Ролиноз таблетки 10 мг блистер №20

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. механизм действия. цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических h1-рецепторов. в исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного сродства к другим рецепторам, кроме h1-рецепторов.

Фармакодинамические эффекты. Кроме антагонистического воздействия на H₁-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген; в дозе 30 мг/сут ингибировал приток эозинофилов в бронхоальвеолярную жидкость в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов, у пациентов с БА. Кроме того, цетиризин ингибировал позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную внутрикожным введением калликреина, у пациентов с хронической крапивницей. Цетиризин также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления.

Клиническая эффективность и безопасность. В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибирует возникновение пузырьков и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 мин у 50% лиц и в пределах 1 ч — у 95% человек. Действие продолжается как минимум 24 ч после разового приема.

Применение цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как БА (от легкой до умеренной степени тяжести) в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, что подтверждает безопасность применения цетиризина у больных БА легкой и средней степени тяжести.

Применение цетиризина в высокой дозе 60 мг/сут в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала Q–T.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

В возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 сут.

Фармакокинетика. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 мг до 60 мг.

Абсорбция. Равновесная C_max цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 ч. Распределение фармакокинетических параметров, таких как C_max в плазме крови и AUC, является однородным. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность подобна при применении цетиризина в форме р-ра, капсул или таблеток.

Распределение. Видимый объем распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 93±0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм. Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении.

Выведение. Примерно ⅔ дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный T_½ составляет примерно 10 ч. При применении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение T_½ на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь при наличии одновременного нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетика цетиризина была подобной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение T_½ в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение T_½ в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек средней степени необходимо корректировать дозы цетиризина. Применение препарата у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек противопоказано.

Пациенты пожилого возраста. После однократного перорального приема цетиризина в дозе 10 мг T_½ у таких пациентов увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% по сравнению с более молодыми пациентами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.

Дети. T_½ цетиризина составлял почти 6 ч у детей в возрасте 6–12 лет и 5 ч — 2–6 лет. У детей в возрасте 6–24 мес этот показатель сокращен до 3,1 ч.

Показания

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Применение

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Препарат следует применять в дозе 10 мг (20 капель или 1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети в возрасте 6–12 лет. Препарат следует применять в дозе 5 мг (10 капель или ½ таблетки) 2 раза в сутки.

Детям с нарушением функции почек дозу корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина, возраста и массы тела.

Дети в возрасте 2–6 лет. Препарат применять в дозе 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста. При нормальной функции почек у таких пациентов нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени. У таких пациентов нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции почек. Не существует документально подтвержденных данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин главным образом выводится почками, в случае, если не может быть применено альтернативное лечение, дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу согласно приведенной информации.

Для того чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента. Значение КК (мл/мин) можно определить по креатинину плазмы крови (мг/дл) по следующей формуле:

КК =	[140 – возраст (в годах)] · масса тела (кг)	(· 0,85 для женщин).
	72 · креатинин плазмы крови (мг/дл)

Состояние функции почек	КК, мл/мин	Доза и частота приема
Нормальная функция	≥80	10 мг 1 раз в сутки
Легкая стадия нарушения	50–79	10 мг 1 раз в сутки
Умеренная стадия нарушения	30–49	5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая стадия нарушения	30	5 мг 1 раз в 2 суток
Терминальная стадия почечной недостаточности — пациенты, которым проводят диализ	10	Противопоказано

Препарат в форме капель следует накапать в ложку или растворить в воде и принимать внутрь. Если применять разведение, следует учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды, к которой добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которое может проглотить пациент. Разбавленный р-р следует принять сразу.

Таблетки следует глотать, запивая 1 стаканом воды.

Дети. Препарат в форме капель применяют у детей в возрасте от 2 лет. Применение препарата в форме таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек при кк 10 мл/мин.

Побочные эффекты

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на цнс, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. в некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции цнс.

Метилпарабен и пропилпарабен, входящие в состав препарата в форме капель, могут вызывать развитие аллергических реакций, которые могут проявиться не сразу.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о таких побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% пациентов:

со стороны психики — сонливость;

со стороны нервной системы — головокружение, головная боль;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — фарингит;

со стороны пищеварительного тракта — боль в животе, сухость во рту, тошнота;

общие нарушения — повышенная утомляемость.

Сообщалось о таких побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 мес до 12 лет:

со стороны психики — сонливость;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — ринит;

со стороны пищеварительного тракта — диарея;

общие нарушения — повышенная утомляемость.

При применении цетиризина также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов, согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности), и по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥1/1000, 1/100); редко (≥1/10 000, 1/1000); очень редко (1/10 000); неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания: неизвестно — повышенный аппетит.

Со стороны психики: нечасто — ажитация; редко — агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко — тик; неизвестно — суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: неч