrea (TO), Italy.